识别

总结

维库是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,用于放松肌肉或作为外科手术中全身麻醉的辅助药物。

通用名称
维库
DrugBank加入数量
DB01339
背景

潘库溴铵的单季同源物。一种非去极化神经肌肉阻滞剂,作用时间比泮库溴铵短。它没有显著的心血管效应,不依赖良好的肾功能来消除,作用时间短,易可逆性好,这些优点都优于或可替代其他已知的神经肌肉阻滞剂。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:557.8274
单一同位素的:557.431833322
化学公式
C34H57N2O4
同义词
  • Vecuronio
  • 维库阳离子

药理学

指示

维库溴铵是一种肌肉松弛剂,在全身麻醉中用作辅助药物。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

维库溴铵的主要药理作用围绕着它与位于运动端板上的胆碱能受体的竞争性结合。这种竞争性结合导致肌肉松弛效应,通常被用作全身麻醉的辅助。

的作用机制

维库溴铵是一种双季氮化合物,通过竞争性结合尼古丁胆碱能受体发挥作用。维库溴铵的结合减少了乙酰胆碱与肌神经连接处连接后膜上的尼古丁受体结合的机会。因此,去极化被阻止,钙离子不被释放,肌肉不发生收缩。

目标 行动 生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

100%

路线的消除

粪便(40-75%)和肾脏(30%为未改变的药物和代谢物)

半衰期

51 - 80分钟

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当维库溴铵与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与维库溴铵合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯乙嗪与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin 维库溴铵与乙酰地地黄毒素合用可增加心律失常的风险或严重程度。
Aclidinium 维库溴铵可能增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当维库溴铵与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当维库溴铵与阿芬太尼合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当Alimemazine与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin Alloin与维库溴铵合用可降低疗效。
Almotriptan 当阿莫曲坦与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
维库溴铵 7 e4php5n1d 50700-72-6 VEPSYABRBFXYIB-PWXDFCLTSA-M
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Norcuron 冻干针剂,粉剂,溶液用 10毫克/ 1 静脉注射 推理法 1984-04-30 2002-06-25 美国国旗
Norcuron Inj 10毫克/瓶 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 欧加农加拿大有限公司 1986-12-31 2009-08-04 加拿大的国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 10毫克/ 1 静脉注射 华生制药 2007-06-25 不适用 美国国旗
注射用维库溴铵 粉,为解决方案 10.00 mg /瓶 静脉注射 Hospira医疗城市 2000-06-01 2018-11-29 加拿大的国旗
注射用维库溴铵 粉,为解决方案 20.00 mg /瓶 静脉注射 Hospira医疗城市 2000-01-28 2018-11-29 加拿大的国旗
注射用维库溴铵 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 伙伴医疗保健公司 2000-06-13 2008-02-15 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 太阳制药全球公司 2014-12-15 2016-01-31 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2016-06-30 不适用 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2011-05-11 2018-03-31 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 10毫克/毫升 静脉注射 Sagent制药 2011-08-01 2014-05-31 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2015-08-19 不适用 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-08-01 2013-11-30 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 太阳制药工业公司 2014-12-15 不适用 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2008-06-02 2010-09-30 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-03-03 2023-05-01 美国国旗
维库溴铵 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2011-05-11 2017-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC03 -维库
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄烷类固醇/哌啶/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐
显示4个
脂肪族heteropolycyclic化合物//氨基酸或衍生物/Androstane-skeleton/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物
显示15
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
季铵离子醋酸酯雄甾烷CHEBI: 9939
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
5438723848
化学文摘号
86029-43-8
InChI关键
BGSZAXLLHYERSY-XQIGCQGXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C34H57N2O4 c1-23(37) 39-31-20-25-12-13-26-27(34(25岁,4)11月(31)35-16-8-6-9-17-35)14-15-33 (3)28 (26)21 - 30 (32 (33)40-24 (2)38)36 (5)18-10-7-11-19-36 / h25-32H 6-22H2, 1-5H3 / q + 1 / t25 - 26 +, 27、28、29、30、31、32、33、34 / mo / s1
国际命名
1 - [(1 r, 2, 3, 3 br, 5, 7, 8, 9, 9 b,在11日)1,7-bis (acetyloxy) 9、11 a-dimethyl-8——(piperidin-1-yl) -hexadecahydro-1H-cyclopenta[一]phenanthren-2-yl] 1-methylpiperidin-1-ium
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (OC (C) = O) [C@H] ([C@] 12 C) N1CCCCC1) N + 1 (C) CCCCC1

