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交沙霉素

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总结

交沙霉素是一种大环内脂类抗菌素使用各种敏感细菌感染的治疗。

通用名称
交沙霉素
DrugBank加入数量
DB01321
背景

从链霉菌属大环内脂类抗菌素narbonensis。这种药物对广泛病原体的抗菌活性。

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:827.995
单一同位素的:827.466720543
化学公式
C42H69年没有15
同义词
  • JM
  • Josamicina
  • 交沙霉素
  • Josamycine
  • Josamycinum
  • 吉他霉素A3
  • Leucomycin A3
  • (leucomycin V 3-acetate 4 b) - 3-methylbutanoate
  • leucomycin V 3-acetate 4β- (3-methylbutanoate)
  • Turimycin A5
外部id
  • 抗生素yl - 704 A3
  • en - 141
  • yl - 704 A3

药理学

指示

用于治疗细菌感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

交沙霉素是一种大环内脂类抗菌素链霉菌属narbonensis。这种药物对广泛病原体的抗菌活性。

的作用机制

交沙霉素等大环内酯类的作用机制是通过抑制细菌蛋白质的生物合成可逆地绑定到细菌核糖体亚基50年代,从而抑制肽基tRNA的易位。这个动作主要是抑菌,但在高浓度也可以杀菌。大环内酯类白细胞内倾向于积累,因此实际上运入感染的网站。

目标 行动 生物
一个50年代核糖体蛋白L4
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
交沙霉素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合交沙霉素。
Acetyldigitoxin 的血清浓度Acetyldigitoxin结合时可以增加交沙霉素。
Alfentanil 的血清浓度Alfentanil结合时可以增加交沙霉素。
阿普唑仑 阿普唑仑的血清浓度可以增加时结合交沙霉素。
氨茶碱 的新陈代谢氨茶碱时可以减少与交沙霉素相结合。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性交沙霉素结合Articaine时可以增加。
阿托伐他汀 不利影响的风险或严重性可以增加当交沙霉素结合阿托伐他汀。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与交沙霉素结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当交沙霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当交沙霉素与苯甲醇相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Josacine/Josalid/Josamy

类别

ATC代码
J01FA07——交沙霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父
氨基糖甙类
选择父母
大环内酯类和类似物/二糖/O-glycosyl化合物/三羧基的酸和衍生品/脂肪酸酯类/环氧乙烷/叔醇/Alpha-hydrogen醛/1,2-aminoalcohols/二级醇
显示10
基
1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/醛/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-hydrogen醛/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/羰基
显示24日更
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔醇、叔氨基化合物,大环内脂类抗菌素,醋酸酯、二糖导数,糖苷、醛(CHEBI: 31739)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
HV13HFS217
化学文摘号
16846-24-5
InChI关键
XJSFLOJWULLJQS-NGVXBBESSA-N
InChI
InChI = 1 s / C42H69NO15 c1-23(2) 19-32(47) 56-40-27(6) 53-34(22-42(40岁,8)50)57-37-26(5)54-41(36(49)35(37)43(9)10)58-38-29(17-18-44)至(3)30 (46)16-14-12-13-15-25 (4)52-33 (48)21-31 (39 (38)51-11)55-28 (7)45 / h12-14, 16日,18日汽车29-31,41,46岁,49-50H, 15日17日19-22H2, 1-11H3 / b13-12 +, + / t24 -一口水,25 - 26 - 27 + 29 + 30 +,31 - 34 + 35、36、37、38 + 39 + 40 +,41 +,42 - m1 / s1
国际命名
(2 s, 3 s, 4 r, 6 s) 6 - {((2 r, 3, 4, 5, 6) 6 - {((4 r、5 s、6年代,7 r, r, r, 10 11 e, 13 e, 16 r) 4 - (acetyloxy) 10-hydroxy-5-methoxy-9 16-dimethyl-2-oxo-7——(2-oxoethyl) 1-oxacyclohexadeca-11 13-dien-6-yl)氧}4 -(二甲胺基)5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]氧}4-hydroxy-2, 4-dimethyloxan-3-yl 3-methylbutanoate
微笑
有限公司[C@H] 1 [C@@H] (CC (= O) O (C@H) (C) C \ C = C \ C = C \ [C@H] (O) [C@H] (C) C [C@H] (CC = O) [C@@H] 1 [C@@H] 1 O (C@H) (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (O) [C@@H] (OC (= O) CC (C) C) [C@H] (C) O2) [C@@H] ([C@H] 1 O) N (C) C) OC (C) = O

引用

合成参考

圭佑村上隆Osono, Kiruko本森山,Hamao Umezawa, monopropionyl-josamycin-2生产”的过程。”U.S. Patent US4001399, issued January, 1972.

 US4001399
一般引用
  1. Przybylski P, Pyta K, Stefanska J,布热津斯基B, Bartl F:结构说明,完整的核磁共振作业和PM5理论研究新hydroxy-aminoalkyl-alpha beta-unsaturated衍生品的大环内脂类抗菌素交沙霉素。)化学因素。2010年4月,48 (4):286 - 96。doi: 10.1002 / mrc.2574。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015418
KEGG药物
D01235
KEGG化合物
C12662
PubChem化合物
5282165
PubChem物质
46505431
ChemSpider
4445361
RxNav
6084年
ChEBI
31739年
ChEMBL
CHEMBL224436
锌
ZINC000096006021
治疗目标数据库
DAP000887
网页
PA164749133
维基百科
交沙霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 婴儿,过早 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服
颗粒,悬浮 口服 1克
颗粒,悬浮 口服 250毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 500毫克
平板电脑,暂停 1克
平板电脑,暂停 500毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 500毫克
解决方案 口服
平板电脑,涂膜 口服
颗粒
颗粒,悬浮 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 131.5°C PhysProp
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0535毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.47 ALOGPS
logP 3.22 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.71 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.9 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 13 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 206.052 Chemaxon
可旋转键数 14 Chemaxon
折射性 211.03米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 87.663 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5235
血脑屏障 - - - - - - 0.9659
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6872
22基板 底物 0.586
我22抑制剂 抑制剂 0.901
22抑制剂二世 抑制剂 0.901
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9274
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5659
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.917
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9118
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8953
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9564
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8389
致癌性 Non-carcinogens 0.9287
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.8513 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.978
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9424
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。50年代核糖体蛋白L4
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
的一个主要rRNA绑定蛋白,这种蛋白质最初结合的5 '端附近23 s rRNA。在50年代的早期阶段是很重要的。这使得多个接触diff……
基因名字
rplD
Uniprot ID
P44345
Uniprot名字
50年代核糖体蛋白L4
分子量
21954.185哒
引用
  1. Tait-Kamradt,戴维斯T, Cronan M,雅各布斯先生,Appelbaum PC, Sutcliffe J: 23 s rRNA,核糖体蛋白的突变L4占耐药性肺炎球菌菌株选择体外的大环内酯物。Antimicrob代理Chemother。2000年8月,44(8):2118 - 25所示。(文章]

药物在2007年6月30日十七19 /更新在6月12日,2021 52