识别
- 总结
-
Pranlukast是一种白三烯受体拮抗剂，用于治疗过敏性鼻炎和哮喘症状。
- 通用名称
- Pranlukast
- 药物库登录号
- DB01411
- 背景
-
普鲁卡斯特是一种半胱氨酸白三烯受体-1拮抗剂。它拮抗或减少支气管痉挛，主要是在哮喘中，由意外或无意中遇到的过敏原引起的过敏反应。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:481.512
单一同位素的:481.175004241 - 化学公式
- C27H23N5O4
- 同义词
-
- Pranlukast
- 外部id
-
- CCN 00401
- ccn - 00401
- 小野1078
- ono - 1078
- ONO-RS 411
- RS 411
- rs - 411
- 某人205312年
- sb - 205312
药理学
- 指示
-
作为标准治疗吸入类固醇与吸入长效和/或短效β受体激动剂的辅助。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
普鲁卡斯特是一种半胱氨酸白三烯受体-1拮抗剂。
- 作用机理
-
普鲁卡斯特选择性拮抗白三烯D4(有限公司4)作用于半胱氨酸白三烯受体(cyyslt)1在人类气道中。Pranlukast抑制LTD的作用4在cyyslt1受体，防止气道水肿，平滑肌收缩，并促进分泌厚稠粘液。
目标 行动 生物 一个半胱氨酸白三烯受体1 拮抗剂人类 U肿瘤坏死因子 其他/未知人类 UInterleukin-5 拮抗剂人类 U嗜酸性阳离子蛋白 其他/未知人类 U核因子NF-kappa-B p105亚基 其他/未知人类 UMucin-2 其他/未知人类 U核因子NF-kappa-B 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
副作用包括头痛、腹痛或胃痛、咳嗽、牙痛、头晕、发烧、胃灼热、皮疹、鼻塞、虚弱或异常疲劳。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 普鲁卡斯特与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 阿布罗替尼与普鲁司特合用可降低其代谢。 苊香豆醇 与普鲁司特合用可降低棘豆蔻醇的代谢。 Acetohexamide 与普鲁司特合用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。 乙酰水杨酸 联合普鲁司特可降低乙酰水杨酸的代谢。 Alosetron 阿洛司琼与普鲁司特合用可降低其代谢。 氨基比林 氨苯酮与普鲁司特合用可降低其代谢。 胺碘酮 普鲁卡斯特与胺碘酮合用可降低其代谢。 阿米替林 阿米替林与普鲁卡斯特合用可降低其代谢。 Amprenavir 普鲁卡斯特与安普瑞那韦合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Pranlukast水合物 FR702N558K 150821-03-7 MSXTUBJFNBZPGC-UHFFFAOYSA-N
类别
- ATC代码
- R03DC02 - Pranlukast
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为铬素。这些是含有苯并吡喃-4- 1部分的化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzopyrans
- 子课
- 1-benzopyrans
- 直接父
- 色酮
- 选择父母
- 苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/吡喃酮及其衍生物/烷基芳基醚/氮杂/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/Oxacyclic化合物 展示更多5个
- 基
- 烷基芳基醚/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物 展示更多18个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- TB8Z891092
- 化学文摘号
- 103177-37-3
- InChI关键
- NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H23N5O4 c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26) 36-25-21(23) 36-25-21(25)边上(34)19-12-14-20 (15-13-19)19-12-14-20 / h1-3, 6 - 8、10 - 15、17 H, 4 - 5、9、16个h2, (H, 28岁,34)(H、29、30、31、32)
- 国际命名
-
h - N - [4-oxo-2 - (2, 2, 3, 4-tetrazol-5-yl) 4 h-chromen-8-yl] 4 -苯甲酰胺(4-phenylbutoxy)
- 微笑
-
O = C (NC1 = C2OC (= CC (= O) C2 = CC = C1)某某C1 = = N1) C1 = CC = C (OCCCCC2 = CC = CC = C2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Seiei Sasatani, Masashi Shiota, Yoshinori Ii，“含普鲁菌素的颗粒，颗粒的生产工艺和提高普鲁菌素粘附性的方法。”美国专利US5876760, 1995年3月发布。
US5876760 - 一般引用
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 4887
