胰岛素作为项目

识别

总结

胰岛素作为项目是一种速效形式的胰岛素，用于控制1型和2型糖尿病的血糖。

品牌名称

Fiasp, Novolog, Novolog Mix, Novomix, Novorapid, Novorapid Penfill, Ryzodeg

通用名称

胰岛素作为项目

药物库登录号

DB01306

背景

天冬氨酸胰岛素是一种速效胰岛素，用于治疗1型和2型糖尿病引起的高血糖。胰岛素通常用于糖尿病的治疗，以模仿内源性产生的人胰岛素的活性，胰岛素是一种由胰腺β细胞产生的肽激素，促进葡萄糖代谢。胰岛素在餐后从胰腺释放，促进葡萄糖从血液中摄取到内脏和组织，如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。细胞吸收葡萄糖，使其转化为糖原或脂肪储存。胰岛素还能抑制肝脏葡萄糖的产生，增强蛋白质合成，抑制脂肪分解和蛋白质分解等功能。

胰岛素是1型糖尿病(T1D)的重要治疗方法，T1D是由自身免疫反应引起的，该反应破坏了胰腺的β细胞，导致身体无法产生或合成控制循环血糖水平所需的胰岛素。因此，患有T1D的人主要依赖外源性胰岛素，如天冬氨酸胰岛素，来降低血液中的葡萄糖水平。胰岛素也用于治疗2型糖尿病(T2D)，这是另一种形式的糖尿病，是一种缓慢进展的代谢紊乱，由遗传和生活方式因素共同引起，促进慢性血糖水平升高。如果不治疗或改善饮食和运动等非药物措施来降低血糖，高血糖最终会引起细胞对内源性胰岛素的抵抗，长期对胰岛细胞造成损伤。胰岛素通常是在T2D过程的后期，在尝试了几种口服药物，如二甲双胍，格列齐特,或Sitagliptin已经尝试过了，当胰腺细胞受到足够的损伤，身体不再能够自己产生胰岛素。

作为品牌产品NovoRapid销售，天冬氨酸胰岛素在皮下注射后15分钟内开始发挥作用，而在给药后30至90分钟达到峰值。由于其作用时间约为5小时，NovoRapid被认为是“大量胰岛素”，因为它在短时间内提供高水平的胰岛素，模拟饭后胰腺释放的内源性胰岛素。口服胰岛素常与每日一次的长效“基础胰岛素”联合使用，如地特胰岛素发生，胰岛素degludec,胰岛素提供低浓度的背景胰岛素，以保持两餐之间或过夜的血糖稳定。同时使用基础胰岛素和注射胰岛素是为了模拟胰腺产生内源性胰岛素，目的是避免任何低血糖时期。

天冬氨酸胰岛素是一种重组、生物合成、速效胰岛素类似物。与人胰岛素相比，它在B28位有一个氨基酸取代，脯氨酸被天冬氨酸取代。与天然胰岛素相比，这种替代降低了其形成六聚体的倾向，并使其在皮下给药后具有更高的吸收率。天冬氨酸胰岛素是由一种转基因的酿酒酵母(面包酵母)

如果没有足够的胰岛素供应来促进血液中葡萄糖的吸收，血糖水平就会上升到危险的高水平，并导致疲劳、头痛、视力模糊和口渴加剧等症状。如果不及时治疗，身体就会开始分解脂肪，而不是葡萄糖，以获取能量，这会导致血液中酮酸的积聚，并引发酮酸中毒综合征，这是一种危及生命的医疗紧急情况。从长远来看，血糖水平升高会增加心脏病发作、中风和糖尿病性神经病变的风险。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素/胰岛素

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₂₅₆H₃₈₁N₆₅O₇₉年代₆

平均体重

5825.8哒

序列

>给出qcctsicslyqlenycn的链

>B链FVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTDKT

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同义词

• 作为项目
• 作为胰岛素
• B28-Aspart-Insulin
• 胰岛素作为项目
• 天冬氨酸胰岛素鱼精蛋白
• 天冬氨酸胰岛素精蛋白重组
• 天冬氨酸胰岛素重组
• 胰岛素X14英寸
• 胰岛素，天冬氨酸鱼精蛋白，人
• 胰岛素，天冬氨酸，人
• 胰岛素,同时鱼精蛋白
• Insulina asparta

外部id

• INA-X14
• nn - 1218
• NN1218

药理学

指示

天冬氨酸胰岛素可改善成人和儿童糖尿病患者的血糖控制。^5，6

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 糖尿病
• 糖尿病酮症酸中毒
• 妊娠期糖尿病(GDM)
• 危重症期间高血糖

