Rasagiline propargylamine和不可逆抑制剂的单胺氧化酶(MAO)。毛泽东,flavin-containing酶,调节代谢降解的儿茶酚胺和5 -羟色胺在中枢神经系统和周围组织。它是分为两个主要分子物种,A和B,并在线粒体膜局部全身神经终端,大脑、肝脏和肠道粘膜。主要是发现在胃肠道和肝脏,调节代谢降解循环儿茶酚胺和膳食胺。缺氧的主要形式是人类的大脑,负责调节多巴胺和苯乙胺的代谢降解。在体外动物研究大脑、肝脏和肠道组织rasagiline被证实是一个强有力的、选择性、不可逆单胺氧化酶B型(缺氧)抑制剂。在推荐的治疗剂量,Rasagiline也被证明是一个强有力的、不可逆的抑制剂血小板的缺氧。只rasagiline的选择性抑制缺氧(而不是是)在人类和酪胺的敏感性在任何剂量rasagiline治疗期间并没有得到充分的特点,以避免限制饮食中包含的酪胺和胺的药物。

的作用机制

rasagiline作用的确切机制尚不清楚。一种机制被认为是相关缺氧抑制活动,导致细胞外增加纹状体中多巴胺的水平。多巴胺水平升高,随后增加多巴胺活动可能调解rasagiline多巴胺能的有益作用在模型运动功能障碍。

目标	行动	生物
一个胺氧化酶(flavin-containing) B	抑制剂	人类
一个bcl - 2细胞凋亡调节器	激活剂	人类

吸收

Rasagiline是口服后迅速吸收。rasagiline的绝对生物利用度约为36%。

的体积分布

87升

蛋白结合

血浆蛋白结合范围从88 - 94%意味着一定程度上的绑定的61 - 63%白蛋白的浓度范围1 - 100 ng / ml。

新陈代谢

之前Rasagiline经历几乎完全生物转化在肝脏排泄。体外实验表明,rasagiline代谢的路线都是依赖于细胞色素P450 (CYP)系统、CYP 1 a2是主要的同工酶参与rasagiline新陈代谢。

路线的消除

之前Rasagiline经历几乎完全生物转化在肝脏排泄。葡糖苷酸结合rasagiline及其代谢物,随后尿排泄,是消除的主要途径。口服后14 c-labeled rasagiline,消除发生主要通过尿液,其次通过粪便(62%的总剂量在尿液和粪便中7%的总剂量超过7天),总计算恢复84%的剂量在一段38天。不到1%的rasagiline改变药物在尿液中排出。

半衰期

Rasagiline平均稳态一半的生活3小时但没有相关药物动力学的药理效应,因为它不可逆抑制缺氧。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

过剂量的体征和症状可能包括,单独或结合,下列:嗜睡、头晕、模糊、易怒、过度活跃,搅拌,严重头痛,幻觉,破伤风,角弓反张,抽搐、昏迷;快速和不规则脉、高血压、低血压和血管崩溃;心窝的疼痛,呼吸沮丧和失败,高烧,发汗,酷,皮肤湿冷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Rasagiline加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Rasagiline的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Rasagiline时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Rasagiline结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Rasagiline结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Rasagiline阿比特龙结合时可以增加。
阿卡波糖	Rasagiline可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Rasagiline可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Rasagiline结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Rasagiline结合Acemetacin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免圣约翰草。合并施打rasagiline这种草药是禁忌。
避免tyramine-containing食物和补品。避免含大量的酪胺的食物(> 150毫克),因为这些可能会增加高血压的风险反应。Tyramine-containing食物包括奶酪、红酒、蚕豆,腌制食品,治好了食品和酒精饮料。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rasagiline甲磺酸	LH8C2JI290	161735-79-1	JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N
Rasagiline酒石酸	B9A329CN07	136236-52-7	YGKHOZXCTLKSLJ-KHAGDFGNSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Asn-rasagiline	平板电脑	1毫克	口服	提升实验室有限公司	不适用	不适用
Asn-rasagiline	平板电脑	0.5毫克	口服	提升实验室有限公司	不适用	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-12-03	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2006-09-14	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克	口服	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克	口服	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Azilect	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Teva神经科学有限公司	2006-07-10	不适用
Azilect	平板电脑	0.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2006-09-14	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克	口服	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用
Azilect	平板电脑	1毫克	口服	Teva帐面价值	2020-12-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ag-rasagiline	平板电脑	0.5毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-rasagiline	平板电脑	1毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-rasagiline	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2016-01-12	不适用
Apo-rasagiline	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	2016-01-12	不适用
Jamp Rasagiline	平板电脑	1毫克	口服	Jamp制药公司	2020-09-04	不适用
Jamp Rasagiline	平板电脑	0.5毫克	口服	Jamp制药公司	2020-09-04	不适用
Rasagiline	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	微型实验室有限公司	2019-04-03	不适用
Rasagiline	平板电脑	1毫克/ 1	口服	北极星RxLLC	2018-04-17	不适用
Rasagiline	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2017-10-30	不适用
Rasagiline	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Alvogen公司。	2019-03-01	不适用

