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Glymidine

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通用名称
Glymidine
药物库登录号
DB01382
背景

糖重嗪与饮食配合使用，通过增加胰腺胰岛素分泌和提高外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。糖重嗪降低血糖的作用机制似乎依赖于刺激功能正常的胰腺β细胞释放胰岛素，并增加外周组织对胰岛素的敏感性。糖重嗪可能与胰腺细胞表面的atp敏感钾通道受体结合，降低钾电导，导致细胞膜去极化。膜去极化刺激钙离子通过电压敏感钙通道流入。细胞内钙离子浓度的增加诱导胰岛素的分泌。它与胰岛素一起用于治疗非胰岛素依赖型(2型)糖尿病。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:309.341
单一同位素的:309.078326673
化学公式
C13H15N3.O4年代
同义词
  • Glidiazine
  • Glycodiazine
  • Glymidine
  • Glymidinum

药理学

指示

糖重嗪与胰岛素一起用于治疗非胰岛素依赖型(2型)糖尿病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

糖重嗪与饮食配合使用，通过增加胰腺胰岛素分泌和提高外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。

作用机制

糖重嗪降低血糖的作用机制似乎依赖于刺激功能正常的胰腺β细胞释放胰岛素，并增加外周组织对胰岛素的敏感性。糖重嗪可能与胰腺细胞表面的atp敏感钾通道受体结合，降低钾电导，导致细胞膜去极化。膜去极化刺激钙离子通过电压敏感钙通道流入。细胞内钙的增加导致胰岛素颗粒与细胞膜融合的增加，因此增加(亲)胰岛素的分泌。

目标 行动 生物
一个atp敏感内向整流钾通道1
其他/未知
 人类
U8 . atp结合盒亚家族C成员
诱导物
 人类
吸收

口服后迅速完全吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

90%与血浆蛋白结合。

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

4小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

严重低血糖反应伴昏迷、癫痫或其他神经损伤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 当阿卡波糖与甘氨酸联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 甘氨酸与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺 甘氨酸与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与甘氨酸联合使用可提高疗效。
乙酰sulfisoxazole 甘氨酸与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与甘氨酸联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Albiglutide Albiglutide与甘氨酸联合使用可提高疗效。
Alclometasone 当alcl米松与甘氨酸联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Alogliptin 阿格列汀与甘氨酸联合使用可提高疗效。
安西奈德 当Amcinonide联合Glymidine时，高血糖的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
不可用

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国际/其他品牌
Glycanol(拜耳)/Glyconormal(拜耳)/Gondafon(先灵葆雅)/Lycanol(拜耳)/Redul(拜耳)

类别

ATC代码
A10BC01 -甘氨酸 G01AE10 -磺胺类化合物的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/烷基芳醚/嘧啶及其衍生物/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
展示2更多
基
烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示13个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 c5i4bqz8f
化学文摘号
339-44-6
InChI关键
QFWPJPIVLCBXFJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H15N3O4S c1-19-7-8-20-11-9-14-13(15-10-11) 16(17、18)12-5-3-2-4-6-12 / h2-6 9-10H, 7-8H2, 1 h3 (H, 14、15、16)
国际命名
N - [5 - (2-methoxyethoxy) pyrimidin-2-yl] benzenesulfonamide
微笑
COCCOC1 = CN = C (NS (= O) (= O) C2 = CC = CC = C2) N = C1

