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头孢替坦

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总结

头孢替坦是一种抗生素药物，用于预防和治疗各种细菌感染，包括尿路感染、骨和关节感染和下呼吸道感染。

品牌名称
Cefotan
通用名称
头孢替坦
DrugBank加入数量
DB01330
背景

头霉素一种半合成的头霉素抗生素，通过静脉注射或肌肉注射该药对广谱的-内酰胺酶具有高度耐药性，并对广泛的好氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有活性。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:575.619
单一同位素的:575.002143315
化学公式
C17H17N7O8年代4
同义词
  • (6R,7S)-7-(4-(氨甲酰羧亚甲基)-1,3-二乙烷-2-羧胺)-7-甲氧基-3-((1-甲基- 1h -四唑-5-基)硫基)甲基)-8-氧基-5-硫基-1-氮杂二环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸
  • 头孢替坦
  • Cefotetanum

药理学

指示

用于预防和治疗细菌感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

头孢替坦是一种半合成的头孢霉素抗生素，可以静脉注射或肌肉注射。该药对广谱的-内酰胺酶具有高度耐药性，并对广泛的好氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有活性。

的作用机制

头孢替坦的杀菌作用是通过结合和抑制细菌的青霉素结合蛋白来抑制细胞壁的合成，这些蛋白有助于细胞壁的生物合成。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白3
抑制剂
 链球菌引起的肺炎
吸收

不可用

的体积分布
  • 10.4 L[65岁以上肾功能正常的老年患者]
  • 10.3 L[健康志愿者(25至28岁)]
蛋白结合

头孢替坦与88%的血浆蛋白结合。

新陈代谢

未检测到头孢替坦的活性代谢物;然而，血浆和尿液中少量(低于7%)的头孢替坦可能会转化为其异构体，其抗菌活性与母体药物类似。

路线的消除

未检测到头孢替坦的活性代谢物;然而，血浆和尿液中少量(低于7%)的头孢替坦可能会转化为其异构体，其抗菌活性与母体药物类似。在正常患者中，在24小时内，给药剂量的51%到81%的头孢替坦被肾脏排出，这导致尿浓度高且长时间。

半衰期

在肾功能减退的志愿者中，头孢替坦的血浆半衰期延长

间隙
  • 1.8 +/- 0.1 L/h[肾功能正常的老年患者(。65年)
  • 1.8 +/- 0.3升/小时[健康志愿者(25 - 28岁)]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 头孢替坦可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢替坦合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢替坦与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢替坦与阿西美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可能会增加，当头孢替坦联合阿昔考玛诺。
对乙酰氨基酚 头孢替坦可降低对乙酰氨基酚的排泄率，导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加头孢替坦的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与头孢替坦联合使用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 头孢替坦可降低阿克立定的排泄率，导致血清中阿克立定含量升高。
Acrivastine 头孢替坦可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精会引起双硫仑效应。

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
头孢替坦二钠 0 gxp746vxb 74356-00-6 ZQQALMSFFARWPK-GLHLDKNHSA-L
国际/其他品牌
Yamatetan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefotan 注射剂，粉末，用于溶液 1克/ 10毫升 肌内;静脉注射 Teligent制药有限公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Cefotan 注射 2 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1986-04-21 2008-05-09 美国国旗
Cefotan 注射 10 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1985-12-27 2007-07-07 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 1毫升 肌内;静脉注射 医生全面护理公司 1996-08-20 2004-12-31 美国国旗
Cefotan 注射 2 g / 50毫升 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1993-07-30 2007-12-07 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1985-12-27 2008-05-09 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 50毫升 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1993-07-30 2008-01-24 美国国旗
Cefotan 注射剂，粉末，用于溶液 2 g / 20毫升 肌内;静脉注射 Teligent制药有限公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Cefotan 注射 2 g / 1毫升 肌内;静脉注射 医生全面护理公司 1996-09-12 2004-12-31 美国国旗
Cefotan Inj 2通用/瓶 粉,为解决方案 2克/瓶 肌内;静脉注射 Ayerst实验室 1990-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
头孢替坦 注射剂，粉末，用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 Hikma制药美国公司 2011-10-26 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射剂，粉末，用于溶液 10 g / 1 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-12-03 2018-09-30 美国国旗
头孢替坦 注射剂，粉末，用于溶液 1克/ 10毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-11-18 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射剂，粉末，用于溶液 1 g / 1 肌内;静脉注射 Hikma制药美国公司 2011-10-26 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射剂，粉末，用于溶液 2 g / 20毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-11-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DC05 -头孢替坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头霉素的有机化合物。这些化合物含有一个头孢菌素(oxo-5-thia-1-氮杂氮双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)核，C6碳原子上有一个烷基氧基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
Cephamycins
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/Alkylarylthioethers/Vinylogous硫酯/1, 3-thiazines/二羧酸及其衍生物/氮杂/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/仲羧酸酰胺
显示13
基
Alkylarylthioether/-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 3499）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
48 spp0pa9q
化学文摘号
69712-56-7
InChI关键
SRZNHPXWXCNNDU-IXOPCIAXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17N7O8S4 c1-23-16(20-21-22-23) 34-4-5-3-33-15-17(32-2, 14(31) 24(15) 7(5) 11(29) 30)波(26)13-35-12 (36-13)6 (8 (18)25)10 (27)28 / h13、15 H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 18岁,25)(H, 19日,26)(H, 27日28)(30)H, 29日/ b12-6 - / t13吗?、15 - 17 + / m1 / s1
国际命名
(6 r, 7 s) 7 -{4 -[[氨基甲酰(羧基)methylidene] 1, 3-dithietane-2-amido} 7-methoxy-3 - {((1-methyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(CSC3 = NN = NN3C) = C (N1C (= O) (C@) 2 (NC (= O) C1SC (S1) = C (C O (N) =) C (O) = O) OC) C = O (O)

