西拉普利抑制血管紧张素II的产生。通过这样做，它减少钠和水的重吸收(通过醛固酮)，并减少血管收缩。两者的共同作用是降低血管阻力，从而降低血压。根据尿恢复数据，口服西拉普利后西拉普利的绝对生物利用度为57%。(口服西拉普利拉后西拉普利拉的绝对生物利用度为19%。)在给药前立即摄入食物可使西拉普利的平均血浆浓度峰值降低29%，峰值延迟1小时，并使西拉普利的生物利用度降低14%。这些药代动力学变化对血浆ACE抑制作用影响不大。

的作用机制

西拉普利是一种吡嗪类ACE抑制剂。它与血管紧张素I竞争与血管紧张素转化酶的结合，阻止血管紧张素I向血管紧张素II的转化。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂和肾素活性的负反馈介质，较低的血管紧张素II水平导致血压下降，肾素活性增加，并刺激压力感受器反射机制。Kininase II是一种降解血管扩张剂缓激肽的酶，与ACE相同，也可能被抑制。

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

西拉普利给药后2小时内达到西拉普利的最大血药浓度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

1 ~ 5 mg西拉普利对血管紧张素转化酶的最大抑制作用大于90%。0.5 mg西拉普利对血管紧张素转化酶的最大抑制作用为70 ~ 80%。给药1 ~ 5mg西拉普利后观察到剂量的比例。在与ACE结合0.5 mg时，观察到明显的非比例性。西拉唑普利剂量越高，ACE最大抑制持续时间越长。

新陈代谢

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Cilazapril
- Cilazaprilat

路线的消除

西拉普利拉被肾脏排出。静脉给药2.5 mg后西拉普利特尿总回收率为91%。

半衰期

静脉给药2.5 mg西拉普利特后1 ~ 4h和1 ~ 7d的半衰期分别为0.90和46.2 h。

间隙

总清除率为12.3 L/h，肾清除率为10.8 L/h。口服西拉普利2.5 mg后，西拉普利尿总回收率为52.6%。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

关于人类服用过量的资料有限。最可能的表现是严重的低血压、高钾血症、低钠血症和伴有代谢性酸中毒的肾损害。治疗应以对症和支持为主。

通路

通路	类别
Cilazapril行动途径	药物作用
Cilazapril代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加西拉普利的降压作用。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与西拉普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与西拉普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	西拉普利与乙酰水杨酸合用可降低疗效。
Agrostis gigantea花粉	当西拉普利与巨花农杆菌花粉合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Agrostis多茎目花粉	当西拉普利与匍匐茎Agrostis stolonifera花粉合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alclofenac	当氯芬酸与西拉普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与西拉普利合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	阿芬太尼可降低西拉普利的降压活性。
Alfuzosin	阿尔富佐辛可增加西拉普利的降压作用。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

带或不带食物服用。食物减少吸收，但没有到临床显著的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cilazapril一水	19 kw7pi29f	92077-78-6	JQRZBPFGBRIWSN-YOTVLOEGSA-N