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

胰岛素是一种由胰腺细胞产生的天然激素。对于非糖尿病患者，餐后胰岛素峰值会补充基础水平的胰岛素。餐后胰岛素峰值是身体从吸收后状态过渡到吸收状态时发生的代谢变化的原因。胰岛素促进细胞摄取葡萄糖，特别是在肌肉和脂肪组织中，通过糖原促进能量储存，反对能量储存的分解代谢，通过刺激肝脏、肌肉和脂肪组织的氨基酸摄取来增加DNA复制和蛋白质合成，并改变参与糖原合成和糖酵解的许多酶的活性。胰岛素还促进生长，是生长激素作用(如蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成)所必需的。天冬氨酸胰岛素是一种速效胰岛素类似物，用于模拟糖尿病人餐后胰岛素峰值。天冬氨酸胰岛素起作用时间为10-15分钟。皮下注射后60-90分钟达到活性高峰，作用时间为4-5小时。

作用机制

天冬氨酸胰岛素与胰岛素受体(IR)结合，这是一种异四聚体蛋白质，由两个细胞外α单位和两个跨膜β单位组成。胰岛素与IR的α亚基的结合刺激受体β亚基固有的酪氨酸激酶活性。结合受体自磷酸化和磷酸化许多细胞内底物，如胰岛素受体底物(IRS)蛋白，Cbl, APS, Shc和Gab 1。这些蛋白的激活导致下游信号分子的激活，包括pi3k和Akt。Akt调控葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4)和蛋白激酶C (PKC)的活性，这两种蛋白在代谢和分解代谢中都起着关键作用。在人体内，胰岛素以六聚体的形式储存;然而，只有胰岛素单体能够与IR相互作用。在B28位点用天冬氨酸取代脯氨酸残基减少了形成六聚体的倾向，并导致更快的吸收速率和起作用时间以及更短的作用时间。

目标	行动	生物
一个胰岛素受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	激活剂	人类

吸收

在对健康志愿者和1型糖尿病患者的研究中，这些试验中天冬氨酸胰岛素达到最大浓度的中位时间分别为40 - 50分钟，而普通人胰岛素为80 - 120分钟。与人胰岛素相比，天冬氨酸胰岛素皮下注射后吸收更快、起效更快、作用时间更短。需要40 - 50分钟才能达到最大浓度。当1型糖尿病患者注射0.15 U/kg体重的剂量时，平均最大浓度(Cmax)为82 mU/L。注射部位对吸收的程度和速度没有影响。

配送量

不可用

蛋白结合

天冬氨酸胰岛素与血浆蛋白的结合亲和力较低(<10%)，与普通人胰岛素的结合亲和力相似。

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

消除半衰期为81分钟(在健康受试者皮下给药后)。

间隙

1.2 L / h /公斤

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

相对于食物摄入和/或能量消耗的不适当的高剂量可能导致严重的，有时是长期的和危及生命的低血糖。低血糖的神经源性(自主)体征和症状包括颤抖、心悸、出汗、焦虑、饥饿、恶心和刺痛。低血糖的神经低血糖体征和症状包括难以集中注意力、嗜睡/虚弱、思维混乱、嗜睡、视力改变、说话困难、头痛和头晕。轻度低血糖的特点是存在自主神经症状。中度低血糖的特点是存在自主神经和神经糖减少症状。严重的低血糖患者可能会失去意识。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	天冬氨酸胰岛素与阿巴帕肽合用可降低疗效。
阿卡波糖	阿卡波糖联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	天冬氨酸胰岛素联合乙酰丁胺醇可提高治疗效果。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetophenazine	天冬氨酸胰岛素与乙苯那嗪合用可降低疗效。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺胺恶唑联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	Albiglutide联合天冬氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone	阿尔氯米松联合天冬氨酸胰岛素可增加高血糖的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 随食物服用。剂量可根据需要调整。膳食成分的改变可能改变对天冬氨酸胰岛素的反应。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Novolog FlexPen(诺和诺德)/Novolog Penfill(诺和诺德)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
鱼精蛋白和天冬氨酸胰岛素	注入,暂停	100 iU / 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2002-09-11	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 iU / 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-10-20	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	静脉注射;皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	解决方案	100单位/ mL	皮下	诺和诺德公司	2017-03-03	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 iU / 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-10-20	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Novomix 30	胰岛素作为项目(30单位/ mL)+天冬氨酸胰岛素(70单位/ mL)	悬架	皮下	诺和诺德公司	2005-09-12	不适用
Novomix 30	胰岛素作为项目(30单位/ mL)+天冬氨酸胰岛素(70单位/ mL)	悬架	皮下	诺和诺德公司	2005-09-12	不适用
Novomix 30 (flexpen)	胰岛素作为项目(30%)+天冬氨酸胰岛素(70%)	悬架	皮下	诺和诺德公司	不适用	不适用
Novomix 30 (flexpen)	胰岛素作为项目(30%)+天冬氨酸胰岛素(70%)	悬架	皮下	诺和诺德公司	不适用	不适用
NOVOMIX 30 FLEXPEN注射液100u /ml	胰岛素作为项目(70%)+天冬氨酸胰岛素(30%)	注射	皮下	诺和诺德制药(新加坡)私人有限公司	2003-02-06	不适用
NOVOMIX 30 FLEXPEN注射液100u /ml	胰岛素作为项目(70%)+天冬氨酸胰岛素(30%)	注射	皮下	诺和诺德制药(新加坡)私人有限公司	2003-02-06	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10AD06 -去葡糖胰岛素和天冬氨酸胰岛素

