识别

总结

头孢吡肟是第四代头孢菌素类抗生素,用于治疗易感菌引起的感染,如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。

通用名称
头孢吡肟
DrugBank加入数量
DB01413
背景

头孢吡肟是1994年开发的第四代头孢菌素类抗生素。头孢吡肟对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有活性,与第三代抗生素相比,头孢吡肟对这两种菌都有更强的活性。1,4头孢吡肟通常用于治疗由多重耐药微生物引起的严重院内肺炎和感染铜绿假单胞菌热性中性粒细胞减少症的经验治疗。4头孢吡肟的第三代前辈的普及、其临床疗效以及耐多药细菌的高流行率可能是导致头孢吡肟使用增加的一些因素。头孢吡肟对肠杆菌科、铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌是由于它对-内酰胺酶具有很高的稳定性。4总的来说,头孢吡肟的耐受性似乎很好;然而,使用这种抗生素治疗的患者,特别是有肾损害的患者,可能会产生神经毒性。4,5,6

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:480.561
单一同位素的:480.124959288
化学公式
C19H24N6O5年代2
同义词
  • 7 (6 r, r) 7 - {[(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino)乙酰基)氨基}3 - [(1-methylpyrrolidinium-1-yl)甲基]8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylate
  • Cefepima
  • 头孢吡肟
  • Cefepimum
外部id
  • 我28142年的
  • 勃- 28142

药理学

指示

头孢吡肟适用于易感菌引起的肺炎的治疗,并适用于发热性中性粒细胞减少症的经验性治疗。头孢吡肟还适用于易感菌引起的成人非复杂和复杂的尿路感染(包括肾盂肾炎)、非复杂的皮肤和皮肤结构感染以及复杂的腹腔内感染(与甲硝唑联合使用)的治疗。5,6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

头孢吡肟是第四代头孢菌素抗生素。5,6它对革兰氏阴性菌如肠杆菌属spp。大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,变形杆菌而且铜绿假单胞菌,以及革兰氏阳性菌等金黄色葡萄球菌(仅methicillin-susceptible隔离),链球菌引起的肺炎,酿脓链球菌和Viridans组链球菌。5,6与第三代头孢菌素相比,头孢吡肟具有更大的革兰氏阴性覆盖率。其他的头孢菌素可被质粒和染色体介导的-内酰胺酶降解,而头孢吡肟是稳定的,不被这些酶显著水解。1,4头孢吡肟也是1型-内酰胺酶的不良诱导剂,因此,它是对抗对第三代头孢菌素耐药的细菌的良好替代品。1

在动物感染模型中,头孢吡肟血浆游离浓度超过感染生物最低抑菌浓度(MIC)的时间已被证明与治疗效果相关。5,6有人认为头孢吡肟可以穿过发炎的血脑屏障。5,6这一点,以及它抑制γ-氨基丁酸(GABA)的能力,可能导致在一些使用头孢吡肟治疗的患者中观察到的神经毒性效应。3.,4

的作用机制

头孢吡肟是一种杀菌的头孢菌素,其作用模式与其他β -内酰胺类抗生素类似。5,6头孢吡肟通过结合和抑制被称为青霉素结合蛋白(PBPs)的转肽酶来破坏细菌细胞壁,这是参与肽聚糖层合成最后阶段的酶。这导致了敏感微生物的裂解和死亡。4头孢吡肟具有广泛的在体外包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的活性。5,6头孢吡肟对PBP-3和PBP-1具有亲和力大肠杆菌而且铜绿假单胞菌,以及PBP-2大肠杆菌而且肠杆菌属下水道4

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个Penicillin-binding蛋白2
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
铜绿假单胞菌
一个Penicillin-binding蛋白3
抑制剂
铜绿假单胞菌
UPenicillin-binding蛋白2
抑制剂
铜绿假单胞菌
吸收

健康成年男性志愿者(n=9)分别静脉输注500毫克、1克和2克头孢吡肟后,血清C值相应增加马克斯分别为39.1、81.7和163.9 μg/mL,其AUC分别为70.8、148.5和284.8 h⋅μg/mL。5,6另一方面,健康成年男性志愿者分别肌肉注射500毫克、1克和2克头孢吡肟,其血清C值相应马克斯分别为13.9、29.6和57.5 μg/mL,带带带的AUC分别为60、137和262 h⋅μg/mL马克斯1.4, 1.6和1.5小时。5

一项在接受临床相关剂量9天的健康成年男性志愿者(n=7)中进行的研究表明头孢吡肟没有在体内积累。在250mg到2g之间,头孢吡肟遵循线性药代动力学模型,在儿童患者(n=8)中给予50mg /kg的肌注剂量,头孢吡肟的绝对生物利用度为82.3%。5,6