参考文献

合成参考

美国专利3275635。
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015461
PubChem化合物
9565
PubChem物质
46507076
ChemSpider
9190
RxNav
102848
ChEBI
146188
ChEMBL
CHEMBL1697838
锌
ZINC000002040778
治疗靶点数据库
DAP000921
网页
PA164748839
维基百科
Glycodiazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 220 - 223 美国专利3275635。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.124毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.27 ALOGPS
logP 1.01 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 6.92 ChemAxon
pKa(最强基础) -2.4 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 90.412 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 77.01米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.343. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9892
血脑屏障 + 0.7927
Caco-2渗透 - 0.6157
22基板 Non-substrate 0.6453
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5185
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7509
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6957
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6516
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8178
CYP450 3A4衬底 底物 0.5243
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5153
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5078
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8897
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.514
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6157
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5638
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6181
致癌性 Non-carcinogens 0.8573
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.0305 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6503
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5704
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.atp敏感内向整流钾通道1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏中，可能在钾稳态中起主要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是…
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
atp敏感内向整流钾通道1
分子量
44794.6哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章]
  3. 王志刚，王志刚，王志刚:四种降糖药对糖尿病患者降血糖和抗脂作用的比较研究。中华糖尿病杂志。1976;26(3):435- 438。［文章]
  4. Greeley SA, Tucker SE, Naylor RN, Bell GI, Philipson LH:新生儿糖尿病:个性化医疗的模型。《内分泌杂志》2010年8月;21(8):464-72。doi: 10.1016 / j.tem.2010.03.004。Epub 2010年4月29日。［文章]
  5. 陈娟，陈俊杰，王志刚，王志刚，王志刚，陈俊杰，王志刚:糖皮质激素对新生大鼠半规管上皮细胞氨基洛利敏感钠转运通路基因的调控作用。物理基因组学。2006年1月12日;24(2):114-23。Epub 2005年11月1日。［文章]
  6. Lu M, Leng Q, Egan ME, Caplan MJ, Boulpaep EL, Giebisch GH, Hebert SC: CFTR是pka调节的小鼠肾脏Kir1.1钾通道ATP敏感性的必要条件。中华临床医学杂志。2006年3月;116(3):797-807。Epub 2006年2月9日［文章]
  7. Serrano-Martin X, Payares G, Mendoza-Leon A:格列本脲，一种K+(ATP)通道阻滞剂，在实验小鼠皮肤利什曼病中显示抗利什曼病活性。抗微生物制剂Chemother。2006 Dec;50(12):4214-6。Epub 2006年10月2日。［文章]
细节 2.8 . atp结合盒亚家族C成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
磺酰脲受体活性
特定的功能
β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚单位。atp敏感K(+)通道和胰岛素释放的调节剂。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
8 . atp结合盒亚家族C成员
分子量
176990.36哒
参考文献
  1. Dabrowski M, Ashcroft FM, Ashfield R, Lebrun P, Pirotte B, Egebjerg J, Bondo Hansen J, Wahl P:新型双氮类类似物3-异丙氨基-7-甲氧基- 4h -1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化是选择性Kir6.2/SUR1通道开启器。糖尿病。2002 Jun;51(6):1896-906。［文章]
  2. Hambrock A, preisigg - muller R, Russ U, Piehl A, Hanley PJ, Ray J, Daut J, Quast U, Derst C:磺酰脲受体1的四种新的剪接变体。中国生物医学工程学报。2002年8月;283(2):C587-98。［文章]
  3. Hambrock A, Loffler-Walz C, Quast U:格列本脲与磺脲受体亚型的结合:对腺嘌呤核苷酸的依赖。中国药物学杂志，2002年8月;36(7):995-1004。［文章]
  4. Nielsen FE, Bodvarsdottir TB, Worsaae A, MacKay P, Stidsen CE, Boonen HC, Pridal L, Arkhammar PO, Wahl P, Ynddal L, Junager F, Dragsted N, Tagmose TM, Mogensen JP, Koch A, Treppendahl SP, Hansen JB: 6- chloro -3-烷基氨基- 4h -thieno[3,2-e]-1,2,4-噻二嗪1,1-二氧化衍生物有效地选择性激活胰腺β细胞ATP敏感钾通道。中华医学化学杂志2002 9月12日;45(19):4171-87。［文章]
  5. 作者:KIR6.2肽对KATP通路的调控作用。定义亚单元间门控交互作用。生物化学杂志，2002年11月15日;277(46):43997-4004。Epub 2002 9月3日。［文章]
  6. Ueda K, Komine J, Matsuo M, Seino S, Amachi T:格列苯脲调节磺酰脲受体ATP与MgADP的协同结合。中国科学院学报。1999年2月16日;96(4):1268-72。［文章]

药物创建于2007年7月6日20:33 /更新于2020年6月12日16:51