国际/其他品牌

Dynorm(罗氏)/Inhibestril (Teva)/Vascace(罗氏)/Zapril (Mylan)/Zobox (Hemofarm)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	钴的实验室	不适用	不适用
Cilazapril	平板电脑	1.0毫克	口服	钴的实验室	不适用	不适用
Cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	萨尼健康公司	2010-05-31	2017-07-31
Cilazapril	平板电脑	5毫克	口服	萨尼健康公司	2010-05-31	2014-08-01
Cilazapril	平板电脑	5.0毫克	口服	钴的实验室	不适用	不适用
Cilazapril	平板电脑	1毫克	口服	萨尼健康公司	2010-05-31	2017-07-31
公司Cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	钴的实验室	2007-02-06	2018-05-18
公司Cilazapril	平板电脑	1.0毫克	口服	钴的实验室	不适用	不适用
公司Cilazapril	平板电脑	5.0毫克	口服	钴的实验室	2007-02-06	2018-05-18
Inhibace	平板电脑	5毫克	口服	德国Cheplapharm Arzneimittel有限公司	1993-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-cilazapril	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2007-02-01	不适用
Apo-cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2007-02-01	不适用
Apo-cilazapril	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	2007-02-01	不适用
Dom-cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-cilazapril	平板电脑	1.0毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-cilazapril	平板电脑	5.0毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Mylan-cilazapril	平板电脑	5.0毫克	口服	Mylan制药	2006-07-21	不适用
Mylan-cilazapril	平板电脑	2.5毫克	口服	Mylan制药	2006-07-21	不适用
Mylan-cilazapril	平板电脑	1毫克	口服	Mylan制药	2006-07-21	不适用
Ntp-cilazapril	平板电脑	1毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aceprix + 5 mg /12.5 mg薄膜片，30阿德特	Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Apo-cilazapril / hctz	Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2006-08-23	不适用
DYNORM +	Cilazapril一水(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服		2010-09-01	不适用
Inhibace +	Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	德国Cheplapharm Arzneimittel有限公司	1999-04-01	不适用
抑制加5毫克片剂，28阿德特	Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	天神控股一家	2020-08-14	不适用
抑制加5mg / 12,5mg - Filmtabletten	Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	德国商联制药有限公司	1995-03-16	不适用
İnhİbace加5毫克/12,5毫克卡普利片，28阿特	Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑,涂	口服	萨巴İLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Teva-cilazapril / hctz	Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	TEVA加拿大有限公司	2009-03-30	不适用

类别

ATC代码

西拉普利和利尿剂

C09AA08——Cilazapril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为二肽。这是一种有机化合物，包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: -氨基酸酯/1, 2-diazepanes/脂肪酸酯类/Aralkylamines/邻二氮杂苯和衍生品/二羧酸及其衍生物/Diazinanes/苯及其取代衍生物/氨基酸/羧酸酰肼类

8展示更多
基: 1, 2-diazepane/1, 2-diazinane/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 8 q9454114q
化学文摘号: 88768-40-5
InChI关键: HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H31N3O5 c1-2-30-22 (29) 18 (13-12-16-8-4-3-5-9-16) 23-17-10-6-14-24-15-7-11-19 (21 (27) 28) 25 (24) 20 (17) 26 / h3-5, 8日至9日,17日至19日,23 H, 2, 6 - 7, 10-15H2, 1 h3 (H, 27日28)/ t17 - 18、19 / mo / s1
国际命名: 9 (1 s, s) 9 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}10-oxo-octahydro-1h-pyridazino [1, a] [1, 2] diazepine-1-carboxylic酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N [C@H] 1 cccn2ccc [C@H] (N2C1 = O) C = O (O)

参考文献

合成参考

Attwood m . r .;Hassall c·h·;基米-雷克南�Hn, a;劳顿,g;Redshaw,美国(1986年)。“血管紧张素转换酶抑制剂西拉普利及相关双环化合物的设计与合成”。化学学报，Perkin学报1:1011。doi: 10.1039 / P19860001011

US20060293517

一般引用

法萨内拉·达莫尔·T, Bussien JP, Nussberger J, Waeber B, Turini GA, Brunner HR, Kler L, Francis RJ:单剂量转化酶抑制剂西拉普利对正常志愿者的影响。心血管药理学杂志。1987 Jan;9(1):26-31。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015433
KEGG药物: D07699
PubChem化合物: 56330
PubChem物质: 46505231
ChemSpider: 50831
RxNav: 21102
ChEBI: 3698
ChEMBL: CHEMBL515606
锌: ZINC000003781951
治疗目标数据库: DAP000912
网页: PA164748302
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cilazapril

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	心血管疾病(CVD)/2型糖尿病	1
不可用	未知的状态	治疗	肾小球肾炎,IGA	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5.0毫克

