Ajmaline

鉴别

概括

Ajmaline是一种用于管理各种心动过速的抗心律失常。

通用名

Ajmaline

药品银行加入号码

DB01426

背景

在Rauwolfia Serpentina的根部发现的生物碱以及其他植物来源。它是一种IA类抗心律失常剂，显然通过改变心脏作用电位的形状和阈值来起作用。Ajmaline产生有效的钠通道阻塞效果和非常短的半衰期，这使其成为急性静脉治疗的非常有用的药物。该药物在某些国家非常受欢迎，可用于治疗Wolff -Parkinson-白综合征和耐受性良好的单体心室心动过速的患者心房颤动。在捆绑分支块和晕厥的情况下，它也被用作挑战心脏的传导系统多年。在这些情况下，HV间隔的异常延长已被视为证明常见的起搏器植入支流的基础传导缺陷。

类型

小分子

小组

批准，实验

结构

相似的结构

重量: 平均：326.4326
单异位物质：326.199428086
化学式: C₂₀H₂₆n₂o₂

同义词

（+）-Ajmaline
（5AR，6S，8S，10S，11S，11AS，12AR，13R）-5-甲基-5A，6,8,9,11,11A，12-OCTAHYDRO-5H-6,10：11,12A--112A--Dimethanoindolo [3,2-B]喹啉-8,13-二醇
ajmalin
Ajmaline

药理

指示

用作抗心律失常剂。

降低药物发育失败率

构建，训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。

怎么看

使用结构化数据集构建，训练和验证预测的机器学习模型。

怎么看

相关条件

相关疗法

持续的心室

禁忌症和黑盒警告

避免威胁生命的不良毒品事件

通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。

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药效学

Ajmaline是1A类抗心律失常剂。通过干扰钠通道，该药物可以改善心脏的异常节奏

作用机理

I类抗心律失常剂会干扰钠通道。IA类代理会延长动作电位（右移），从而带来了异常心律的改善。该药物特别对NAV 1.5钠通道具有很高的亲和力。

目标	动作	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类

吸收

无法使用

分布量

无法使用

蛋白质结合

无法使用

代谢

无法使用

淘汰途径

无法使用

半衰期

无法使用

清除

无法使用

不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

具有结构性不良效应数据，包括：黑盒警告，不良反应，警告和预防措施以及发病率。

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通过我们的结构性不利影响数据改善决策支持和研究成果。必威国际app

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毒性

无法使用

途径

无法使用

药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为自己正在互动，请立即与医疗保健提供者联系。缺乏互动并不一定意味着不存在相互作用。

药品	相互作用
整合药物软件中的交互
acebutolol	acebutolol可能会增加Ajmaline的心律失常活性。
乙二基毒素	乙二基毒素可能会增加Ajmaline的心律失常活性。
Acrivastine	当Ajmaline与Acrivastine结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。
腺苷	腺苷可能会增加Ajmaline的心律失常活性。
alfuzosin	当藻类与Ajmaline结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。
杀伤力	当艾里美嗪与Ajmaline结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。
阿曼塔丁	当氨基氨酰胺与Ajmaline结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。
氨基三胺	当Ajmaline与氨酰胺结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。
胺碘酮	胺碘酮可能会增加Ajmaline的QTC繁殖活动。
Amisulpride	当Ajmaline与Amisulpride结合使用时，QTC延长的风险或严重程度可以增加。

确定潜在的药物风险

轻松将多达40种药物与我们的药物相互作用检查器进行比较。

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食物相互作用

无法使用

产品

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国际/其他品牌: 阿吉马林

类别

ATC代码

C01BA05 - AJMALINE

药物类别

化学分类学由...提供经典

描述: 该化合物属于称为ajmaline-sarpagine生物碱的有机化合物类。这些是包含Ajmalan，Sarpagan骨骼或衍生物的有机化合物。基于Sarpagan核的Sarpagine（Akuammidine）组源于Corynantheine前体的C-16和C-5之间的键形成。Ajmaline生物碱基于17,19 secoyohimban骨骼（oxayohimban），它总是以乙醚的形式出现。
王国: 有机化合物
超级班级: 生物碱和衍生物
班级: ajmaline-sarpagine生物碱
子类: 无法使用
直接父母: ajmaline-sarpagine生物碱
替代父母: beta碳水化合物/喹啉酮/Quinuclidines/Dialkylaryamines/azepanes/芳香胺/哌啶/苯/次生醇/半载体

