识别

总结

Cefpodoxime是第三代头孢菌素抗生素,用于治疗各种细菌感染,包括淋病、社区获得性肺炎和鼻窦炎。

通用名称
Cefpodoxime
DrugBank加入数量
DB01416
背景

头孢哌啶是一种口服第三代头孢菌素类抗生素,对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。通常用于治疗急性中耳炎、咽炎和鼻窦炎,头孢波多辛酯是一种被肠粘膜吸收和去酯化的前药。

类型
小分子
批准、审查批准
结构
重量
平均:427.455
单一同位素的:427.062024681
化学公式
C15H17N5O6年代2
同义词
  • Cefpodoxima
  • Cefpodoxime
  • Cefpodoximum
外部id
  • RU 51807

药理学

指示

用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的轻中度感染患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

头孢呋辛被证明对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效,除了铜绿假单胞菌肠球菌,脆弱拟杆菌

的作用机制

头孢呋辛对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性。头孢呋辛在-内酰胺酶存在下是稳定的。因此,由于青霉素和头孢菌素产生-内酰胺酶,许多对它们产生耐药性的生物可能对头孢呋辛敏感。某些广谱β -内酰胺酶能灭活头孢波多辛。头孢呋辛的杀菌活性源于其抑制细胞壁合成。头孢呋辛的活性代谢物优先与青霉素结合蛋白3结合,从而抑制细菌细胞壁的主要成分肽聚糖的产生。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

头孢波多辛酯是一种前药,从胃肠道吸收,去酯化为活性代谢物,头孢波多辛。在给空腹受试者口服100 mg头孢波酮肟酯后,大约50%的头孢波酮肟剂量被全身吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

血清22 ~ 33%,血浆21 ~ 29%。

新陈代谢
不可用
路线的消除

超过推荐剂量范围(100 ~ 400 mg),约29 ~ 33%的头孢波多辛剂量在12小时内以不变的尿液排出体外。

半衰期

2.09到2.84小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 头孢波多辛可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢多辛合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢呋辛与醋酸氯芬酸合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢呋辛与乙酰美辛合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加,当头孢波多辛与针叶酚联合使用时。
对乙酰氨基酚 头孢呋辛可降低对乙酰氨基酚的排泄率,使血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与头孢呋辛合用时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 头孢呋辛可降低阿克立宁的排泄率,使血清中阿克立宁含量升高。
Acrivastine 头孢呋辛可降低吖伐他汀的排泄率,导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与头孢呋辛合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 饿着肚子。至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefpodoxime proxetil 2 tb00a1z7n 87239-81-4 LTINZAODLRIQIX-FBXRGJNPSA-N
Cefpodoxime钠 3 ulp5169b3 82619-04-3 JNMXSNGAMPXCDR-XYNKDNFRSA-M
产品图片
国际/其他品牌
巴南区/Doxef
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orelox 平板电脑 100毫克 口服 赛诺菲-安万特 不适用 不适用 加拿大的国旗
Vantin 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1991-08-29 2010-03-31 美国国旗
Vantin 颗粒,悬浮 50毫克/ 5毫升 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1991-08-29 2007-10-29 美国国旗
Vantin 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1991-08-29 2008-12-31 美国国旗
Vantin 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1991-08-29 2015-05-12 美国国旗
Vantin 颗粒,悬浮 100毫克/ 5毫升 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1991-08-29 2007-10-29 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 朋友制药有限责任公司。 2022-08-26 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 帕特尼公司 2008-05-28 2020-12-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 北极星Rx有限责任公司 2007-06-11 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2022-05-19 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,悬浮 50毫克/ 5毫升 口服 上升的制药公司。 2007-06-08 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 OrchidPharma公司 2016-09-15 2019-12-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,悬浮 100毫克/ 5毫升 口服 Aurobindo制药有限公司 2007-06-08 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Acetris健康,有限责任公司 2007-06-11 2019-05-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 北极星有限责任公司 2009-08-12 2011-11-30 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 山德士公司 2008-05-28 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
茵菲克斯加100/62.5 mg / 5ml口服哈兹拉克霉素,100 ml Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
茵克斯加40/62.5 mg / 5ml口服哈兹拉克霉素,100 ml Cefpodoxime(40毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
infx加50/62.5 mg / 5ml口服哈兹拉克霉素,100 ml Cefpodoxime(50毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Texef加100/62.5 mg fİlm kapli片,20 adet Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Texef加100/62.5 mg颗粒iceren sase, 20 adet Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Texef加200/125毫克卡普利片,20阿特 Cefpodoxime(200毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Texef加40毫克/62.5毫克granÜl İÇeren saŞe, 20 adet Cefpodoxime(40毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Texef加50毫克/62.5毫克granÜl İÇeren saŞe, 20 adet Cefpodoxime(50毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01DD13——Cefpodoxime
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Dialkylthioethers
显示10
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/-氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
羧酸头孢菌素(CHEBI: 3504
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
7 r4f94tvgy
化学文摘号
80210-62-4
InChI关键
WYUSVOMTXWRGEK-HBWVYFAYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H17N5O6S2 c1-25-3-6-4-27-13-9 (12 (22) 20 (13) 10 (6) 14 (23) 24) 18-11 (21) 8 (19-26-2) 7-5-28-15 (16) 17-7 / h5, 9日13 H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 16、17)(H, 18岁,21)(H, 23日,24日)/ b19-8——/ t9 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - (methoxymethyl) 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(COC) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Yatendra Kumar, Neera Tewari, Ram Aryan, Bishwa Rai, Hashim Nizar,“头孢呋辛酸的制备过程。”美国专利US20050020561, 2005年1月27日发布。