的体积分布

头孢吡肟的平均稳态分配体积为18.0 L。在儿童患者中,平均稳态分配体积为0.3 L/kg。5,6

蛋白结合

头孢吡肟的血清蛋白结合约为20%,与血清中的浓度无关。5,6

新陈代谢

只有不到1%的头孢吡肟在肝脏中被代谢。3.头孢吡肟被代谢为n -甲基吡咯烷啶(NMP),然后快速氧化形成NMP- n -氧化物,这是一种更稳定的化合物。5,6NMP- n -氧化物是头孢吡肟的主要代谢物,而NMP和头孢吡肟的7-邻苯二甲酸乙酯是次要的副产物。2有研究表明,含有黄素的混合功能加氧酶介导了NMP氧化为NMP- n-氧化物。2

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路线的消除

头孢吡肟主要由肾脏排出,大部分以不变的方式排出体外。给正常受试者服用的头孢吡肟中,约85%以不变的形式随尿液排出体外。不足1%的给药剂量以n -甲基吡咯烷啶(NMP)的形式从尿液中回收,6.8%为NMP- n -氧化物,2.5%为辅助聚合物。5,6肾功能不全或接受血液透析的患者需要调整剂量,因为肾脏排泄在消除头孢吡肟中的重要性。5,6

半衰期

服用头孢吡肟的健康成年男性志愿者(n=9)的平均半衰期为2小时。需要血液透析的患者,平均半衰期为13.5小时,需要持续腹膜透析的患者,平均半衰期为19小时。5,6

间隙

在健康志愿者中,头孢吡肟的全身清除率为120毫升/分钟,而在儿童患者中,平均全身清除率为3.3毫升/分钟/公斤。5,6在老年患者(65岁及以上)和肾功能异常患者中,头孢吡肟全身清除率随肌酐清除率成比例下降。5,6

的不利影响
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毒性

服用过量头孢吡肟的患者应仔细观察并给予支持性治疗。如果肾功能不全,不应进行腹膜透析。5,6相反,建议使用血液透析来帮助清除体内的头孢吡肟。服用过量头孢吡肟的一些症状是脑病(意识障碍,包括意识混乱、幻觉、麻木和昏迷)、肌阵挛、癫痫、神经肌肉兴奋性和非抽搐性癫痫持续状态。5,6在活的有机体内头孢吡肟的致癌性研究尚未进行。在染色体畸变的研究中,该抗生素在原代人淋巴细胞中的分裂性呈阳性,但在中国仓鼠卵巢细胞中呈阴性。头孢吡肟不表现出基因毒性作用在体外化验,在活的有机体内碎屑原性评估为阴性。在每天服用1000毫克/公斤(1.6倍人类推荐最大剂量)的大鼠中,头孢吡肟对生育没有负面影响。5,6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 头孢吡肟可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢吡肟合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢吡肟与醋酸氯芬酸合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢吡肟与乙酰美辛合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加,当头孢吡肟与针叶酚合用时。
对乙酰氨基酚 头孢吡肟可降低对乙酰氨基酚的排泄率,导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与头孢吡肟合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 头孢吡肟可降低阿克立定的排泄率,从而提高血清中阿克立定的水平。
Acrivastine 头孢吡肟可降低吖伐他汀的排泄率,导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与头孢吡肟合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸头孢吡肟 I8X1O0607P 123171-59-5 LRAJHPGSGBRUJN-OMIVUECESA-N
国际/其他品牌
Axepim/Cepimax/Cepimex/马斯平
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
头孢吡肟 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 2008-08-05 不适用 美国国旗
注射用头孢吡肟 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用头孢吡肟 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 Apotex公司 2009-03-19 不适用 加拿大的国旗
注射用头孢吡肟USP 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 Hikma加拿大有限公司 2021-07-09 不适用 加拿大的国旗
注射用头孢吡肟USP 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Hikma加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用头孢吡肟,USP 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 齐鲁药业有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用头孢吡肟,USP 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 齐鲁药业有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
盐酸头孢吡肟和葡萄糖 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2010-05-06 不适用 美国国旗
盐酸头孢吡肟和葡萄糖 注入,解决方案 2 g / 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2010-05-06 不适用 美国国旗
马斯平 注射剂,粉末,用于溶液 2 g / 1 静脉注射 Hospira公司。 2013-02-18 2020-01-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cefepime 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 Apotex公司 2018-05-14 不适用 加拿大的国旗
Apo-cefepime 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Apotex公司 2018-05-14 不适用 加拿大的国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 皮拉马尔重症护理公司。 2019-05-20 不适用 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 1 g / gydF4y2Ba 静脉注射 Hospira公司。 2012-07-30 2012-07-30 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2020-08-24 不适用 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 2 g / 1 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2010-08-30 不适用 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 2 g / 1 静脉注射 Apotex公司 2007-06-18 2019-04-30 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Apotex集团。 2022-09-01 不适用 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 Apotex公司 2007-06-18 2019-01-31 美国国旗
头孢吡肟 注射剂,粉末,用于溶液 2 g / 1 静脉注射 齐鲁药业有限责任公司 2016-02-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Roxipime 1 gr / iv enjektabl toz iceren flakon, 1 adet 头孢吡肟(1 gr) 注射 肌内;静脉注射 世界医学。抽搐。其子as。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01DE01 -头孢吡肟 头孢吡肟和阿米卡星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别,称为3'-季铵盐头孢菌素。这些是在3'位被季铵基取代的头孢菌素。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
3 '季铵头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/N-alkylpyrrolidines/Heteroaromatic化合物/Tetraalkylammonium盐/叔羧酸酰胺/羧酸盐/氮杂环丁烷
显示14个吧
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/3 '季铵头孢菌素/-氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素,肟氧醚(CHEBI: 478164
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
807年pw4vqe3
化学文摘号
88040-23-7
InChI关键
HVFLCNVBZFFHBT-ZKDACBOMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N6O5S2 c1-25 (5-3-4-6-25) 7-10-8-31-17-13 (16 (27) 24 (17) 14 (10) 18 (28) 29) 22-15 (26) 12 (23-30-2) 11-9-32-19 (20) 21-11 / h9、13、17 h, 3-8H2, 1-2H3, (H3 - 20 21日22日,26日,28日,29)/ b23-12 - / t13, 17 - m1 / s1
国际命名
1 - {((6 r, 7 r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 2-carboxylato-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-3-yl]甲基}1-methylpyrrolidin-1-ium
微笑
有限公司\ N = C (/ C (= O) N [C@@H] 1 C (= O) N2 (C@) 1 ([H])鳞状细胞癌(C N + 1 (C) CCCC1) = C2C ([O -]) = O) C1 = CSC (N) = N1

