识别

总结

Quinupristin一种抗生素剂用于治疗严重vancomycin-resistant肠球菌都有效菌血症以及复杂的皮肤和皮肤结构感染。

品牌名称
Synercid
通用名称
Quinupristin
DrugBank加入数量
DB01369
背景

Quinupristin / dalfopristin结合了两种抗生素用于治疗感染葡萄球菌和vancomycin-resistant肠球菌都有效。Dalfopristin抑制蛋白质合成的早期阶段的细菌核糖体和quinupristin抑制蛋白质合成的后期阶段。两个组件的组合行为和更有效的体外协同比单独每个组件。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:1022.23
单一同位素的:1021.473160567
化学公式
C53H67年N9O10年代
同义词
  • Quinupristin
外部id
  • 57669卢比

药理学

指示

治疗细菌感染(通常结合dalfopristin)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Quinupristin streptogramin抗生素,源自原始霉素通过抑制细菌核糖体亚基,蛋白质合成受到抑制从而导致最终细菌细胞死亡或停滞。

的作用机制

Quinupristin抑制蛋白质合成的后期阶段的细菌核糖体。Dalfopristin 23部分50年代结合核糖体亚基,并改变构象,提高quinupristin绑定的约100倍。此外,它能抑制肽基转移酶。Quinupristin绑定到附近的一个网站在50年代核糖体亚基,防止伸长的多肽以及导致不完整的链被释放。

目标 行动 生物
一个23 s核糖体核糖核酸
抑制剂
肠道细菌和其他真细菌
一个50年代L10核糖体蛋白质
抑制剂
弗氏志贺菌
一个50年代核糖体蛋白戏
抑制剂
O157: H7大肠杆菌
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

温和。

新陈代谢

Quinupristin转化为两个共轭活跃的主要代谢产物,有谷胱甘肽和半胱氨酸。

路线的消除

不可用

半衰期

3.1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Quinupristin时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Quinupristin时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Quinupristin相结合。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Quinupristin相结合。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Quinupristin时可以减少。
Alfuzosin 的新陈代谢Alfuzosin结合Quinupristin时可以减少。
Alpelisib 的新陈代谢Alpelisib结合Quinupristin时可以减少。
阿普唑仑 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Quinupristin相结合。
氨茶碱 的新陈代谢氨茶碱可以结合Quinupristin时下降。
胺碘酮 胺碘酮的代谢结合Quinupristin时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Quinupristin甲磺酸 91年vac8654e 不可用 ZNQOUMVWYLNQRW-FDQSXSIVSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Synercid Quinupristin(150毫克/瓶)+Dalfopristin(350毫克/瓶) 粉,为解决方案 静脉注射 君主制药公司。 2000-07-05 2008-05-28 加拿大的国旗
Synercid Quinupristin(150毫克/毫升)+Dalfopristin(350毫克/毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1999-09-21 不适用 美国国旗
Synercid Quinupristin(180毫克/毫升)+Dalfopristin(420毫克/毫升) 注射 静脉注射 君主制药公司。 2006-11-22 2006-11-22 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为循环depsipeptides。这些都是天然或合成的氨基酸序列和羟基羧酸化合物残留(通常α-amino和α-hydroxy酸)连接在一个戒指。残留通常但不一定经常交流。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
Peptidomimetics
子课
Depsipeptides
直接父
循环depsipeptides
选择父母
大环内酯物内酰胺/α氨基酸酯/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Pyridinecarboxamides/Quinuclidines/2-heteroaryl甲酰胺/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/Piperidinones
展示19日更
2-heteroaryl甲酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基
42展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 粪肠球菌