• A10AD -注射用胰岛素及其类似物，中间或长效与速效结合
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10AD05 -天冬氨酸胰岛素

• A10AD -注射用胰岛素及其类似物，中间或长效与速效结合
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10AB05 -天冬氨酸胰岛素

• A10AB -注射用胰岛素及其类似物，速效
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 降血糖剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 治疗糖尿病的药物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 胰岛素
• 胰岛素模拟
• 短效胰岛素,
• 注射用速效胰岛素及其类似物
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

D933668QVX

化学文摘号

116094-23-6

参考文献

合成参考

罗纳德·e·齐默尔曼，大卫·约翰·斯托克尔，迈克尔·帕特里克·埃克斯，“天冬氨酸胰岛素原组成物及其生产天冬氨酸胰岛素类似物的方法。”美国专利US20120214963, 2012年8月23日发布。

US20120214963

一般引用

1. Heller S, Kurtzhals P, Verge D, Lindholm A:天冬氨酸胰岛素:临床实践中有希望的早期结果。《药理学专家意见》2002年2月3(2):183-95。［文章］
2. Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito S, Vigneri R:胰岛素类似物以不同方式激活胰岛素受体异构体和受体后信号。糖尿病杂志，2010年8月;53(8):1743-53。doi: 10.1007 / s00125 - 010 - 1760 - 6。Epub 2010年4月28日。［文章］
3. 家庭PD:速效胰岛素类似物的药代动力学和药效学及其临床后果。糖尿病与糖尿病。2012年9月14日(9):780-8。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2012.01580.x。Epub 2012 3月9日。［文章］
4. Varewijck AJ, Janssen JA:胰岛素及其类似物及其与IGF1受体的亲和性。Endocr相关癌症，2012年9月5日;19(5):F63-75。doi: 10.1530 / erc - 12 - 0026。2012年10月[文章］
5. FDA批准药品:用于SC/IV注射的Novolog(天冬氨酸胰岛素)[链接］
6. EMA批准药品:Truvelog Mix 30(天冬氨酸胰岛素和精胺结晶天冬氨酸胰岛素，30:70)皮下注射[链接］

外部链接

KEGG药物

D04475

PubChem物质

46507309

RxNav

51428

ChEMBL

CHEMBL1201496

治疗靶点数据库

DAP001092

网页

PA164784029

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Insulin_aspart

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	高血糖,餐后/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	诊断	糖尿病/1型糖尿病/2型糖尿病	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	2型糖尿病	1
4	完成	预防	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	预防	高血糖	2
4	完成	治疗	承认医院/糖尿病/非关键生病	1
4	完成	治疗	动脉硬化/动脉粥样硬化/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	3.
4	完成	治疗	糖尿病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 诺和诺德公司
• 内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	皮下	600 nmol /毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	600 nmol /毫升
解决方案	静脉注射;皮下	100国际单位
注入,解决方案	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	静脉注射	100 U /毫升
注射	皮下	One hundred.
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 iU / 1毫升
注入,暂停	皮下	100 iU / 1毫升
注入,暂停	肠外;皮下	100 U /毫升
注入,暂停	肠外;皮下	100国际单位/毫升
注射;注入,暂停	皮下	100国际单位/毫升
悬架	皮下	100 U
注入,暂停	皮下
注射	皮下	70%
注入,暂停	皮下	100 U /毫升
悬架	皮下	100 U /毫升
注射	皮下
注射	皮下	100国际单位/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	100 U /毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100 U /毫升
解决方案	皮下	100单位/ mL
注入,解决方案	皮下
注射	静脉注射;皮下	100 u /毫升
解决方案		100 U /毫升
注射	注射用药物的	100 U /毫升
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射
注入,解决方案	皮下	180 nmol /毫升
解决方案	静脉注射;皮下	100单位/ mL
注入,解决方案		100 iu / 1毫升
注入,暂停
悬架	皮下
解决方案		100 iu / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Novolog 100单位/毫升墨盒	14.81美元	毫升
Novolog混合70-30墨盒	10.45美元	毫升
Novorapid 100单位/ml墨盒	3.89美元	墨盒
Novorapid 100单位/ml	2.92美元	墨盒

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5618913	没有	1997-04-08	2014-06-07
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US5866538	是的	1999-02-02	2017-12-20
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US7615532	是的	2009-11-10	2029-12-28
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8324157	没有	2012-12-04	2030-06-25
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9884094	没有	2018-02-06	2033-05-01
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20

属性

状态

液体

实验属性

不可用

创建于2007年6月30日14:44 /更新于2022年8月26日21:50