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总结

氨力农是一种正性肌力剂和磷酸二酯酶抑制剂,用于充血性心力衰竭的治疗。

通用名称
氨力农
药物库登录号
DB01427
背景

氨力农(或inamrinone)是一种3型吡啶磷酸二酯酶抑制剂。它被用于治疗充血性心力衰竭。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:187.198
单一同位素的:187.074561925
化学公式
C10H9N3.O
同义词
  • Amrinona
  • 氨力农
  • Amrinonum
  • Inamrinone
外部id
  • C01CE01
  • 赢得40680
  • 赢得- 40680

药理学

指示

用于治疗充血性心力衰竭。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

氨力农是一种正性肌力强心剂,具有血管扩张性、磷酸二酯酶抑制活性和刺激钙离子流入心肌细胞的能力。

作用机制

氨力农是一种磷酸二酯酶抑制剂(PDE3),导致cAMP和cGMP升高,从而导致钙内流增加,就像β -激动剂引起的一样,导致肌力增强效应。

目标 行动 生物
一个camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶4 (PDE4)
抑制剂
人类
一个camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶
抑制剂
人类
一个cgmp抑制的3',5'-环磷酸二酯酶A
抑制剂
人类
Ucgmp抑制的3',5'-环磷酸二酯酶B
抑制剂
人类
U肿瘤坏死因子
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量
  • 1.2升/公斤[正常志愿者]
蛋白结合

10 - 49%

新陈代谢

肝。

淘汰路线

人排泄的主要途径是通过尿液作为inamrinone和几种代谢物(n -乙醇基,n -乙酸酯,o -葡萄糖苷和n -葡萄糖苷)。

半衰期

5至8小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加氨力农的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氨力农排泄率,导致血清氨力农水平升高。
Aclidinium 氨力农可降低阿克定胺的排泄率,从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine 氨力农可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低氨力农的排泄率,从而导致血清氨力农水平升高。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氨力农乳酸 I229274Y5B 75898-90-7 DOSIONJFGDSKCQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Amcoral/Inocor
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
接种液5mg/ml 液体 5 mg / mL 静脉注射 赛诺菲安万特 1984-12-31 2000-07-24 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inamrinone 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-07-01 2009-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
C01CE01 -氨力农
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为联吡啶和低聚吡啶。这是一种有机化合物,含有两个相互连接的吡啶环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶及其衍生物
子课
联吡啶和低聚吡啶
直接父
联吡啶和低聚吡啶
选择父母
Pyridinones/Dihydropyridines/氨基吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
展示更多
/氨基比林/芳香族杂单环化合物/Azacycle/关于环/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/内酰胺
展示8个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JUT23379TN
化学文摘号
60719-84-8
InChI关键
RNLQIBCLLYYYFJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H9N3O c11-9-5-8 (6-13-10 (9) 14) 6-13-10 / h1-6H 11 h2 (H, 13、14)
国际命名
5-amino-1 6-dihydro -[3、4 ' -bipyridin] 6项
微笑
NC1 = CC (= CNC1 = O) C1 = CC =数控= C1

参考文献

合成参考

专业,G.Y.C.J.奥帕尔卡;我们。专利4004012;1977年1月18日;分配给斯特林制药公司G.Y.拉什尔和C.J.奥帕尔卡;美国专利4,107,315;1978年8月15日;分配给斯特林制药公司

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015496
KEGG药物
D00231
KEGG化合物
C13594
PubChem化合物
3698
PubChem物质
46504647
ChemSpider
3570
BindingDB
34651
RxNav
738
ChEBI
2686
ChEMBL
CHEMBL12856
ZINC000008673078
治疗靶点数据库
DAP001392
网页
PA164746803
维基百科
氨力农

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 泰勒制药
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
液体 静脉注射 5 mg / mL
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 294 - 297 专业,G.Y.C.J.奥帕尔卡;我们。专利4004012;1977年1月18日;分配给斯特林制药公司G.Y.拉什尔和C.J.奥帕尔卡;美国专利4,107,315;1978年8月15日;分配给斯特林制药公司
预测性能
财产 价值
水溶度 5.6毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.27 ALOGPS
logP -0.57 ChemAxon
日志 -1.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.01 ChemAxon
pKa(最强基础) 4.87 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 68.012 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 53.89米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 18.943. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9522
血脑屏障 + 0.9525
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.6469
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9338
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9946
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9258
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8642
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8389
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6443
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5328
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9651
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6534
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5933
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8492
致癌性 Non-carcinogens 0.9116
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9371 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9923
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7418
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - lr - 3900000000 - f6b4ee8cb119f30be206