化学标识符

UNII
23 ow28rs7p
化学文摘号
120138-50-3
InChI关键
WTHRRGMBUAHGNI-LCYNINFDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C53H67N9O10S c1-6-37-50 51(68) 61-23-11-14-38(61)(69) 59(5) 40(26-32-16-18-36(19-17-32) 58(3) 4) 52(70) 62-28-35(30-73-43-29-60-24-20-33(43) 30-73-43-29-60-24-20-33) 42(64) 27-39(62) 47(65) 57-45 53(34-12-8-7-9-13-34)(71) 72 - 31(2) 44(48(66) 55-37) 18秒(67)46-41 (63)15-10-22-54-46 / h7-10, 12 - 13、15 - 19、22日,31日,33岁,35岁,37-40,43-45,63 H、6、11、14、20日至21日,23-30H2, 1-5H3, (H, 55岁,66)(H, 56岁,67年)(H, 57岁,65)/ t31、35 + 37 - 38 + 39 + 40 +, 43 - 44 + 45 + / m1 / s1
国际命名
N - [(3 s 6 s 12 r, 15秒,16 r, 19日,22 s, r 25日)-25 - {((3 s) 1-azabicyclo (2.2.2) octan-3-ylsulfanyl)甲基}3 -{(4 -(二甲胺基)苯基)甲基}12-ethyl-4, 16-dimethyl-2, 5、11、14、18、21日24-heptaoxo-19-phenyl-17-oxa-1, 4、10、13日20-pentaazatricyclo [20.4.0.0⁶,¹⁰] hexacosan-15-yl] 3-hydroxypyridine-2-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@@H] (CC)数控(= O) [C@@H] C1 =数控(NC (= O) = CC = C1O) [C@@H] (C) OC (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@] 1 ([H]) CC (= O) [C@] ([H]) (CS (C@@H) 3 cn4ccc3cc4) CN1C (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (C = C1) N (C) C) N (C) C2 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. Allington博士,Rivey议员:Quinupristin / dalfopristin:治疗评估。其他。2001年1月;23(1):注意寻找车号为24 - 44。(文章]
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  4. 天堂金花蛇F, G螺旋器,Messeri D: Antistaphylococcal (MSSA,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MSSE MRSE)抗生素。85年1月,地中海北部。2001 (1):17。(文章]
KEGG药物
D00852
KEGG化合物
C08032
PubChem化合物
5388937
PubChem物质
46505148
ChemSpider
4470884
RxNav
229367年
ChEMBL
CHEMBL1200649
ZINC000150338707
治疗目标数据库
DAP001288
网页
PA164749647
维基百科
Quinupristin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 革兰氏阳性细菌感染 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • DSM公司。
  • Gruppo Lepetit水疗
  • 君主药房
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0445毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.99 ALOGPS
logP 2.18 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.45 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.28 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 12 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 231.22 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 272.84米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 107.453 ChemAxon
数量的戒指 8 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.6848
血脑屏障 - - - - - - 0.9972
Caco-2渗透 - - - - - - 0.648
22基板 底物 0.8607
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5298
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6803
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8877
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6413
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8804
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.803
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8539
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7776
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8954
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9155