参考文献

合成参考

Frans Herwig Jan Jansen,“制备含有维库溴铵的药物组合物及其合成物的方法。”美国专利US5681573, 1969年1月发布。

US5681573
一般引用
  1. FDA批准药品:维库溴铵注射液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015432
KEGG化合物
C07553
PubChem化合物
39765
PubChem物质
46507656
ChemSpider
36358
BindingDB
50424713
RxNav
71535
ChEBI
9939
ChEMBL
CHEMBL1201219
ZINC000004097404
治疗目标数据库
DAP000354
网页
PA164748865
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vecuronium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 关节病的臀部 1
4 完成 治疗 麻醉治疗 1
4 完成 治疗 股骨头坏死/类风湿性关节炎/阿片类药物使用/肩膀骨关节炎/肩袖撕裂 1
4 完成 治疗 胆石病 1
4 完成 治疗 神经肌肉阻滞 1
4 完成 治疗 神经肌肉阻断逆转 1
4 未知的状态 其他 接受腹腔镜手术的病人 1
4 未知的状态 预防 手术后的混乱 1
4 未知的状态 治疗 认知能力,一般/大脑受伤, 1
4 未知的状态 治疗 围手术期及术后并发症/PORC(术后残留瘢痕) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 卡地纳健康
  • Hospira Inc .)
  • 工具论药品
  • Pharmedium
  • 史肯制药有限公司
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 华生制药
  • 浙江仙居药业有限公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射
解决方案 注射用药物的 4毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 10毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 4毫克
静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 4毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 4.0077毫克
粉,为解决方案 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 10毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 10毫克/ 1
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 20毫克/ 1
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 1毫克/毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 10毫克/ 1
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 10毫克/毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 20毫克/ 1
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 20毫克/ 20毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 5毫克/ 1毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 10毫克
粉,为解决方案 静脉注射 10毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 10.00 mg /瓶
粉,为解决方案 静脉注射 20.00 mg /瓶
价格
单元描述 成本 单位
维库溴铵20毫克瓶 5.05美元
维库溴铵10毫克瓶 3.64美元
维库溴铵10mg / 10ml注射器 2.36美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 228°C PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 1.86 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.07 ALOGPS
logP 0.89 ChemAxon
日志 -7.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.65 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 55.842 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 169.31米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 66.863. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8913
血脑屏障 + 0.878
Caco-2渗透 + 0.5457
22基板 底物 0.77
我22抑制剂 抑制剂 0.6962
22抑制剂二世 抑制剂 0.6508
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6862
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8382
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7638
CYP450 3 a4衬底 底物 0.742
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9229
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9368
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7499
致癌性 Non-carcinogens 0.9265
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8557
大鼠急性毒性 2.6653 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9021
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7784
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000090000 - 30783 - b30128b3c20c2ae
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i cd687d0e7ce4ae357aff——0000090000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0101090000 - 89 eda364a0ed6638a666
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 pb9 c2bee4083e6bf7f417b3——1809120000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - zfr可以- 2904000000 - 2 - c0dfbec678d7b580771

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后,AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化,并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量
59764.82哒
参考文献
  1. 杨志强,张志强,李志强:非去极化神经肌肉阻滞剂对成人肌肉尼古丁乙酰胆碱受体抑制作用的药理学特征。麻醉学。2009年6月,110(6):1244 - 52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。[文章
  2. 刘明,Dilger JP:成人肌肉乙酰胆碱受体对竞争性拮抗剂之间的协同作用。中华麻醉学杂志2008年8月;107(2):525-33。doi: 10.1213 / ane.0b013e31817b4469。[文章
  3. Paul M, Fokt RM, Kindler CH, Dipp NC, Yost CS:挥发性麻醉药与肌肉尼古丁乙酰胆碱受体神经肌肉阻滞剂相互作用的表征。Anesth Analg. 2002年8月;95(2):362-7,目录。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Smit JW, Weert B, Schinkel AH, Meijer DK:各种p -糖蛋白在极化上皮细胞中的异源表达诱导小(1型)和大(2型)阳离子药物的定向转运。中国药典杂志1998年7月;286(1):321-7。[文章

药物创建于2007年6月30日18:08 /更新于2022年9月20日00:04