参考文献

合成参考

卡普兰,马。,et al. (1990). Cefepime cephalosporin salts (U.S. Patent No. 4,910,301). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/43/8a/fa/0010ba48b44ce5/US4910301.pdf

US20050043531
一般引用
  1. Chapman TM, Perry CM:头孢吡肟:其在肺炎住院患者管理中的应用综述。中华呼吸医学杂志2003;2(1):75-107。[文章
  2. Barbhaiya RH, Knupp CA, Forgue ST, Matzke GR, Halstenson CE, Opsahl JA, Pittman KA:头孢菌素头孢吡肟在正常和肾损伤受试者中的分配。药物Metab处置。1991 1 - 2;19(1):68-73。[文章
  3. Ortega AJ, Ghafouri SR, Vu L, Edwards B, Nickel N:头孢吡肟致肾功能不全和肝硬化高危患者的脑病。居鲁士2021年10月14日;13(10):e18767。doi: 10.7759 / cureus.18767。收藏2021年10月[文章
  4. Drago L, De Vecchi E:头孢吡肟治疗感染的安全性。2008年7月药品协会专家意见;7(4):377-87。doi: 10.1517 / 14740338.7.4.377。[文章
  5. FDA批准药品:静脉或肌注用MAXIPIME(盐酸头孢吡肟)注射液[链接
  6. FDA批准药品:静脉注射用头孢吡肟和葡萄糖注射液[链接
  7. Hospira:盐酸头孢吡肟SDS [链接
人类代谢组数据库
HMDB0015483
KEGG药物
D02376
KEGG化合物
C08111
PubChem化合物
5479537
PubChem物质
46507919
ChemSpider
4586395
BindingDB
50350470
RxNav
20481
ChEBI
478164
ChEMBL
CHEMBL186
治疗目标数据库
DAP000455
网页
PA164754876
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
头孢吡肟