- PubChem物质
- 46508129
- ChemSpider
- 4718
- BindingDB
- 50023198
- ChEBI
- 94810
- ChEMBL
- CHEMBL21333
- 锌
- ZINC000001542146
- 治疗靶点数据库
- DAP000977
- 网页
- PA134698661
- PDBe配体
- KNT
- 维基百科
- Pranlukast
- PDB项
- 6 rz4
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 慢性鼻窦炎 1 3. 完成 治疗 季节性变应性鼻炎 1 1 尚未招聘 治疗 健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉 口服 胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0032毫克/毫升 ALOGPS logP 4.82 ALOGPS logP 4.67 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 6.86 ChemAxon pKa(最强基础) -1.7 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 7 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 119.092 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 139.15米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 51.413. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.991 血脑屏障 + 0.9446 Caco-2渗透 - 0.6689 22基板 Non-substrate 0.5976 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.719 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.6885 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8511 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8643 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8403 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5077 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.7009 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5597 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8714 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5194 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5679 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6646 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5986 致癌性 Non-carcinogens 0.875 生物降解 无法生物降解 0.997 大鼠急性毒性 2.2158 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7439 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7501
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
细节
1.半胱氨酸白三烯受体1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 白三烯受体活性
- 特定的功能
- 半胱氨酸白三烯受体介导哮喘患者和非哮喘患者的支气管收缩。LTD4的刺激导致平滑肌的收缩和增殖，水肿，水肿，水肿。
- 基因名字
- CYSLTR1
- Uniprot ID
- Q9Y271
- Uniprot名字
- 半胱氨酸白三烯受体1
- 分子量
- 38540.55哒
参考文献
- Yoo SH, Park SH, Song JS, Kang KH, Park CS, Yoo JH, Choi BW, Hahn MH:口服白三烯受体拮抗剂pranlukast治疗轻中度哮喘的临床疗效:一项4周随机多中心对照试验。呼吸科学。2001年3月6日(1):15-21。［文章］
- Ogasawara H, Ishii S, Yokomizo T, Kakinuma T, Komine M, Tamaki K, Shimizu T, Izumi T:小鼠半胱氨酸白三烯受体mCysLT1和mCysLT2的差异药理特性和组织分布。生物化学。2002 5月24日;277(21):18763-8。Epub 2002年2月19日。［文章］
- 石永H, Takeuchi K, Kishioka C, Suzuki S, Basbaum C, Majima Y: Pranlukast抑制培养的人上皮细胞NF-kappaB激活和MUC2基因表达。药理学。2005 Feb;73(2):89-96。Epub 2004 10月5日。［文章］