US20050020561
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015486
KEGG药物
D07650
KEGG化合物
C08114
PubChem化合物
6335986
PubChem物质
46504897
ChemSpider
4891496
BindingDB
50292251
RxNav
20489
ChEBI
3504
ChEMBL
CHEMBL1672
ZINC000003830453
治疗目标数据库
DAP000457
网页
PA164746385
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cefpodoxime
FDA的标签
下载 (369 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 渗出性中耳炎(OME) 1
3. 招聘 治疗 急性rhino-sinusitis/急性鼻窦炎/犀牛鼻窦炎/鼻窦炎/鼻窦炎 1
1 完成 治疗 腹泻/肿瘤疾病 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 神经母细胞瘤(NB) 1
1 完成 治疗 实体肿瘤 2
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 积极不招聘 其他 抗菌治疗/微生物群 1
不可用 完成 治疗 尿路感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Aurobindo制药有限公司
  • 分发解决方案
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 北极星Rx有限责任公司
  • Nucare制药有限公司
  • 兰花医疗
  • PD-Rx制药有限公司
  • 辉瑞公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 法玛西亚公司。
  • 西雅图和金县的公共卫生部
  • 帕特尼公司。
  • 兰伯西实验室
  • Redpharm药物
  • 山德士
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
颗粒,悬浮 口服
粉,对悬架 口服
颗粒,悬浮 口服 0.8%
注射用药物的 40毫克/ 5毫升
粉,对悬架 口服 40毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
颗粒,悬浮 口服 100毫克/ 5毫升
颗粒,悬浮 口服 50毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
粉,对悬架 口服 800毫克
悬架 口服
颗粒 口服
口服
平板电脑 口服 100毫克
颗粒 口服 40毫克/ 5毫升
颗粒,悬浮 口服 40毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服
颗粒 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Vantin 20 200 mg片剂瓶 194.37美元
Vantin 20 100 mg片剂瓶 137.26美元
Vantin 100mg /5ml悬浮液100ml瓶 133.84美元
Vantin 50mg /5ml悬浮液100ml瓶 70.34美元
Vantin 50mg /5ml悬浮液50ml瓶 36.95美元
Vantin片剂200毫克 9.67美元 平板电脑
头孢呋辛酯200 mg片剂 7.02美元 平板电脑
头孢呋辛片200毫克 6.41美元 平板电脑
Vantin片剂100毫克 6.33美元 平板电脑
头孢呋辛片100毫克 5.11美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.185毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.05 ALOGPS
logP -1.3 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.61 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 9 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 156.442 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 100.71米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.93. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5556
血脑屏障 - 0.984
Caco-2渗透 - 0.7549
22基板 底物 0.7587
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8753
22抑制剂二世 抑制剂 0.6389
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8645
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8729
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8183
CYP450 3 a4衬底 底物 0.535
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7905
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8017
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8895
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7558
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7875
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9144
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8249
致癌性 Non-carcinogens 0.8656
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9863
大鼠急性毒性 1.9732 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9764
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8162
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
在分裂中隔合成肽聚糖所必需的细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化合成交联肽聚糖fr。
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. Boaretti M, Lleo MM, Canepari P:新口服吸收头孢菌素酯RU 51807的活性代谢物RU 51746 -2的体外活性、β -内酰胺酶稳定性和PBP亲和力。化学杂志。1991年1月3日增刊1:57-61。[文章

药物创建于2007年7月23日13:09 /更新于2022年9月20日00:04