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7484
致癌性 Non-carcinogens 0.8552
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9816
大鼠急性毒性 2.9306 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9575
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7598
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。
引用
  1. Barthel D, schlitz M, Pradel G: Telithromycin quinupristin-dalfopristin诱发延迟死亡恶性疟原虫。Antimicrob代理Chemother。2008年2月,52 (2):774 - 7。Epub 2007年12月3。(文章]
  2. 拜尔D,胡椒K: streptogramin抗生素:更新的作用机制。专家当今Investig药物。1998年4月,7 (4):591 - 9。(文章]
  3. 危害JM, Schlunzen F, Fucini P,巴特尔H, Yonath答:改变肽基转移酶中心的协同行动引发的核糖体streptogramins dalfopristin quinupristin。BMC医学杂志2004年4月1;2:4。(文章]
  4. 党V,南达N,库珀TW,绿地RA,青铜女士:第七部分。酮内酯抗生素azalides,大环内酯类、lincosamides streptogramins。J俄克拉荷马州州立Assoc。2007年3月,100 (3):75 - 81。(文章]
蛋白质
生物
弗氏志贺菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
蛋白质L10也是一个平移阻遏蛋白质。它控制的翻译rplJL-rpoBC操纵子通过绑定到mRNA(通过相似)。核糖体的一部分茎,打一分钱……
基因名字
rplJ
Uniprot ID
P0A7J6
Uniprot名字
50年代L10核糖体蛋白质
分子量
17711.38哒
引用
  1. Barthel D, schlitz M, Pradel G: Telithromycin quinupristin-dalfopristin诱发延迟死亡恶性疟原虫。Antimicrob代理Chemother。2008年2月,52 (2):774 - 7。Epub 2007年12月3。(文章]
  2. 危害JM, Schlunzen F, Fucini P,巴特尔H, Yonath答:改变肽基转移酶中心的协同行动引发的核糖体streptogramins dalfopristin quinupristin。BMC医学杂志2004年4月1;2:4。(文章]
  3. 党V,南达N,库珀TW,绿地RA,青铜女士:第七部分。酮内酯抗生素azalides,大环内酯类、lincosamides streptogramins。J俄克拉荷马州州立Assoc。2007年3月,100 (3):75 - 81。(文章]
蛋白质
生物
O157: H7大肠杆菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
这种蛋白质结合具体到23 s rRNA;绑定了其他核糖体蛋白质,例如L4, L17和活用。在50年代的早期阶段是很重要的。这使得多个…
基因名字
rplV
Uniprot ID
P61177
Uniprot名字
50年代核糖体蛋白戏
分子量
12226.165哒
引用
  1. Barthel D, schlitz M, Pradel G: Telithromycin quinupristin-dalfopristin诱发延迟死亡恶性疟原虫。Antimicrob代理Chemother。2008年2月,52 (2):774 - 7。Epub 2007年12月3。(文章]
  2. 危害JM, Schlunzen F, Fucini P,巴特尔H, Yonath答:改变肽基转移酶中心的协同行动引发的核糖体streptogramins dalfopristin quinupristin。BMC医学杂志2004年4月1;2:4。(文章]
  3. 党V,南达N,库珀TW,绿地RA,青铜女士:第七部分。酮内酯抗生素azalides,大环内酯类、lincosamides streptogramins。J俄克拉荷马州州立Assoc。2007年3月,100 (3):75 - 81。(文章]
  4. 哈林舞SM,詹森AE:内在和选择抵抗抗生素结合核糖体:分析布鲁氏菌23 s rrn L4,戏,EF-Tu1, EF-Tu2、射流和系统发育的影响。BMC Microbiol。2006年10月2日,6:84。(文章]
  5. 你D, Blaha G,摩尔PB,施泰茨助教:MLSBK抗生素结构绑定到突变大核糖体亚基为电阻提供结构性的解释。细胞。2005年4月22日,121 (2):257 - 70。(文章]
  6. Schlunzen F,危害JM, Franceschi F,汉森哈,巴特尔H, Zarivach R, Yonath答:酮内酯抗生素抗菌活性的结构基础和azalides。结构。2003年3月,11 (3):329 - 38。(文章]
  7. Petropoulos广告、Kouvela EC Starosta,威尔逊DN,恐龙的医生、Kalpaxis DL:时间分辨绑定阿奇霉素的大肠杆菌核糖体。J杂志。2009年1月30日,385 (4):1179 - 92。doi: 10.1016 / j.jmb.2008.11.042。Epub 2008年11月27日。(文章]
  8. 50年代Champney WS,米勒M:抑制核糖体亚基组装在流感嗜血杆菌细胞阿奇霉素与红霉素。咕咕叫Microbiol。2002年6月,44 (6):418 - 24。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Rubinstein E, Prokocimer P,托尔伯特GH:安全性和耐受性quinupristin / dalfopristin:政府指导方针。J Antimicrob Chemother。1999年9月,44增刊:37-46。(文章]
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  3. 德尔珈朵小克,纽豪斯MM, Bearden DT, Danziger韩:Quinupristin-dalfopristin:概述。药物治疗。2000年12月,20 (12):1469 - 85。(文章]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  5. Quinupristin FDA标签(链接]

药物在2007年7月6日20:25 /更新4月16日2021 04:47