- Shirasaki H, Kanaizumi E, Seki N, Kikuchi M, Watanabe K, Konno N, Himi T:半胱氨酸-白三烯1受体拮抗剂在人鼻黏膜特异性结合位点的分布。耳鼻咽喉杂志。2006年9月;126(9):948-51。［文章］
- 丁强，魏爱平，张玉军，张卫平，陈铮:半胱氨酸白三烯受体1参与n -甲基- d -天冬氨酸介导的小鼠神经元损伤。药理学学报。2006 12月27(12):1526-36。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 辛格，谭登，达斯提达，Ray A:白三烯及其受体在哮喘中的研究进展。中华哮喘杂志。2013年11月50(9):922-31。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日［文章］
- Suzuki S, Takeuchi K, Ishinaga H, Basbaum C, Majima Y:白三烯D4上调人上皮细胞MUC2基因转录药理学。2008;81(3):221 - 8。doi: 10.1159 / 000112866。Epub 2008年1月7日［文章］
- Haneda Y, Hasegawa S, Hirano R, Hashimoto K, Ohsaki A, Ichiyama T:白三烯D4增强人单核/巨噬细胞中肿瘤坏死因子α诱导的血管内皮生长因子的产生。细胞因子。2011年7月;55(1):24-8。doi: 10.1016 / j.cyto.2011.03.018。Epub 2011年4月8日。［文章］
- Ichiyama T, Hasegawa S, Umeda M, Terai K, Matsubara T, Furukawa S: Pranlukast抑制人单核/巨噬细胞和T细胞NF-kappa B激活。临床经验过敏。2003年6月;33(6):802-7。［文章］
- Saito K, Nagata M, Kikuchi I, Sakamoto Y:白三烯D4和嗜酸性粒细胞经内皮迁移，超氧生成和通过β 2整合素脱颗粒。安过敏哮喘免疫杂志2004年12月93(6):594-600。doi: 10.1016 / s1081 - 1206(10) 61269 - 0。［文章］
- Figueroa EE, Kramer M, Strange K, Denton JS: CysLT1受体拮抗剂pranlukast和zafirlukast可独立抑制lrrc8介导的体积调节阴离子通道。Am J Physiol Cell Physiol. 2019 10月1日;317(4):C857-C866。doi: 10.1152 / ajpcell.00281.2019。Epub 2019 8月7日。［文章］
- 雷奎斯FG，罗德里格斯JL:白三烯修饰剂在哮喘中的耐受性:临床经验综述。BioDrugs。1999年6月,11(6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 肿瘤坏死因子受体结合
- 特定的功能
- 与TNFRSF1A/TNFR1和TNFRSF1B/TNFBR结合的细胞因子。它主要由巨噬细胞分泌，可诱导某些肿瘤细胞系的细胞死亡。它是通过直接接触引起发热的强热原。
- 基因名字
- 肿瘤坏死因子
- Uniprot ID
- P01375
- Uniprot名字
- 肿瘤坏死因子
- 分子量
- 25644.15哒
参考文献
- Tomari S, Matsuse H, Machida I, Kondo Y, Kawano T, Obase Y, Fukushima C, Shimoda T, Kohno S: Pranlukast，一种半胱氨酸白三烯受体1拮抗剂，可减少特应性哮喘外周血单核细胞中过敏原特异性肿瘤坏死因子α的产生和核因子kappa B的核易位。临床经验过敏。2003年6月;33(6):795-801。［文章］
- Ichiyama T, Hasegawa S, Umeda M, Terai K, Matsubara T, Furukawa S: Pranlukast抑制人单核/巨噬细胞和T细胞NF-kappa B激活。临床经验过敏。2003年6月;33(6):802-7。［文章］
- Ichiyama T, Kajimoto M, Hasegawa M, Hashimoto K, Matsubara T, Furukawa S:半胱氨酸白三烯增强人单核/巨噬细胞肿瘤坏死因子α诱导的基质金属蛋白酶-9。临床试验过敏。2007年4月37(4):608-14。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 白细胞介素-5受体结合
- 特定的功能
- 诱导晚期b细胞向免疫球蛋白分泌细胞分化的因子。
- 基因名字
- IL5
- Uniprot ID
- P05113
- Uniprot名字
- Interleukin-5
- 分子量
- 15237.695哒
参考文献
- Hojo M, Suzuki M, Maghni K, Hamid Q, Powell WS, Martin JG:半胱氨酸白三烯在CD4(+) T细胞驱动的晚期气道过敏反应中的作用。中国药典杂志2000 5月;293(2):410-6。［文章］
- Nabe T, Yamashita K, Miura M, Kawai T, Kohno S:半胱氨酸白三烯依赖性白细胞介素-5的产生导致豚鼠哮喘反应晚期嗜酸性粒细胞增多。临床经验过敏2002年4月32(4):633-40。［文章］
- Nogimura M, Nagata M, Sutani A, Saito K, Sakamoto Y:[半胱氨酸-白三烯拮抗剂水合普鲁脲酯对嗜酸性粒细胞与肺内皮细胞黏附作用的影响研究]。日本国之学刊。2002年12月40(12):919-24。［文章］
