作为利尿剂，聚噻嗪通过噻嗪敏感的Na-Cl共转运体(TSC)抑制早期远端小管的活性氯离子重吸收，导致钠、氯和水的排泄增加。像聚噻嗪这样的噻嗪类化合物也通过与噻嗪类敏感的氯化钠转运蛋白结合，抑制钠离子通过肾小管上皮的转运。这导致通过钠-钾交换机制钾的排泄增加。聚噻嗪的降压机制可能是通过其作用于平滑肌中的碳酸酐酶或通过其作用于平滑肌中的大电导钙活化钾(KCa)通道介导的。

目标	行动	生物
一个溶质载体家族12个成员3	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
泊利噻嗪作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	聚噻嗪可能增加阿巴卡韦的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Abciximab	阿昔单抗与聚噻嗪合用可降低疗效。
阿卡波糖	阿卡波糖与聚噻嗪合用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与聚噻嗪合用可提高疗效。
Aceclofenac	聚噻嗪与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	聚噻嗪与乙酰美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇	当与聚噻嗪合用时，棘香豆醇的疗效会降低。
对乙酰氨基酚	聚噻嗪可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide	乙酰六嗪与聚噻嗪合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	聚噻嗪可增加乙酰洋地黄毒素的低钾活性。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精可加重体位性低血压。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Renese	平板电脑	1毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用
Renese	平板电脑	4毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用
Renese	平板电脑	2毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(5毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(2毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(1毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Renese-R	泊利噻嗪(2毫克/ 1)+利血平(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	未指明的	2006-02-06	不适用

类别

ATC代码

C03AA05 -泊利噻嗪

G01AE10 -磺酰胺的组合

聚噻嗪和钾

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。这些是芳香杂环化合物，包含1,2,4-苯并噻二嗪环系，1位上有两个S=O键。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Thiadiazines
子课: Benzothiadiazines
直接父: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母: 二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/硫酰化合物/Dialkylthioethers/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides

显示4个
基: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/氟烷基/卤代烷/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzothiadiazine (CHEBI: 8327）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 36780 apv5n
化学文摘号: 346-18-9
InChI关键: CYLWJCABXYDINA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H13ClF3N3O4S3 c1-18-10(4-23-5-11(13、14)15)4-23-5-11(12)8(24(16、19)20)3 - 9(7)25(18、21)22 / h2-3、10、17 h, 4-5H2, 1 h3 (H2、16、19、20)
国际命名: 6-chloro-2-methyl-1 1-dioxo-3 - {((2, 2, 2-trifluoroethyl) sulfanyl)甲基}3 4-dihydro-2H-1lambda6, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
微笑: CN1C (CSCC (F) (F) F) NC2 = CC (Cl) = C (C = C2S1 (= O) = O)年代(= O) = O (N)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015419
KEGG药物: D00657
KEGG化合物: C07766
PubChem化合物: 4870
PubChem物质: 46508633
ChemSpider: 4704
RxNav: 8565
ChEBI: 8327
ChEMBL: CHEMBL1587
治疗目标数据库: DAP000751
网页: PA164748763
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 泊利噻嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	214°C	PhysProp
logP	1.90	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.264毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.13	ALOGPS
logP	1．1	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.31	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	109.57²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	90.52米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	37.56^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9884
血脑屏障	-	0.5727
Caco-2渗透	-	0.6601
22基板	底物	0.6985
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7714
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8974
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.776
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6019
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8108
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5091
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7786
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5713
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8479
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7738
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6198
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6625
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8224
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.3534 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8884
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.溶质载体家族12个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 这一肾元段是钠和氯重吸收的关键媒介，在肾钠重吸收中占很大比例。
基因名字: SLC12A3
Uniprot ID: P55017
Uniprot名字: 溶质载体家族12个成员3
分子量: 113138.04哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Monroy A, Plata C, Hebert SC, Gamba G:噻嗪类敏感Na(+)- cl(-)共转运体的表征:离子与利尿剂相互作用的新模型。肾内科杂志2000 7月;279(1):F161-9。［文章］
Frindt G, McNair T, Dahlmann A, Jacobs-Palmer E, Palmer LG:上皮Na通道与盐缺乏对肾脏的短期反应。肾脏物理。2002年10月;283(4):F717-26。［文章］
Gamba G:噻嗪类敏感的Na+- cl -共转运体:分子生物学、功能特性和WNKs的调控。肾脏物理杂志。2009年10月;297(4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Duarte JD, Cooper-DeHoff RM:噻嗪类利尿剂的降压机制和代谢作用。《心血管杂志》2010年6月8(6):793-802。doi: 10.1586 / erc.10.27。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Vallon V, Rieg T, Ahn SY, Wu W, Eraly SA, Nigam SK:环和噻嗪类利尿剂中有机阴离子转运体OAT1和OAT3的体内外重叠特性研究。肾内科杂志2008年4月294(4):F867-73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Vallon V, Rieg T, Ahn SY, Wu W, Eraly SA, Nigam SK:环和噻嗪类利尿剂中有机阴离子转运体OAT1和OAT3的体内外重叠特性研究。肾内科杂志2008年4月294(4):F867-73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日［文章］

药物创建于2007年6月30日17:21 /更新于2021年2月21日18:51

泊利噻嗪

识别

聚噻嗪(DB01324)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献