显示4
取代基: 酒精/烯醇胺/胺/芳基胺/芳族杂色化合物/Azacycle/阿兹帕内/苯/β-碳酸盐/环酒精

显示18
分子框架: 芳族杂产化合物
外部描述符: 半膜型，单类吲哚生物碱（Chebi：28462）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

unii: 1PON08459R
CAS号: 4360-12-7
Inchi键: cjdruogagyhkd-hefsztogsa-n
英寸: Inchi = 1S/C20H26N2O2/C1-3-10-11-8-14-17-20（12-6-4-4-5-7-13（12）21（17）2）9-15（16（16（11））18（20）23）22（14）19（10）24/H4-7,10-11,14-19,23-24H，3,8-9H2,1-2H3/T10-，11-，11-，14--，15-，16？，17-，18+，19+，20+/m0/s1
IUPAC名称: （1r，9r，10s，12r，13s，14r，16s，18r）-13-乙基-8-甲基-8,15-diazahexacyclo [14.2.1.0^{1,9} .0^{1,9} .0^{2,7}。0^{10,15} .0^{12,17}] nonadeca-2,4,6-Triene-14,18-Diol
微笑: [H] [C@] 12C [C@] 34 [C@H]（O）C1 [C @@] 1（[H]）C [C@]（[H]）（N2 [C@H]（o）[c@h] 1cc）[c@] 3（[h]）n（c）c1 = cc = cc = cc = c41

参考

合成参考

Ivan F. Makarevich，Yaroslav I. Khadzhai，Valeria V. Pavlova，Anastasia V. Nikolaeva，“ Cardenolide和Ajmaline的Bufadienolide衍生物和生产同样的过程。”美国专利US4175078，1975年5月发布。

US4175078

一般参考

Brugada J，Brugada P，Brugada R：Brugada综合征的Ajmaline挑战：有用的工具或误导性信息？Eur Heart J. 2003 Jun; 24（12）：1085-6。[[文章这是给予的

外部链接

人代谢组数据库: HMDB0015495
kegg毒品: D00199
kegg化合物: C06542
Pubchem化合物: 441080
Pubchem物质: 46506449
Chemspider: 10145712
rxnav: 423
切比: 28462
chembl: Chembl2357792
PharmGKB: PA164776839
维基百科: Ajmaline

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	地位	目的	条件	数数
4	完全的	治疗	心房颤动/布鲁加达综合症（BRS）/心室心动过速（VT）	1
2	主动不招募	诊断	布鲁加达综合症（BRS）/猝死	1
无法使用	完全的	治疗	布鲁加达综合症（BRS）	1
无法使用	招募	无法使用	布鲁加达综合症（BRS）/心血管死亡率/通道病/心室颤动	1
无法使用	状态未知	无法使用	布鲁加达综合症（BRS）	1

药物经济学

制造商

无法使用

包装商

无法使用

剂型

形式	路线	力量
注射，溶液，浓缩物	静脉	5毫克/毫升

价格

无法使用

专利

无法使用

特性

状态

坚硬的

实验性能

财产	价值	资源
熔点（°C）	206°C	物理学
水溶性	490 mg/L（在30°C下）	Yalkowsky，SH＆Dannenfelser，RM（1992）
logp	1.81	Hansch，C等。（1995）
日志	-2.82	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	资源
水溶性	4.09 mg/ml	alogps
logp	1.72	alogps
logp	1.85	Chemaxon
日志	-1.9	alogps
PKA（酸性最强）	13.28	Chemaxon
PKA（最强的基本）	7.2	Chemaxon
生理费用	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体计数	2	Chemaxon
极地表面积	46.94Å²	Chemaxon
可旋转的键数	1	Chemaxon
折射率	92.57 m³·摩尔^-1	Chemaxon
极化性	36.73Å³	Chemaxon
戒指数	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个规则	是的	Chemaxon
Ghose滤波器	是的	Chemaxon
Veber的规则	不	Chemaxon
类似MDDR的规则	不	Chemaxon

预测的ADMET功能

财产	价值	可能性
人肠吸收	+	0.9264
血脑屏障	+	0.9273
CACO-2渗透	+	0.8867
P-糖蛋白底物	基质	0.6942
P-糖蛋白抑制剂I。	抑制剂	0.7071
P-糖蛋白抑制剂II	非抑制剂	0.6439
肾脏有机阳离子转运蛋白	非抑制剂	0.6752
CYP450 2C9底物	非覆盖物	0.8249
CYP450 2D6底物	非覆盖物	0.7415
CYP450 3A4基材	基质	0.6739
CYP450 1A2底物	非抑制剂	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	非抑制剂	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2C19抑制剂	非抑制剂	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	非抑制剂	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性滥交	0.5565
AMES测试	非Ames有毒	0.6621
致癌性	非致癌剂	0.9182
生物降解	无法准备好生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9259 LD50，mol/kg	不适用
HERG抑制（预测指标i）	抑制剂弱	0.9809
HERG抑制（预测指标II）	抑制剂	0.7381

