识别

通用名称
Paramethasone
DrugBank加入数量
DB01384
背景

糖皮质激素一种具有糖皮质激素一般性质的糖皮质激素它已口服用于需要皮质类固醇治疗的所有病症的治疗,但肾上腺缺乏症除外。肾上腺缺乏症由于缺乏固钠特性,所以它不如氢化可的松与氟氟可的松配合使用。(摘自马丁代尔,《额外药典》,第30版,第737页)

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:392.4611
单一同位素的:392.199902243
化学公式
C22H295
同义词
  • Parametasona
  • Parametasone
  • Paramethasone
  • Paramethasonum
外部id
  • CS 1483

药理学

指示

用于所有需要皮质类固醇治疗的疾病的治疗,但肾上腺缺乏症除外。肾上腺缺乏症缺乏固钠特性,因此不适合氢化可的松与氟氟可的松配合使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

辅助米松是一种糖皮质激素,具有糖皮质激素的一般性质。糖皮质激素是一类类固醇激素,其特征是能够与皮质醇受体结合,并触发各种重要的心血管、代谢、免疫和稳态效应。糖皮质激素与矿物皮质激素和性类固醇的区别在于它们有不同的受体、靶细胞和作用。从技术上讲,皮质类固醇一词既指糖皮质激素,也指矿物皮质激素,但通常用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和tnf - α的基因发挥作用,其中最重要的是IL-2。细胞因子的减少限制了T细胞的增殖。糖皮质激素也抑制体液免疫,导致B细胞表达较低的IL-2和IL-2受体。这减少了B细胞的克隆扩增和抗体合成。IL-2的减少也会导致被激活的T淋巴细胞减少。

的作用机制

辅助米松等糖皮质激素可抑制炎症部位的白细胞浸润,干扰炎症反应的介质,抑制体液免疫反应。糖皮质激素的抗炎作用被认为涉及磷脂酶A2抑制蛋白和脂角蛋白,它们控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。辅助米松通过限制毛细血管扩张和血管结构的通透性来减少炎症反应。这些化合物限制多形核白细胞和巨噬细胞的积累,减少血管活性激肽的释放。最近的研究表明,皮必威国际app质类固醇可能抑制磷脂释放花生四烯酸,从而减少前列腺素的形成。强的松龙是一种糖皮质激素受体激动剂。在结合过程中,皮质受体-配体复合物将自身易位到细胞核中,并在细胞核中与靶基因启动子区域的许多糖皮质激素反应元件(GRE)结合。然后,DNA结合受体与基本转录因子相互作用,导致特定靶基因表达的增加或减少,包括抑制IL2(白介素2)的表达。

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

80%

新陈代谢

肝。

路线的消除

皮质类固醇主要在肝脏中代谢,然后由肾脏排出体外。一些外用皮质类固醇及其代谢物也被排泄到胆汁中。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

副作用包括抑制骨形成,抑制钙吸收,延迟伤口愈合,免疫抑制和高血糖。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 副米松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 当阿巴他普与辅助米松合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib 阿比马iclib与副米松合用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与副米松合用可促进代谢。
阿卡波糖 当辅助米松与阿卡波糖合用时,高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当辅助米松与乙酰氯芬酸合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当辅助米松与乙酰美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 辅助米松可增加棘豆酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 当副米松与乙酰六氨基联用时,高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 当副米松与乙酰地地黄毒素合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Dillar

类别

ATC代码
H02AB05——Paramethasone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,即21-羟基类固醇。这些是在甾体骨干的21位携带羟基的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
Hydroxysteroids
直接父
21-hydroxysteroids
选择父母
葡萄糖/矿物皮质激素,孕激素及其衍生物/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇
显示7多
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物
显示21日更
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
氟化类固醇(CHEBI: 7922
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
VFC6ZX3584
化学文摘号
53-33-8
InChI关键
MKPDWECBUAZOHP-AFYJWTTESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H29FO5 / c1-11-6-14-13-8-16(23) 15-7-12(25) 15-7-12(15日2)19(13)17(26)9(14日3)22(11日28)18 (27)10 - 24 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17、19日,24日,26日28 h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 +, 19 - 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 b, 10, 11时)5-fluoro-1, 10-dihydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 2、9、11 a-trimethyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015462
KEGG药物
D07464
KEGG化合物
C07413
PubChem化合物
5875
PubChem物质
46504651
ChemSpider
5664
RxNav
7910
ChEBI
7922
ChEMBL
CHEMBL1579
ZINC000004097384
治疗目标数据库
DAP000422
网页
PA164777035
维基百科
Paramethasone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.145毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.51 ALOGPS
logP 1.3 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.45 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 94.832 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 102.79米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 40.813. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9948
血脑屏障 + 0.971
Caco-2渗透 + 0.747
22基板 底物 0.7725
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7629
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9002
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8405
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8789
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9031
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6991
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9313
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9254
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.939
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9234
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7563
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8979
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8509
致癌性 Non-carcinogens 0.9232
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.3293 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9794
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6022
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. Fitzgerald P, O'Brien SM, Scully P, Rijkers K, Scott LV, Dinan TG:抗抑郁抑郁症患者皮肤糖皮质激素受体敏感性和促炎细胞因子水平。精神医学。2006年1月36(1):37-43。Epub 2005年10月28日。[文章
  2. Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS:静脉氢化可的松对PTSD患者和健康对照组认知功能的影响。Ann N Y Acad science . 2006 7;1071:410-21。[文章
  3. Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie:出生时的体型与晚年皮质醇浓度和糖耐量的关系是由糖皮质激素受体基因的单倍型修饰的。中华临床内分泌杂志2006 11月;91(11):4544-51。Epub 2006年8月8日。[文章
  4. Hammer F, Stewart PM:高血压的皮质醇代谢。最佳实践Res临床内分泌Metab 2006年9月20日(3):337-53。[文章
  5. Shaw JR、Gabor K、Hand E、Lankowski A、Durant L、Thibodeau R、Stanton CR、Barnaby R、Coutermarsh B、Karlson KH、Sato JD、Hamilton JW、Stanton BA:糖皮质激素受体在刺鱼(Fundulus heteroclitus)海水适应中的作用及砷的影响。中国物理学报2007年2月;292(2):R1052-60。Epub 2006 10月12日。[文章
  6. sherl:地塞米松抑制-促肾上腺皮质激素释放激素刺激联合试验在抑郁症、酒精中毒和自杀行为研究中的应用。ScientificWorldJournal。2006年10月31日,6:1398 - 404。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能是通过糖皮质激素受体的转录调节间接发生的。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ekins S, Bravi G, Wikel JH, Wrighton SA:细胞色素p - 4503a4底物的三维定量结构-活性关系分析。中国药典杂志1999年10月;291(1):424-33。[文章
  2. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和黄体酮的主要运输蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2007年7月6日20:34 /更新于2021年2月21日18:51