价格

单元描述	成本	单位
抑制药片5毫克	0.94美元	平板电脑
2.5 mg片剂	0.81美元	平板电脑
抑制药片1毫克	0.7美元	平板电脑
阿波西拉普利5毫克片	0.52美元	平板电脑
西拉唑普利5毫克片	0.52美元	平板电脑
兰西拉普利5毫克片	0.52美元	平板电脑
新西拉普利5毫克片	0.52美元	平板电脑
pms -西拉普利5mg片	0.52美元	平板电脑
阿波西拉普利2.5 mg片	0.45美元	平板电脑
西拉普利2.5 mg片	0.45美元	平板电脑
mylan - cilaz普利2.5 mg片	0.45美元	平板电脑
新西拉普利2.5 mg片	0.45美元	平板电脑
pms -西拉普利2.5 mg片剂	0.45美元	平板电脑
阿波西拉普利片1毫克	0.39美元	平板电脑
兰西拉普利片1毫克	0.39美元	平板电脑
新西拉普利片1毫克	0.39美元	平板电脑
pms -西拉普利片1毫克	0.39美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US20060293517	没有	2004-03-08	2024-03-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	98℃分解	不可用
水溶度	水(25ºC) 0.5 g/100 mL	不可用
logP	0.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.06毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.2	ALOGPS
logP	0.22	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.4	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.06	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.18²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	110.56米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	44.73^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	-	0.9402
Caco-2渗透	-	0.7698
22基板	底物	0.8727
我22抑制剂	抑制剂	0.7775
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8788
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8318
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7876
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8283
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5396
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7804
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7503
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.816
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8376
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6023
致癌性	Non-carcinogens	0.9028
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9942
大鼠急性毒性	2.3700 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9311
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6303

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.血管紧张素转换酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素收缩活性的增加。也能灭活缓激肽，一种有效的…
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

参考文献

吉山M，竹内K，大村T，金S，山岸H，户田I，寺垣M，秋冈K，岩雄H，吉川J:超声心动图评价坎地沙坦和西拉普利对心肌梗死大鼠的影响。高血压。1999年4月,33(4):961 - 8。［文章］
Kihara M, Mitsui MK, Mitsui Y, Okuda K, Nakasaka Y, Takahashi M, Schmelzer JD:实验性糖尿病神经病变中血管紧张素II的反应性改变:一氧化氮的作用。肌肉神经。1999年7月;22(7):920-5。［文章］
Mervaala E, Dehmel B, Gross V, Lippoldt A, Bohlender J, Milia AF, Ganten D, Luft FC:血管紧张素转换酶抑制和AT1受体阻断通过添加机制在人肾素和血管紧张素原基因大鼠中修改压力-利钠关系。中华医学杂志。1999年8月;10(8):1669-80。［文章］
Rosendorff C, Patton J, Radford HM, Kalliatakis B:使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的高血压患者的α -肾上腺素能和血管紧张素II升压敏感性。心血管药典杂志1992;19增刊6:S105-9。［文章］
Hannedouche T, Ikeni A, Marques LP, Natov S, Dechaux M, Schmitt F, Lacour B, Grunfeld JP:血管紧张素II对正常血压患者短期西拉普利治疗肾的影响。心血管药理学杂志1992;19增刊6:S25-7。［文章］
Tylicki L, Rutkowski P, Renke M, Larczynski W, Aleksandrowicz E, Lysiak-Szydlowska W, Rutkowski B:非糖尿病CKD患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的三联药理阻断:一项开放标签交叉随机对照试验。美国肾脏杂志2008年9月52(3):486-93。doi: 10.1053 / j.ajkd.2008.02.297。Epub 2008年4月18日［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛通过MDR1与降压药相互作用。生命科学，2002年2月15日;70(13):1491-500。［文章］

细节 2.溶质载体家族15个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员
分子量: 78805.265哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

细节 3.溶质载体家族15成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

药物创建于2007年6月30日18:09 /更新于2022年9月20日00:04

Cilazapril

识别

Cilazapril结构(DB01340)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献