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使cAMP,它是许多重要生理过程的关键调节器。

组件:
参考文献
  1. 杨晓明,陈晓明,杨晓明,杨晓明。磷酸二酯酶3、4、5抑制剂对肝细胞cAMP水平、糖原分解、糖异生和线粒体毒素敏感性的影响。生物化学学报,2003年10月;252(1-2):205-11。doi: 10.1023 /: 1025568714217。[文章
2.camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
参考文献
  1. 杨晓明,陈晓明,杨晓明,杨晓明。磷酸二酯酶3、4、5抑制剂对肝细胞cAMP水平、糖原分解、糖异生和线粒体毒素敏感性的影响。生物化学学报,2003年10月;252(1-2):205-11。doi: 10.1023 /: 1025568714217。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性,这是许多重要生理过程的关键调节因子。
基因名字
PDE3A
Uniprot ID
Q14432
Uniprot名字
cgmp抑制的3',5'-环磷酸二酯酶A
分子量
124978.06哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 小林T, Sugawara Y, Ohkubo T, Imamura H, Makuuchi M:氨力农对大鼠肝缺血再灌注损伤的影响。中华肝病杂志,2002 7月;37(1):31-8。[文章
  3. Ko Y, Morita K, Nagahori R, Kinouchi K, Shinohara G, Kagawa H, Hashimoto K:高剂量PDEIII抑制剂在终末期温血停搏时心肌循环AMP增强。中华胸心外科杂志2009 10月;15(5):311-7。[文章
  4. Kucuk C, Akcan A, Akyyldyz H, Akgun H, Muhtaroglu S, Sozuer E:氨力农对肝缺血再灌注损伤模型的影响。中华外科杂志,2009,1(1):74-9。doi: 10.1016 / j.jss.2008.02.008。Epub 2008 3月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶b结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性,这是许多重要生理过程的关键调节因子。可能在肥胖代谢中起作用…
基因名字
PDE3B
Uniprot ID
Q13370
Uniprot名字
cgmp抑制的3',5'-环磷酸二酯酶B
分子量
124332.145哒
参考文献
  1. 饶玉杰,席玲:磷酸二酯酶抑制剂对正常和缺血心肌细胞收缩力和活力的关键作用。药物学报2009 1月30日(1):1-24。doi: 10.1038 / aps.2008.1。Epub 2008 12月8日。[文章
  2. 杨春华,李志强,李志强,等:磷酸二酯酶3和诱导型cAMP早期阻滞剂在心脏组织中的调控作用。第2007年3月2日第100(4):489-501号决议。res.0000258451.44949.d7 doi: 10.1161/01.。[文章
  3. Zywert A, Szkudelska K, Szkudelski T:正常和烟酰胺诱导的糖尿病大鼠胰岛素分泌细胞中磷酸二酯酶3B的抑制:对胰岛素分泌的影响。中国药物学杂志。2014 6;65(3):425-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体结合
特定的功能
与TNFRSF1A/TNFR1和TNFRSF1B/TNFBR结合的细胞因子。它主要由巨噬细胞分泌,可诱导某些肿瘤细胞系的细胞死亡。它是通过直接接触引起发热的强热原。
基因名字
肿瘤坏死因子
Uniprot ID
P01375
Uniprot名字
肿瘤坏死因子
分子量
25644.15哒
参考文献
  1. 陈建平,张志刚,张志刚,张志刚,张志刚。肾上腺素和氨力农对肿瘤坏死因子α暴露心肌细胞收缩力和环磷酸腺苷生成的影响。危重症护理医学1999 Feb;27(2):286-92。[文章
  2. 张志刚,张志刚,张志刚,张志刚:高血压和心力衰竭大鼠心肌肿瘤坏死因子α分泌的研究。中华医学杂志1999年8月;277(2 Pt 2):H543-50。[文章
  3. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚。选择性磷酸二酯酶抑制的免疫学研究进展。一、脂多糖介导的促炎细胞因子(白细胞介素-6和肿瘤坏死因子- α)生物合成在肺泡上皮细胞中的差异调节。中华药物学杂志2002年2月;300(2):559-66。[文章
  4. Marx D, Tassabehji M, Heer S, Huttenbrink KB, Szelenyi I:不同PDE同工酶和糖皮质激素抑制剂对分散的人鼻息肉细胞和人全血中TNF和GM-CSF释放的调节。中华药理学杂志2002;15(1):7-15。[文章
  5. 氨力农对内毒素休克中肿瘤坏死因子产生的影响。《Circ Shock》1992年3月36日(3):200-7。[文章

药物创建于2007年7月24日12:34 /更新于2021年5月7日21:41