喹奈沙酮是一种噻嗪类利尿剂，用于治疗高血压。它能抑制Na⁺/ Cl^-肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类还会导致钾的流失和血清尿酸的增加。噻嗪类化合物常用于治疗高血压，但它们的降压作用不一定是由于它们的利尿活性。噻嗪类药物已被证明可预防高血压相关的发病率和死亡率，尽管其机制尚不完全清楚。噻嗪类化合物通过激活血管平滑肌中的钙活化钾通道(大电导)和抑制血管组织中的各种碳酸酐酶引起血管舒张。

的作用机制

作为利尿剂，quininethazone通过Na-Cl共转运体抑制早期远端小管的活性氯离子重吸收，导致钠、氯和水的排泄增加。噻嗪类如喹奈沙酮也通过与噻嗪类敏感的氯化钠转运蛋白结合，抑制钠离子通过肾小管上皮的转运。这导致通过钠-钾交换机制钾的排泄增加。喹硝酮的降压机制还不太清楚，尽管它可能通过作用于平滑肌中的碳酸酐酶或通过作用于平滑肌中的大电导钙激活钾(KCa)通道介导。

目标	行动	生物
一个溶质载体家族12个成员	抑制剂	人类
一个溶质载体家族12个成员	抑制剂	人类
一个溶质载体家族12个成员3	抑制剂	人类
一个碳酸酐酶1	抑制剂	人类
一个碳酸酐酶2	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Quinethazone行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	喹奈沙酮可能增加阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
阿卡波糖	阿卡波糖与喹奈沙酮合用可降低疗效。
Aceclofenac	喹噻酮与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	喹奈沙酮与阿西美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	喹奈沙酮可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide	乙酰六嗪与喹奈酮合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	当喹噻酮与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低喹硝酮的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	喹奈沙酮可能增加阿克立定的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Acrivastine	喹奈沙酮可能增加吖伐他汀的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物会增加生物利用度。

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问


获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问
国际/其他品牌: Aquamox/Hydromox/Idrokin

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺的组合

C03BA02——Quinethazone

C03BB02 -喹硝酮和钾

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喹唑啉类的有机化合物。这些化合物含有一个喹唑啉基团，由两个融合的六元芳香环组成，一个苯环和一个嘧啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: 喹唑啉
选择父母: 二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/Aminosulfonyl化合物/仲羧酸酰胺/内酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物

显示5
基: 胺/氨基酸或衍生物/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物

显示20多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 喹唑啉(CHEBI: 8717）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 455年e0s048w
化学文摘号: 73-49-4
InChI关键: AGMMTXLNIQSRCG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H12ClN3O3S c1-2-9-13-7-4-6(11) 8(18(12、16)17)3 - 5(7)10(15)的战绩/ h3-4, 9日13 H, 2 H2、h3, (H, 14、15)(H2、12、16、17)
国际命名: 4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide 7-chloro-2-ethyl-4-oxo-1 2 3
微笑: CCC1NC (= O) C2 = CC (= C (Cl) C = C2N1)年代(= O) = O (N)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015420
KEGG药物: D00461
KEGG化合物: C07342
PubChem化合物: 6307
PubChem物质: 46507280
ChemSpider: 6068
BindingDB: 25898
RxNav: 59743
ChEBI: 8717
ChEMBL: CHEMBL1532
治疗目标数据库: DAP000955
网页: PA164760863
维基百科: Quinethazone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	251°C	PhysProp
水溶度	150 mg/L(25°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.51毫克/毫升	ALOGPS
logP	1．6	ALOGPS
logP	1.19	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.56	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.97	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	101.29²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	69.34米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	27.3^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9952
血脑屏障	-	0.7026
Caco-2渗透	-	0.7327
22基板	Non-substrate	0.5421
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.847
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9619
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8991
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5767
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8418
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6226
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9011
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6867
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.7634
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	1.8960 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9882
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9334

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 01 -牛- 1920000000 - 83 ac1cb82abae8f21317

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.溶质载体家族12个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钠,钾,氯同向转运活动
特定的功能: 电静音传输系统。调节钠和氯的重吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
基因名字: SLC12A1
Uniprot ID: Q13621
Uniprot名字: 溶质载体家族12个成员
分子量: 121449.13哒

