识别

总结

哌库是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,用于麻醉和手术过程中放松肌肉。

通用名称
哌库
药物库登录号
DB01338
背景

哌库溴铵是哌嗪基雄甾烷衍生物,是一种非去极化神经肌肉阻滞剂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:602.8912
单一同位素的:602.477106492
化学公式
C35H62N4O4
同义词
  • Pipecurium
  • 哌库

药理学

指示

在麻醉和手术过程中用作肌肉松弛剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

匹哌脲是一种非去极化神经肌肉阻滞剂。神经肌肉阻滞剂通过阻断肌神经连接处的神经传递而引起骨骼肌麻痹。麻痹最初是选择性的,通常连续出现在以下肌肉:眼睑提肌、咀嚼肌、肢体肌、腹肌、声门肌,最后出现在肋间肌和横膈膜。神经肌肉阻滞剂在临床上对意识或痛阈无显著影响。

作用机理

非去极化神经肌肉阻滞剂通过与乙酰胆碱竞争运动端板的胆碱能受体来抑制神经肌肉传递,从而减少端板对乙酰胆碱的响应。这类神经肌肉阻滞通常被抗胆碱酯酶剂拮抗。

目标 行动 生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

分布正常肾功能:6.22(1.34 - 10.66)分钟。肾功能损害:4.33分钟(范围,1.69 - 6.17)。正常肾功能:1.7小时(范围0.9至2.7小时)。消除半衰期不因低温和旁路而改变。肾功能损害:4小时(范围2至8.2小时)。(网页)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加匹泊库溴铵的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
醋丁洛尔 哌库溴铵可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加匹匹库溴铵的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine 苯乙嗪可增加匹匹库溴铵中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰胆碱 当匹匹库溴铵与乙酰胆碱合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 当匹匹库溴铵与乙酰地地黄毒素合用时,心律失常的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 当匹匹库溴铵与阿克立定合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷 当腺苷与匹匹库溴铵合用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
Agomelatine agomelatin可增加匹匹库溴铵的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil 当匹佩库溴铵与阿芬太尼合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
哌库溴铵 R6ZTY81RE1 52212-02-9 TXWBOBJCRVVBJF-YTGGZNJNSA-L
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arduan 注射 10毫克/ 1 静脉注射 推理法 1990-07-26 2001-09-27 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC06 -哌库溴铵
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄烷类固醇/N-methylpiperazines/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐
再展示4个
1, 4-diazinane/脂肪族杂多环化合物//氨基酸或衍生物/Androstane-skeleton/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物
展示更多18个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
甾体酯(CHEBI: 8230
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 n3o74hm92
化学文摘号
68399-58-6
InChI关键
OWWLUIWOFHMHOQ-XGHATYIMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H62N4O4 c1-24(40) 42-32-21-26-9-10-27-28(35(26岁,4)23-31(32)37-15-19-39(7、8)20-16-37)11-12-34(3)29日(27)比如22 - 30(33(34)43-25(2)41)36-13-17-38(5、6)36-13-17-38 / h26-33H 9-23H2, 1-8H3 / q + 2 / t26 - 27 + 28、29、30、31、32、33、34、35 / mo / s1
国际命名
4 - [(1 r, 2, 3, 3 br, 5, 7, 8, 9, 9 b,在11日)1,7-bis (acetyloxy) 8 - (4 4-dimethylpiperazin-4-ium-1-yl) 9、11 a-dimethyl-hexadecahydro-1h-cyclopenta[一]phenanthren-2-yl] 1, 1-dimethylpiperazin-1-ium
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (OC (C) = O) [C@H] (C [C@] 12 C) N1CC (N +) (C) (C) CC1) N1CC (N +) (C) (C) CC1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015431
KEGG化合物
C07554
PubChem化合物
50192
PubChem物质
46508493
ChemSpider
45517
RxNav
33742
ChEBI
8230
ChEMBL
CHEMBL1201206
ZINC000003938681
治疗靶点数据库
DAP000353
网页
PA164764567
维基百科
哌库

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 10毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 9.5 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -5.3 ChemAxon
日志 -6.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 5.31 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极表面积 59.082 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 193.04米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 72.353. ChemAxon
环数 6 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.8906
血脑屏障 + 0.6351
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.8501
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7487
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.5983
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7112
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8587
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7823
CYP450 3A4衬底 底物 0.7542
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9065
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9152
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9059
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8819
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8232
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9438
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.752
致癌性 Non-carcinogens 0.9083
生物降解 无法生物降解 0.9272
大鼠急性毒性 2.6004 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9193
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7647
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后,AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化,并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量
59764.82哒
参考文献
  1. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  2. Karpati E, Biro K, Kukorelli T:[里克特有限公司神经肌肉阻断剂的研究]。鸿药学报2002;72(1):37-48。[文章
  3. Kiss JP, Windisch K, Balla A, Sershen H, Lajtha A: DMPP对大鼠海马切片静息释放去甲肾上腺素的双重影响。脑科学通报1997;43(3):257-62。[文章
  4. Torocsik A, Oberfrank F, Sershen H, Lajtha A, Nemesy K, Vizi ES:位于肌肠丛上的躯体树突神经元尼古丁受体的表征。欧洲药理学杂志。1991年9月24日;202(3):297-302。[文章
  5. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Karpati E, Biro K, Kukorelli T:[里克特有限公司神经肌肉阻断剂的研究]。鸿药学报2002;72(1):37-48。[文章
  2. Zappi L, Song P, Nicosia S, Nicosia F, Rehder K:哌库溴铵和罗库溴铵对人支气管平滑肌有影响吗?麻醉学。1999年12月91(6):1616-21。[文章
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Karpati E, Biro K, Kukorelli T:[里克特有限公司神经肌肉阻断剂的研究]。鸿药学报2002;72(1):37-48。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Simon G, Biro K, Karpati E, Tuba Z:类固醇肌肉松弛剂匹克溴铵对体外红细胞乙酰胆碱酯酶活性的影响。Arzneimittelforschung。1980;30(2):360 - 3。[文章

药物创建于2007年6月30日18:08 /更新于2022年2月03日21:19