类别

ATC代码

N04BD02——Rasagiline

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为茚满。这些化合物含茚基,它包含一个环戊烷融合到一个苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 茚满
子课: 不可用
直接父: 茚满
选择父母: Aralkylamines/二烃基胺/乙炔化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 乙炔化物/胺/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/茚满/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 末端炔属化合物,二级胺、茚满(CHEBI: 63620)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 003年n66ts6t
化学文摘号: 136236-51-6
InChI关键: RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H13N c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11 (10) 12 / h1, 3 - 6, 12-13H, 7-9H2 /病人- m1 / s1
国际命名: (1 r) - n - (prop-2-yn-1-yl) 2, 3-dihydro-1H-inden-1-amine
微笑: c# CCN [C@@H] 1 ccc2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

杰弗里·斯特林大卫·勒纳Harel罗森,列昂尼德•Bronov Dalia Medini-Green Berta Iosefzon, Tirtsah Berger-Peskin, Ramy Lidor-Hadas,以利以谢Bahar,“Rasagiline配方和工艺的准备。”U.S. Patent US07598420, issued October 06, 2009.

US07598420

一般引用

发现O,阿米特T, Bar-Am O, Youdim MB: Rasagiline:小说anti-Parkinsonian单胺oxidase-B抑制剂与神经活动。食物一般人。2010年11月,92 (3):330 - 44。doi: 10.1016 / j.pneurobio.2010.06.008。Epub 2010年6月19日。(文章]
Leegwater-Kim J, Bortan E: rasagiline在帕金森病的治疗。间歇雨刷老化。2010年5月25日,5:149-56。(文章]
斯沃普DM,陈JJ Dashtipour凯西:rasagiline的综合复习,第二代单胺氧化酶抑制剂,用于治疗帕金森病。其他。2007年9月,29 (9):1825 - 49。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015454
KEGG药物: D08469
PubChem化合物: 3052776
PubChem物质: 46506045
ChemSpider: 2314553
BindingDB: 10989年
RxNav: 134748年
ChEBI: 63620年
ChEMBL: CHEMBL887
锌: ZINC000019875504
治疗目标数据库: DAP001107
网页: PA164764584
PDBe配体: 劳
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rasagiline

PDB项

5 g6

FDA的标签

下载 (200 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	抑郁症状/帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	8
4	完成	治疗	帕金森病(PD)/睡眠障碍	1
4	完成	治疗	精神分裂症	1
4	终止	支持性护理	视网膜脱离	1
4	终止	治疗	早期帕金森病	1
4	终止	治疗	帕金森病(PD)	1
4	未知的状态	治疗	冷漠/Drug-naive帕金森氏症患者	1
4	未知的状态	治疗	帕金森病(PD)	3
3	积极不招聘	治疗	早期帕金森病/帕金森病(PD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

莫非斯堡医药护理供应
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
Azilect 0.5毫克的平板电脑	12.11美元	平板电脑
Azilect 1毫克的平板电脑	12.11美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5387612	没有	1995-02-07	2012-02-07
CA2232310	没有	2008-01-08	2016-09-18
CA2031714	没有	1998-08-25	2010-12-06
US5453446	没有	1995-09-26	2017-02-07
US7815942	没有	2010-10-19	2027-08-27
US7572834	没有	2009-08-11	2026-12-05
US6126968	没有	2000-10-03	2016-09-18

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0249毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.26	ALOGPS
logP	2.3	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	12.03²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	54.47米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	20.25³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9901
血脑屏障	+	0.9782
Caco-2渗透	+	0.5585
22基板	Non-substrate	0.661
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7409
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7116
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5584
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8037
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5724
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6928
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9037
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8259
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6769
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5689
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8542
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.534
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6468
致癌性	Non-carcinogens	0.8959
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6073
大鼠急性毒性	2.8164 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7804
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7137

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	A29374
集成电路50 (nM)	4.4	N /一个	N /一个	A27999
集成电路50 (nM)	46	N /一个	N /一个	A29372
Ki (nM)	700年	N /一个	N /一个	A29347

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing) B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 伯胺氧化酶活性
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOB
Uniprot ID: P27338
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量: 58762.475哒