使用ADMET数据使用Admetsar，一种评估化学ADMET特性的免费工具。（（23092397）

光谱

质量规格（NIST）

无法使用

光谱

光谱	频谱类型	飞溅键
预测的GC-MS频谱-GC-MS	预测GC-MS	无法使用
预测MS/MS频谱-10V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-20V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-40V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-10V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-20V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-40V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用

目标

构建，预测和验证机器学习模型

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细节 1。钠通道蛋白5型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
动作: 抑制剂

一般功能: 电压门控钠通道活性参与SA节点细胞动作电位
特定功能: 该蛋白介导可激发膜的电压依赖性钠离子渗透性。假设响应整个膜的电压差，Pr ...
基因名称: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名称: 钠通道蛋白5型亚基α
分子量: 226937.475 DA

参考

Barajas-Martinez HM，Hu D，Cordeiro JM，Wu Y，Kovacs RJ，Meltser H，Kui H，Kui H，Elena B，Brugada R，Antzelevitch C，Dumaine R：Lidocaine诱导的Brugada综合征与Cardiac的新型双重突变，钠通道。Circ Res。2008年8月15日； 103（4）：396-404。doi：10.1161/circresaha.108.172619。Epub 2008年7月3日[[文章这是给予的
Khodorov BI，Zaborovskaya LD：Ajmaline和N-丙基Ajmaline在Ranvier节点中封锁钠和钾通道。Gen Physiol Biophys。1983年8月； 2（4）：233-68。[[文章这是给予的
Hermida JS，Dassonvalle E，Six I，Amant C，Coviaux F，Clerc J，Sherent D，Hermida A，Rochette J，Rochette J，Jarry G：对Brugada综合征家族流行的预期评估。Am J Cardiol。2010年12月15日； 106（12）：1758-62。doi：10.1016/j.amjcard.2010.07.049。[[文章这是给予的
Hoogendijk MG，Potse M，Vinet A，De Bakker JM，Coronel R：按电流到负载不匹配的ST段高程：一项实验和计算研究。心节奏。2011年1月； 8（1）：111-8。doi：10.1016/j.hrthm.2010.09.066。Epub 2010年10月30日。[文章这是给予的
Leoni AL，Gavillet B，Rougier JS，Marionneau C，Probst V，Le Scouarnec S，Schott JJ，Demolombe S，Bruneval P，Huang CL，Colledge WH，Grace AA，Le Marec H，Le Marec H，Wilde AA，Mohler AA，Mohler PJ，Escande D，Escande D，Escande D，Escande d，Escande D，D，Escande D，D，Escande D，D，Escande d，Abriel H，Charpentier F：野生型等位基因的可变Na（V）1.5蛋白表达与SCN5A（+/-）小鼠模型中心脏传导疾病的渗透性相关。PLOS ONE。2010年2月19日； 5（2）：E9298。doi：10.1371/journal.pone.0009298。[[文章这是给予的
Hoogendijk MG, Potse M, Linnenbank AC, Verkerk AO, den Ruijter HM, van Amersfoorth SC, Klaver EC, Beekman L, Bezzina CR, Postema PG, Tan HL, Reimer AG, van der Wal AC, Ten Harkel AD, Dalinghaus M,Vinet A，Wilde AA，De Bakker JM，Coronel R：结构心脏病中右心段升高的机理：通过当前到负载不匹配的激发失败。心节奏。2010; 7（2）：238-48。doi：10.1016/j.hrthm.2009.10.007。Epub 2009年10月12日。[文章这是给予的

载体

细节 1。α-1酸糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知

一般功能: 无法使用
特定功能: 充当血流中的转运蛋白。结合其β-桶域内部的各种配体。还结合合成药物并影响其在...中的分布和可用性
基因名称: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名称: α-1酸糖蛋白1
分子量: 23511.38 da

参考

Koppel C，Wagemann A，Martens F：静脉注射Ajmaline在急性发作的心室心律失常中的药代动力学和抗心律失常功效。EUR J药物Metab Pharmacokinet。1989年4月; 14（2）：161-7。[[文章这是给予的

在2007年7月24日创建的药物12:27 /更新于2021年9月25日23:52

Ajmaline

鉴别

AJMaline的结构（DB01426）

药理

互动

产品

类别

化学标识符

参考

临床试验

药物经济学

特性

光谱

目标

参考

载体

参考