- 福岛C、Matsuse H、Hishikawa Y、近藤Y、町田I、Saeki S、Kawano T、Tomari S、Obase Y、Shimoda T、Koji T、Kohno S: Pranlukast是一种白三烯受体拮抗剂，通过与白三烯受体拮抗剂不同的机制抑制白介素-5的产生。国际Arch变态反应免疫杂志2005年2月;136(2):165-72。Epub 2005年1月12日［文章］
- 松藤H，近藤Y, Machida I，川野T，斋木S, Tomari S, Obase Y，福岛C，水田Y, Kohno S:消炎治疗对哮喘小鼠模型中复发性和低级别呼吸道合胞病毒感染的影响。Ann Allergy Asthma Immunol 2006 july;97(1):55-60。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 核糖核酸酶活性
- 特定的功能
- 具有低效率核糖核酸酶活性的细胞毒素和蠕虫毒素。具有广泛的生物活性。显示抗菌活性，包括细胞质膜去极化…
- 基因名字
- RNASE3
- Uniprot ID
- P12724
- Uniprot名字
- 嗜酸性阳离子蛋白
- 分子量
- 18385.145哒
参考文献
- 张晓燕，张晓燕，张晓燕。水普鲁司特对成人支气管哮喘患者血清嗜酸性粒细胞阳离子蛋白水平的影响。1999年1月;49(1):35-7。［文章］
- Ishioka S, Hozawa S, Haruta Y, Hiyama K, Maeda A, Yamakido M:半胱氨酸白三烯拮抗剂Pranlukast可降低哮喘患者血清嗜酸性粒细胞阳离子蛋白水平。广岛医学杂志1999年12月48(4):105-10。［文章］
- Obase Y, Shimoda T, Tomari S, Mitsuta K, Fukushima C, Kawano T, Matsuse H, Kohno S:普鲁昔特对阿斯匹林致支气管收缩的影响:阿斯匹林不耐与耐受哮喘患者化学介质的差异。Ann Allergy Asthma immunl 2001 july;87(1):74-9。［文章］
- 金泽华，陈晓燕，陈晓燕，等。普鲁司特对哮喘患者血管内皮生长因子水平的影响。胸。2004年5月;125(5):1700-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 转录抑制因子活性，rna聚合酶ii转录调控区序列特异性结合
- 特定的功能
- NF-kappa-B是一种多效转录因子，几乎存在于所有类型的细胞中，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量的刺激引发的…
- 基因名字
- NFKB1
- Uniprot ID
- P19838
- Uniprot名字
- 核因子NF-kappa-B p105亚基
- 分子量
- 105355.175哒
参考文献
- Tomari S, Matsuse H, Machida I, Kondo Y, Kawano T, Obase Y, Fukushima C, Shimoda T, Kohno S: Pranlukast，一种半胱氨酸白三烯受体1拮抗剂，可减少特应性哮喘外周血单核细胞中过敏原特异性肿瘤坏死因子α的产生和核因子kappa B的核易位。临床经验过敏。2003年6月;33(6):795-801。［文章］
- Ichiyama T, Hasegawa S, Umeda M, Terai K, Matsubara T, Furukawa S: Pranlukast抑制人单核/巨噬细胞和T细胞NF-kappa B激活。临床经验过敏。2003年6月;33(6):802-7。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 覆盖在肠、气道和其他含有粘液的器官的上皮细胞上。认为提供保护性，润滑屏障，防止颗粒和感染剂在粘膜。
- 基因名字
- MUC2
- Uniprot ID
- Q02817
- Uniprot名字
- Mucin-2
- 分子量
- 540296.38哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端序列特异性结合
- 特定的功能
- NF-kappa-B是一种多效转录因子，几乎存在于所有类型的细胞中，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量的刺激引发的…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 核因子NF-kappa-B p100亚基 | Q00653 |
| 核因子NF-kappa-B p105亚基 | P19838 |
参考文献
- Ichiyama T, Hasegawa S, Umeda M, Terai K, Matsubara T, Furukawa S: Pranlukast抑制人单核/巨噬细胞和T细胞NF-kappa B激活。临床经验过敏。2003年6月;33(6):802-7。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 支持这种酶作用的数据仅限于1个体外研究的结果。
- 通用函数
- 甾体羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 刘克华，李艳梅，申志华，金兆美，李思思，尹yr，查IJ, Shin JG:普鲁路司特和扎非路司特对人肝脏细胞色素P450酶的抑制作用。Xenobiotica, 2004 5月;34(5):429-38。Doi: 10.1080/00498250410001691253。［文章］
转运蛋白
药物创建于2007年7月17日12:39 /更新于2021年6月12日10:52