参考文献

合成参考

Maurizio Zenoni，“获得用于生产头孢替坦的化合物的过程，以及由此获得的新化合物。”美国专利US20020169327, 2002年11月14日发布。

 US20020169327
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015425
KEGG药物
D00260
KEGG化合物
C06886
PubChem化合物
53025
PubChem物质
46506572
ChemSpider
47904
BindingDB
80643
RxNav
2187
ChEBI
3499
ChEMBL
CHEMBL474579
治疗目标数据库
DAP000451
网页
PA164784033
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
头孢替坦
FDA的标签
下载 (275 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 预防 手术,结直肠 1
2 完成 治疗 手术,结直肠 1
1 完成 预防 胆囊炎症 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • B.布劳恩梅尔逊根公司
  • 巴克斯特国际公司。
  • 卡地纳健康
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的
粉,为解决方案 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射 1 g / 50毫升
注射 肌内;静脉注射 1 g / 1毫升
注射 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射 肌内;静脉注射 10 g / 1
注射 肌内;静脉注射 2 g / 50毫升
注射 肌内;静脉注射 2 g / 1毫升
注射 肌内;静脉注射 2 g / 1
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 1克/ 10毫升
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 20毫升
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 1
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 10 g / 1
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升
价格
单元描述 成本 单位
头孢替坦2克瓶 27.31美元 瓶
头孢破伤风-右旋糖酐2克双层袋 25.14美元 每一个
头孢破伤风-右旋糖酐1克双层袋 17.58美元 每一个
头孢替坦1克瓶 13.66美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.521毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.65 ALOGPS
logP -0.38 ChemAxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.03 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.5 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体数 11 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 219.932 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 153.55米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 52.623. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.9451
血脑屏障 - 0.9903
Caco-2渗透 - 0.799
22基板 底物 0.7418
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8992
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7207
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9032
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8489
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8219
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0．5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6374
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7712
致癌性 Non-carcinogens 0.9274
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9081
大鼠急性毒性 1.7915 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9933
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7103
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
细节 1.Penicillin-binding蛋白3
种类
蛋白质
生物
链球菌引起的肺炎
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
pbp3
Uniprot ID
Q75Y35
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白3
分子量
45209.84哒
参考文献
  1. Nolan RD, Jude DA: [14C]头孢替坦与多种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的青霉素结合蛋白的相互作用。《抗菌化学杂志》1983年1月11日增刊:169-77。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Gulian JM, Dalmasso C, Gonard V: β -内酰胺类抗生素对胆红素-白蛋白复合物的相互作用:总胆红素、游离胆红素和红细胞结合胆红素三种方法的比较。化疗。1990;36(2):91 - 7。［文章］
  2. Robertson A, Fink S, Karp W:头孢菌素对胆红素-白蛋白结合的影响。儿科杂志1988年2月;112(2):294 -4。［文章］

药物创建于2007年6月30日17:52 /更新于2022年1月02日12:01