参考文献

Duarte JD, Cooper-DeHoff RM:噻嗪类利尿剂的降压机制和代谢作用。《心血管杂志》2010年6月8(6):793-802。doi: 10.1586 / erc.10.27。［文章］
Gamba G:噻嗪类敏感的Na+- cl -共转运体:分子生物学、功能特性和WNKs的调控。肾脏物理杂志。2009年10月;297(4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。［文章］
h:噻嗪类敏感的na-cl共转运体与人类疾病:一个老角色的重新出现。中华医学杂志。2003 2月;14(2):538-40。［文章］
高B，胡佛RS:噻嗪类敏感氯化钠共转运体的分子生理学研究。Curr Opin Nephrol Hypertens. 2009 9月18(5):421-7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。［文章］

细节 2.溶质载体家族12个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钠,钾,氯同向转运活动
特定的功能: 电静音传输系统。调节钠和氯的重吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
基因名字: SLC12A2
Uniprot ID: P55011
Uniprot名字: 溶质载体家族12个成员
分子量: 131445.825哒

参考文献

Duarte JD, Cooper-DeHoff RM:噻嗪类利尿剂的降压机制和代谢作用。《心血管杂志》2010年6月8(6):793-802。doi: 10.1586 / erc.10.27。［文章］
Gamba G:噻嗪类敏感的Na+- cl -共转运体:分子生物学、功能特性和WNKs的调控。肾脏物理杂志。2009年10月;297(4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。［文章］
h:噻嗪类敏感的na-cl共转运体与人类疾病:一个老角色的重新出现。中华医学杂志。2003 2月;14(2):538-40。［文章］
高B，胡佛RS:噻嗪类敏感氯化钠共转运体的分子生理学研究。Curr Opin Nephrol Hypertens. 2009 9月18(5):421-7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。［文章］

细节 3.溶质载体家族12个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 这一肾元段是钠和氯重吸收的关键媒介，在肾钠重吸收中占很大比例。
基因名字: SLC12A3
Uniprot ID: P55017
Uniprot名字: 溶质载体家族12个成员3
分子量: 113138.04哒

参考文献

Duarte JD, Cooper-DeHoff RM:噻嗪类利尿剂的降压机制和代谢作用。《心血管杂志》2010年6月8(6):793-802。doi: 10.1586 / erc.10.27。［文章］
Gamba G:噻嗪类敏感的Na+- cl -共转运体:分子生物学、功能特性和WNKs的调控。肾脏物理杂志。2009年10月;297(4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。［文章］
h:噻嗪类敏感的na-cl共转运体与人类疾病:一个老角色的重新出现。中华医学杂志。2003 2月;14(2):538-40。［文章］
高B，胡佛RS:噻嗪类敏感氯化钠共转运体的分子生理学研究。Curr Opin Nephrol Hypertens. 2009 9月18(5):421-7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	35000	7.4	25	A12963

细节 4.碳酸酐酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水化作用。能将氰胺水合物转化为尿素。
基因名字: CA1
Uniprot ID: P00915
Uniprot名字: 碳酸酐酶1
分子量: 28870.0哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。磺胺利尿剂的重新审视——新应用的旧线索?Org Biomol Chem. 2008 7月21日;6(14):2499-506。doi: 10.1039 / b800767e。Epub 2008年5月29日［文章］
Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。吲达帕胺及相关利尿剂与12种哺乳动物同工酶的相互作用及吲达帕胺同工酶ⅱ加合物的x射线晶体学研究。生物组织医学化学通讯2008年4月15日;18(8):2567-73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008年3月20日［文章］
利尿剂:从经典的碳酸酐酶抑制剂到磺胺类的新应用。药理学杂志2008;14(7):641-8。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	1260	7.4	25	A12963

细节 5.碳酸酐酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对骨吸收和破骨细胞分化必不可少(根据相似度)。二氧化碳的可逆水化作用。可将氰胺水合成尿素。参与调节体液分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶2
分子量: 29245.895哒

参考文献

Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。磺胺利尿剂的重新审视——新应用的旧线索?Org Biomol Chem. 2008 7月21日;6(14):2499-506。doi: 10.1039 / b800767e。Epub 2008年5月29日［文章］
Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。吲达帕胺及相关利尿剂与12种哺乳动物同工酶的相互作用及吲达帕胺同工酶ⅱ加合物的x射线晶体学研究。生物组织医学化学通讯2008年4月15日;18(8):2567-73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008年3月20日［文章］
利尿剂:从经典的碳酸酐酶抑制剂到磺胺类的新应用。药理学杂志2008;14(7):641-8。［文章］

药物创建于2007年6月30日17:21 /更新于2021年2月21日18:51

Quinethazone

识别

喹噻酮结构(DB01325)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献