识别

总结

Procaterol是一种β -2肾上腺素能受体激动剂和支气管扩张剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。

通用名称
Procaterol
药物库登录号
DB01366
背景

长效-2肾上腺素能受体激动剂。它是一种有效的支气管扩张剂,可口服或雾化吸入。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:290.363
单一同位素的:290.163042576
化学公式
C16H22N2O3.
同义词
  • Procaterol
  • Procaterolo
  • Procaterolum

药理学

指示

用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

丙卡特罗是一种长效β -2肾上腺素能受体激动剂。它是一种有效的支气管扩张剂,可口服或雾化吸入。

作用机制

肺部Beta(2)受体刺激引起支气管平滑肌舒张、支气管扩张和支气管气流增加。

目标 行动 生物
一个-2肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

由于治疗剂量小,在吸入推荐剂量后,沙美特罗的全身水平很低或无法检测到。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量服用的症状包括心绞痛(胸痛)、头晕、口干、疲劳、流感样症状、头痛、心脏不规律、高血压或低血压、高血糖、失眠、肌肉抽筋、恶心、紧张、心跳加快、癫痫发作和震颤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 当Procaterol与Abaloparatide联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 丙卡特罗与乙酰丁胺醇合用可降低其疗效。
Aceclofenac 丙卡特罗联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 丙卡特罗联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合丙卡特罗可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium Procaterol与Aclidinium合用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
腺苷 当腺苷与丙卡特罗联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
Alclofenac 丙卡特罗联合Alclofenac可增加高血压的风险或严重程度。
Alfentanil 当阿芬太尼与丙卡特罗联合使用时,高血压的风险或严重程度可能会增加。
Alfuzosin 丙卡特罗与阿夫佐辛合用可降低其疗效。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。随食物服用时,丙卡特罗的作用可能会延迟,但对丙卡特罗的疗效或作用时间没有影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Procaterol盐酸盐 4 vd1brt7t8 62929-91-3 AEQDBKHAAWUCMT-KKJWGQAZSA-N
半水合盐酸丙卡特罗 8404年i5hkfj 81262-93-3 RZKAQAPBCFPJTK-GOPHCVLGSA-N
国际/其他品牌
Pro-Air
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
亲空气气溶胶10mcg/aem 气溶胶,计量 10微克/次 呼吸(吸入) 华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部 1989-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R03CC08 - Procaterol R03AC16 - Procaterol
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X7I3EMM5K0
化学文摘号
72332-33-3
InChI关键
FKNXQNWAXFXVNW-WBMJQRKESA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H22N2O3 / c1-4-12 (17-9 (2) 3) 16 (21) 11-5-7-13 (19) 10 (11) 6-8-14 (20) 18-15 / h5-9, 12日,16 - 17、19日21 H, 4 h2, 1-3H3, (20) H, 18日/病人,16 + / m1 / s1
国际命名
8-hydroxy-5 - [(1 s, 2 r) 1-hydroxy-2 - [(propan-2-yl)氨基]丁基]1,2-dihydroquinolin-2-one
微笑
CC (C@@H) (NC (C) C) [C@@H] (O) C1 = CC = C (O) C2 = C1C = CC (= O) N2

参考文献

合成参考

Mitsuji Akazawa, Teruo Hama, Yukio Kimura, Yoshinobu Yasuda,“含有procaterol的皮肤应用制剂。”美国专利US5480649, 1989年2月发布。

US5480649
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015453
PubChem化合物
688561
PubChem物质
46507907
ChemSpider
599986
BindingDB
50167071
RxNav
34530
ChEBI
135209
ChEMBL
CHEMBL3249705
ZINC000019632678
治疗靶点数据库
DAP000944
网页
PA164748908
维基百科
Procaterol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 哮喘 1
4 终止 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 1
4 未知的状态 治疗 咳嗽变异性哮喘 1
3. 完成 治疗 哮喘 2
3. 完成 治疗 中度急性哮喘 1
2 完成 治疗 哮喘 2
1 完成 治疗 哮喘 1
1 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD) 1
不可用 未知的状态 治疗 咳嗽 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
糖浆 口服
平板电脑 50微克
糖浆 口服 25微克/ 5毫升
平板电脑
呼吸(吸入)
呼吸(吸入) 10微克/ 1剂量
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 10微克/次
喷雾 呼吸(吸入)
气溶胶 呼吸(吸入)
糖浆 口服 5微克/毫升
平板电脑 25微克
价格
单元描述 成本 单位
ProAir HFA 108 (90 Base)mcg/act气溶胶8.5克吸入器 45.99美元 吸入器
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
logP 0.88 ChemAxon
pKa(最强酸性) 8.52 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.88 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 4 ChemAxon
极表面积 81.592 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 84.58米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.253. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9964
血脑屏障 + 0.5966
Caco-2渗透 - 0.6522
22基板 底物 0.7018
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8943
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9204
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9311
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8105
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6879
CYP450 3A4衬底 底物 0.5942
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.538
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8986
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8774
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6783
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8558
致癌性 Non-carcinogens 0.9066
生物降解 未准备好生物可降解 0.9889
大鼠急性毒性 2.4772 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9921
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6841
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. Kobayashi M, Kishimoto N, Ohnishi H, Tada S, Ueda N, Kamei T, Fujita J, Taguchi H: [β - 2肾上腺素能受体多态性和吸入β - 2刺激剂(procaterol)对健康志愿者气道阻力的影响]。日本国行学会刊。2002年8月;40(8):637-43。[文章
  2. Yamasaki Y, Kishimoto N, Ohnishi H, Fujita J, Kobayashi M, Kamei T, Tada S, Ueda N:[吸入β - 2刺激剂(procaterol)和抗胆碱能药物(oxitropium)对气道阻力的影响]。《日本国行学刊》2004年3月42日(3):239-46。[文章
  3. Noguchi K, Ojiri Y, Chibana T, Moromizato H, Sakanashi M:冠脉内丙卡特罗刺激β -2肾上腺素能受体对犬局部心肌缺血的影响。中华药物学杂志1991年11月号259(2):732-7。[文章
  4. Aizawa H,井上H,池田T,广濑T,伊藤Y: β -2肾上腺素受体兴奋剂丙卡妥醇对人支气管组织神经效应传导的影响。呼吸。1991;58(3 - 4):163 - 6。[文章
  5. Brodde OE, Daul A, Michel- reher M, Boomsma F, Man in 't Veld AJ, Schlieper P, Michel MC:激动剂诱导的人体β -肾上腺素受体功能脱敏。xamoterol或procaterol亚型选择性减少β 1或β 2肾上腺素受体介导的生理效应。流通,1990年3月;81(3):914-21。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2007年7月6日20:23 /更新于2022年10月13日03:25