引用

Naoi M, Maruyama W:功能性神经保护机制由B型单胺氧化酶抑制剂在帕金森病。专家Neurother牧师。2009年8月,9 (8):1233 - 50。doi: 10.1586 / ern.09.68。(文章]
Uzun M,高山R, Uzlu E,高山,Citil M, Topcu B,埃尔多安嗯:口服司立吉林和rasagiline行政调查在QT间隔有意识的兔子。欧元牧师Sci杂志》2009;3 - 4月13日(2):95 - 8。(文章]
魏因斯托克Youdim MB, M: rasagiline神经活动的分子基础和anti-Alzheimer药物TV3326 [(N-propargyl - (3 r) aminoindan-5-YL)乙基氨基甲酸甲酯)。细胞摩尔一般人。2001年12月,21 (6):555 - 73。(文章]
洲肯塔基州,库柏JM, Schapira啊:Rasagiline防止多巴胺能细胞中α-突触核蛋白诱导对氧化应激的敏感性。Neurochem Int。2010年11月,57 (5):525 - 9。doi: 10.1016 / j.neuint.2010.06.017。Epub 2010年7月17日。(文章]
发现O,阿米特T, Bar-Am O, Youdim MB: Rasagiline:小说anti-Parkinsonian单胺oxidase-B抑制剂与神经活动。食物一般人。2010年11月,92 (3):330 - 44。doi: 10.1016 / j.pneurobio.2010.06.008。Epub 2010年6月19日。(文章]
Youdim MB,酒吧是O, Yogev-Falach M,发现O, Maruyama W, Naoi M,阿米特T: Rasagiline:神经退化,神经保护,线粒体渗透性转换。1 - 15 J >研究》2005年1月,79 (2):172 - 9。(文章]
Leegwater-Kim J, Bortan E: rasagiline在帕金森病的治疗。间歇雨刷老化。2010年5月25日,5:149-56。(文章]
斯沃普DM,陈JJ Dashtipour凯西:rasagiline的综合复习,第二代单胺氧化酶抑制剂,用于治疗帕金森病。其他。2007年9月,29 (9):1825 - 49。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。bcl - 2细胞凋亡调节器

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 抑制细胞凋亡在各种细胞系统包括因子依赖lymphohematopoietic和神经细胞。通过控制线粒体膜透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字: BCL2
Uniprot ID: P10415
Uniprot名字: bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量: 26265.66哒

引用

魏因斯托克Youdim MB, M: rasagiline神经活动的分子基础和anti-Alzheimer药物TV3326 [(N-propargyl - (3 r) aminoindan-5-YL)乙基氨基甲酸甲酯)。细胞摩尔一般人。2001年12月,21 (6):555 - 73。(文章]
Akao Y, Maruyama W,易建联H, Shamoto-Nagai M, Youdim MB, Naoi M: anti-Parkinson疾病的药物,N-propargyl-1 (R) -aminoindan (rasagiline),增强了人类多巴胺SH-SY5Y bcl - 2表达的抗凋亡的细胞。>。2002年6月28日,326 (2):105 - 8。(文章]
Maruyama W, Akao Y, Carrillo MC, Kitani K, Youdium MB, Naoi M: propargylamines神经保护的帕金森病:抑制细胞凋亡,诱导prosurvival基因。Neurotoxicol Teratol。2002; 9月- 10月24 (5):675 - 82。(文章]
Youdim MB,阿米特T, Falach-Yogev M,酒吧是O, Maruyama W, Naoi M: bcl - 2的重要性,PKC和proteasome-ubiquitin复杂激活的neuroprotective-antiapoptotic行动anti-Parkinson药物,rasagiline。生物化学杂志。2003年10月15日,66 (8):1635 - 41。(文章]
Bar-Am O, O,人发现阿米特T, Youdim MB: bcl - 2家族蛋白,调节神经营养因子,应用处理propargylamine neurorescue活动的。FASEB j . 2005年11月,19 (13):1899 - 901。Epub 2005年9月7日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Lecht年代,Haroutiunian年代,霍夫曼,Lazarovici P: Rasagiline -毛小说B抑制剂在帕金森病治疗。其他风险等内容。2007 6月;3 (3):467 - 74。(文章]
Leegwater-Kim J, Bortan E: rasagiline在帕金森病的治疗。间歇雨刷老化。2010年5月25日,5:149-56。(文章]
斯沃普DM,陈JJ Dashtipour凯西:rasagiline的综合复习,第二代单胺氧化酶抑制剂,用于治疗帕金森病。其他。2007年9月,29 (9):1825 - 49。(文章]
Rasagiline FDA标签(文件]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年8月04,十四16

Rasagiline

识别

结构Rasagiline (DB01367)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用