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 抗生素的反应/发热性中性粒细胞减少/白血病/儿科癌症 1
4 完成 治疗 菌血症/脓毒症 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 腹膜透析相关性腹膜炎 1
4 完成 治疗 肺炎 1
4 招聘 预防 愿望/吸入性肺炎 1
4 招聘 治疗 心内膜炎 1
4 招聘 治疗 发热性中性粒细胞减少 2
4 招聘 治疗 肺炎 1
4 未知的状态 治疗 囊性纤维化(CF) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Antibioticos有限公司
  • Apotex Inc .)
  • 应用药物
  • B.布劳恩梅尔逊根公司
  • 巴克斯特国际公司。
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • Elan制药公司。
  • GC汉福德制造公司
  • 兰花医疗
  • Patheon Inc .)
  • Sagent制药
  • 山德士
剂型
形式 路线 强度
注射剂,粉末,用于溶液
注射 注射用药物的
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 0.5克
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 1克
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 2 g
注射 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba
注射 肌内;静脉注射 500毫克/ 1
注射 静脉注射 2 g / 1
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / 20毫升
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 1
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 1 g / gydF4y2Ba
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 100克/ 1
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 2 g / 20毫升
不适用 1 g / g
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 1克
粉,为解决方案 静脉注射 2克/瓶
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 1000毫克
注射剂,粉末,用于溶液 1克
注射剂,粉末,用于溶液 2 G
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 1克/瓶
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 2 g
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌内;静脉注射 1000毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 2000毫克
注射 肌肉内的
注射 肌内;静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 1 G / 3毫升
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 2克/ 10毫升
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 500毫克/ 1.5毫升
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 1000毫克/毫升
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 2000毫克/ 10毫升
注射
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 1000毫克
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 500毫克/ 1
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 2 g / 1
注射剂,粉末,用于溶液 肌内;静脉注射
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 2克/瓶
注射 静脉注射 1克
注射 静脉注射 500毫克
500毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Maxipime 2克小瓶 43.04美元
盐酸头孢吡肟2克小瓶 40.36美元
Maxipime 1克背装瓶 23.24美元
Maxipime 1克小瓶 21.7美元
盐酸头孢吡肟1克小瓶 20.33美元
头孢吡肟2克注射液 0.51美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 150ºC 角色等。临床神经科学中的药理学:快速指南,2020,施普林格自然。321页。
水溶度 0.017 g / L 角色等。临床神经科学中的药理学:快速指南,2020,施普林格自然。321页。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0173毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.37 ALOGPS
logP -4.2 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.82 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.62 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 150.042 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 141.98米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.533. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.9819
血脑屏障 - 0.9332
Caco-2渗透 - 0.6669
22基板 底物 0.9066
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7965
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5353
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7455
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8806
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8068
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6023
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7233
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.736
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8741
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6986
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8378
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8854
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6625
致癌性 Non-carcinogens 0.9051
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6571
大鼠急性毒性 2.3513 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9015
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.734
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
94291.875哒
参考文献
  1. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁的形成;PBP-2负责确定电池的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P0AD65
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
70856.1哒
参考文献
  1. Grassi GG, Grassi C:头孢吡肟:体外和体内活性综述。《抗菌化学杂志》1993年11月32日增刊B:87-94。[文章
  2. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
在分裂中隔合成肽聚糖所必需的细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化合成交联肽聚糖fr。
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. Grassi GG, Grassi C:头孢吡肟:体外和体内活性综述。《抗菌化学杂志》1993年11月32日增刊B:87-94。[文章
  2. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
铜绿假单胞菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
ponB
Uniprot ID
Q9X6W0
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
85486.615哒
参考文献
  1. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
铜绿假单胞菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
不可用
基因名字
pbpB
Uniprot ID
Q51504
Uniprot名字
细胞分裂的蛋白质
分子量
62855.78哒
参考文献
  1. Grassi GG, Grassi C:头孢吡肟:体外和体内活性综述。《抗菌化学杂志》1993年11月32日增刊B:87-94。[文章
  2. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章
种类
蛋白质
生物
铜绿假单胞菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
头孢吡肟对铜绿假单胞菌PBP-2亲和力较低。
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
不可用
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q9X6V3
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
72212.855哒
参考文献
  1. Grassi GG, Grassi C:头孢吡肟:体外和体内活性综述。《抗菌化学杂志》1993年11月32日增刊B:87-94。[文章
  2. Pucci MJ, Boice-Sowek J, Kessler RE, Dougherty TJ:比较头孢吡肟、头孢匹罗和头孢喹定对大肠杆菌K-12和铜绿假单胞菌SC8329中青霉素结合蛋白的亲和力。抗微生物剂化学化学。1991年11月;35(11):2312-7。doi: 10.1128 / AAC.35.11.2312。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: β -内酰胺类抗生素作为有机阳离子/肉毒碱转运体OCTN2的底物。生物化学杂志2000 1月21日;275(3):1699-707。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
头孢吡肟对溶质载体家族15成员1的亲和力较低(PEPT1, Ki>30 mM)
通用函数
质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: β -内酰胺类抗生素作为有机阳离子/肉毒碱转运体OCTN2的底物。生物化学杂志2000 1月21日;275(3):1699-707。[文章
  2. lucner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。eurj Pharm Biopharm. 2005 Jan;59(1):17-24。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
头孢吡肟对溶质载体家族15成员2的亲和力较低(PEPT2, Ki=11.4 mM)
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: β -内酰胺类抗生素作为有机阳离子/肉毒碱转运体OCTN2的底物。生物化学杂志2000 1月21日;275(3):1699-707。[文章
  2. lucner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。eurj Pharm Biopharm. 2005 Jan;59(1):17-24。[文章

药物创建于2007年7月19日15:47 /更新于2022年10月16日02:32