识别

总结

受者是一种对比剂鞘内管理用于脊髓造影和增强计算机断层扫描。

品牌名称
Omnipaque, Oraltag
通用名称
受者
DrugBank加入数量
DB01362
背景

碘己醇是一种有效的非离子型水溶性造影剂,可用于骨髓造影术、关节造影术、肾血管造影术、动脉造影术和其他放射摄影术。其低全身毒性是低化学毒性和低渗透压的综合结果。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:821.1379
单一同位素的:820.880309705
化学公式
C19H263.N3.O9
同义词
  • 受者
  • Iohexolum
  • 3-dihydroxypropyl N, N二(2)5 - (N - (2, 3-dihydroxypropyl) acetamido) 2, 4, 6-triiodoisophthalamide
外部id
  • 赢得39424
  • 赢得- 39424

药理学

指示

碘海醇用于骨髓造影术,关节造影术,肾血管造影术,动脉造影术和其他放射学程序。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

碘己醇是一种有效的非离子型水溶性造影剂,可用于骨髓造影术、关节造影术、肾血管造影术、动脉造影术和其他放射摄影术。其低全身毒性是低化学毒性和低渗透压的综合结果。

的作用机制

有机碘化合物阻止x射线通过人体,从而使含碘的人体结构与不含碘的人体结构形成对比。这些化合物产生的不透明程度与x射线路径中碘化造影剂的总量(浓度和体积)成正比。经鞘内给药至蛛网膜下腔后,碘海醇在脑脊液中的扩散使头部和椎管蛛网膜下腔可见。血管内给药后,碘海醇使流动路径中的血管不透明,使内部结构可见,直到发生显著的血液稀释。

吸收

少量经膀胱内滴注被吸收。在宫腔内灌注后,大部分的介质会在手术终止后立即进入阴道。然而,任何残留在子宫或腹膜腔的介质都会在60分钟内被系统吸收。如果导管阻塞和扩张,24小时内可能无法吸收。

的体积分布
  • 350 - 849毫升/公斤
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

碘海醇从脑脊液(CSF)吸收到血液中,并由肾脏排泄排出。没有发生显著的代谢、脱碘或生物转化。

半衰期

鞘内半衰期为3.4小时(平均)。血管内约2小时(肾功能正常)。

间隙
  • 109 mL/min[成人患者腰椎鞘内注射碘己醇16-18 mL (180 mgI/mL)]
的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

非离子型造影剂如碘己醇对肾细胞有细胞毒性。其毒性作用包括细胞凋亡、细胞能量衰竭、钙稳态破坏和小管细胞极性紊乱,被认为与氧化应激有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
乙酰唑胺 乙酰唑胺与碘己醇合用可降低疗效。
Aldesleukin 当碘己醇与醛白蛋白联合使用时,对碘己醇过敏反应的风险增加。
Amifampridine 当碘海醇与阿米福普利丁联合使用时,癫痫发作的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥 阿莫巴比妥与碘海醇合用可降低疗效。
Brexanolone 布瑞沙诺酮与碘己醇合用可降低其疗效。
Brivaracetam 布伐拉西坦与碘海醇合用可降低疗效。
安非他酮 当安非他酮与碘hexol合用时,癫痫发作的风险或严重程度会增加。
Butalbital 布他比妥与碘己醇合用可降低疗效。
大麻二酚 大麻二酚与碘己醇合用可降低其疗效。
卡马西平 卡马西平与碘海醇合用可降低疗效。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Histodenz(σ)/Nycodenz
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Omnipaque 解决方案 388.3毫克/ 1毫升 静脉注射 药店批发公司 2011-07-01 2011-08-31 美国国旗
Omnipaque 注入,解决方案 240毫克/毫升 鞘内;血管内;静脉注射;口服 通用电气医疗集团有限公司 2005-08-11 不适用 美国国旗
Omnipaque 解决方案 647.1毫克/ 1毫升 静脉注射 药店批发公司 2011-07-01 2011-08-31 美国国旗
Omnipaque 注入,解决方案 350毫克/毫升 血管内;静脉注射;口服 通用电气医疗集团有限公司 2006-07-21 不适用 美国国旗
Omnipaque 解决方案 12毫克/ 1毫升 口服 通用电气医疗集团有限公司 2018-04-27 不适用 美国国旗
Omnipaque 注入,解决方案 180毫克/毫升 鞘内;口服;直肠 通用电气医疗集团有限公司 2004-07-15 不适用 美国国旗
Omnipaque 解决方案 518毫克/毫升 静脉注射 药店批发公司 2011-06-01 2011-08-31 美国国旗
Omnipaque 注入,解决方案 300毫克/毫升 鞘内;血管内;静脉注射;口服 通用电气医疗集团有限公司 2006-09-21 不适用 美国国旗
Omnipaque 解决方案 9毫克/ 1毫升 口服 通用电气医疗集团有限公司 2018-04-27 不适用 美国国旗
Omnipaque 注入,解决方案 140毫克/毫升 血管内;静脉注射 通用电气医疗集团有限公司 2004-05-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V08AB02——受者
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为邻氟乙酰苯胺的一类有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个乙酰胺基团与一个苯基结合,苯基又被一个卤素原子邻位取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯胺
直接父
O-haloacetanilides
选择父母
P-haloacetanilides/碘代苯/芳基碘化/叔羧酸酰胺/乙酰胺/二级醇/丙炔型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/主要醇/Organopnictogen化合物
显示5
乙酰胺/酒精/芳香homomonocyclic化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/羧酸衍生物
显示18个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机碘化合物,苯二甲酸乙酰胺(CHEBI: 31709
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4419年t9mx03
化学文摘号
66108-95-0
InChI关键
NTHXOOBQLCIOLC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H26I3N3O9 c1-8 (29) 25 (4 - (32) 7-28) 17-15 (21) 12 (18 (33) 23-2-9 (30) 5-26) 14 (20) 13 (16 (17) 22) 19 (34) 24-3-10 (31) 6-27 / h9-11,代谢途径30-32H, 2-7H2, 1 h3 (H, 23岁,33)(H, 24岁,34)
国际命名
3-dihydroxypropyl N1, N3-bis (2) 5 - [N - (2, 3-dihydroxypropyl) acetamido] 2, 4, 6-triiodobenzene-1 3-dicarboxamide
微笑
CC (= O) N (CC (O)有限公司)C1 = C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C1I

参考文献

合成参考

Xiu C. Wang, Steve A. Chamberlin, Ashok V. Bhatia, Gregg E. Robinson, John Hufnagel,“碘己醇的制备过程”。美国专利US5705692, 1985年12月发布。

US5705692
一般引用
  1. 碘己醇和iopamidol:第二代非离子放射造影剂。Drug Intell clinpharm . 1985 7-8月;19(7-8):525-9。[文章
  2. 碘己醇毒理学。Invest Radiol. 1985年1 - 2月;20(1增刊):S10-3。[文章
  3. FDA批准的药品:OMNIPAQUE(碘hexol)注射和口服液。[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015449
KEGG药物
D01817
PubChem化合物
3730
PubChem物质
46506178
ChemSpider
3599
RxNav
5956
ChEBI
31709
ChEMBL
CHEMBL1200455
网页
PA450061
维基百科
受者

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 诊断 造影剂剂量 1
4 完成 诊断 健康受试者(HS) 1
4 完成 诊断 激素替代疗法/肾功能/变性人 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 完成 治疗 肾肝硬化 1
4 招聘 基础科学 心脏衰竭 2
4 招聘 诊断 对比媒体反应/冠状动脉疾病 1
4 撤销 其他 甲状腺功能减退 1
3. 完成 诊断 急性循环衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 通用电气医疗集团有限公司
  • Hospira Inc .)
  • 奈科明公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射
解决方案 300毫克
解决方案 350毫克
解决方案 动脉内的;鞘内;静脉注射
注入,解决方案
注射
解决方案 关节内的;鞘内;静脉注射 647毫克
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 动脉内的;鞘内;静脉注射 300毫克
注射 关节内的;鞘内;血管内;静脉注射;口服;直肠
注射 关节内的;血管内;静脉注射;口服
注入,解决方案 鞘内;血管内;静脉注射;口服 240毫克/毫升
注入,解决方案 鞘内;血管内;静脉注射;口服 300毫克/毫升
注入,解决方案 鞘内;口服;直肠 180毫克/毫升
注入,解决方案 血管内;静脉注射 140毫克/毫升
注入,解决方案 血管内;静脉注射;口服 350毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 518毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 647毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 755毫克/毫升
解决方案 静脉注射 388.3毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 518毫克/毫升
解决方案 静脉注射 647.1毫克/ 1毫升
解决方案 口服 12毫克/ 1毫升
解决方案 口服 9毫克/ 1毫升
解决方案 350毫克/毫升
解决方案 蛛网膜下腔 388 mg / mL
液体 蛛网膜下腔 180 mg / mL
解决方案 血管内;蛛网膜下腔 518 mg / mL
液体 静脉注射;蛛网膜下腔 240 mg / mL
解决方案 血管内;蛛网膜下腔 647 mg / mL
液体 静脉注射;蛛网膜下腔 300mg / mL
注入,解决方案 囊内的
注射 囊内的
解决方案 血管内 755 mg / mL
液体 静脉注射 350 mg / mL
注射 动脉内的;鞘内;静脉注射
注射 动脉内的;腔内;鞘内;血管内;静脉注射 300毫克/毫升
注射 血管内 350毫克/毫升
解决方案 动脉内的;关节内的;鞘内;子宫内;静脉注射;口服;直肠 300毫克
解决方案 动脉内的;静脉注射 350毫克
为解决方案 口服 4.5 g / 1
注入,解决方案 300毫克/毫升
注入,解决方案 350毫克/毫升
解决方案 300毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Myelo-kit 180毫克/毫升 62.19美元 每一个
全能240毫克/毫升瓶 5.34美元 毫升
全能180毫克/毫升瓶 4.92美元 毫升
全能300毫克/毫升小瓶 4.82美元 毫升
全能210毫克/毫升小瓶 3.53美元 毫升
Omnipaque 350 mg/ml药筒 2.29美元 毫升
Omnipaque 300 mg/ml药筒 2.17美元 毫升
Omnipaque 240 mg/ml药筒 1.77美元 毫升
Omnipaque 300毫克/毫升注射器 1.08美元 毫升
全能配方350 mg/ml灌注btl 1.08美元 毫升
Omnipaque 140毫克/毫升小瓶 0.78美元 毫升
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 174 - 180°C PhysProp
logP -3.05 Hansch, c & leo, aj (1985)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.796毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.8 ALOGPS
logP -2 ChemAxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.73 ChemAxon
pKa最强(基本) 3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 9 ChemAxon
氢供体数 8 ChemAxon
极地表面面积 199.892 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 148.84米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 60.373. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8406
血脑屏障 - 0.5082
Caco-2渗透 - 0.6474
22基板 底物 0.5
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8375
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8629
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9534
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7747
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8175
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6895
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.919
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9303
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.971
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7514
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9035
致癌性 Non-carcinogens 0.8016
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9937
大鼠急性毒性 1.6446 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9895
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7193
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi ec4e884f5d1e3e37a84f——0000000090
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi d8ff0c2813768e3cf012——0020002090
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - dj - 0009850000 - 7 - a1ca449a56d19c39ea8
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药物创建于2007年7月6日19:54 /更新于2022年8月28日01:06