识别
- 总结
-
安替比林是一种用于急性中耳炎对症治疗的退烧药，最常与苯佐卡因联合使用。
- 通用名称
- 安替比林
- DrugBank加入数量
- DB01435
- 背景
-
镇痛剂一种口服或作为滴耳剂的止痛和退热药安替比林常用于检测其他药物或疾病对肝脏药物代谢酶的影响。(选自Martindale，《额外药典》，第30版，第29页)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:188.2258
单一同位素的:188.094963016 - 化学公式
- C11H12N2O
- 同义词
-
- 1、2-Dihydro-1 5-dimethyl-2-phenyl-3H-pyrazol-3-one
- 2, 3-Dimethyl-1-phenyl-5-pyrazolone
- Analgesine
- 安替比林
- Fenazon
- Fenazona
- Phenazon
- Phenazone
药理学
- 指示
-
安替比林是一种镇痛药，常用于测试其他药物对肝酶的影响。
联合苯佐卡因在耳溶液，安替比林是指症状缓解急性中耳炎引起的各种原因。
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
安替比林是一种镇痛剂和退烧药，可口服或滴耳。安替比林常用于检测其他药物或疾病对肝脏药物代谢酶的影响。(选自Martindale，《额外药典》，第30版，第29页)
- 的作用机制
-
安替比林被认为主要作用于中枢神经系统，通过抑制参与前列腺素(PG)合成的环氧化酶(COX-1, COX-2和COX-3)的两种异构体，增加疼痛阈值。
目标 行动 生物 U前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 U前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 安替比林行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 安替比林可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。 Abametapir 安替比林与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。 Abatacept 安替比林与Abatacept合用可增加其代谢。 Abciximab 安替比林联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。 Abiraterone 安替比林与阿比特龙合用可提高血药浓度。 Abrocitinib 阿布罗西替尼与安替比林合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 安替比林可降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 安替比林与阿塞氯芬酸合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acemetacin 安替比林与阿塞美辛合用可增加不良反应的风险或严重程度。 苊香豆醇 安替比林与Acenocoumarol合用可增加出血和出血的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 不论是否进食。口服安替比林饭后服用，其Cmax和Tmax降低，但总体生物利用度不受显著影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 柜台产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 TROPEX耳滴量5% w/v 解决方案 5% w / v 耳(耳) DCH御夫座新加坡 1990-06-26 不适用 新加坡 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Antidouleurs Rezall 安替比林(180毫克/ 30毫升)+水杨酸钠(600毫克/ 30毫升) 液体 口服 法国实验室公司 1930-12-31 1997-05-30 加拿大 
Auralgan 安替比林(54毫克/毫升)+苯坐卡因(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 圣骑士实验室公司 2011-02-28 不适用 加拿大 Auralgan滴耳剂 安替比林(54毫克/毫升)+苯坐卡因(14毫克/毫升) 解决方案/滴 耳(耳) 惠氏制药有限公司 1994-12-31 2006-08-04 加拿大 Auralgan解决方案 安替比林(54毫克/毫升)+苯坐卡因(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 惠氏制药有限公司 1993-12-31 2011-08-05 加拿大 CALZAS® 安替比林(3 g)+苯坐卡因(2.5克) 解决方案 颊;口服 QUIBI s.a. 2011-08-04 不适用 哥伦比亚 
DOLPACK SOLUCION BUCAL 安替比林(3 g)+苯坐卡因(2.5克) 解决方案 颊;口服 塞维里亚诺费尔南德斯m S.A.S. 2013-04-05 2020-11-13 哥伦比亚 公式L2 安替比林(10毫克/毫升)+水杨酸钠(56毫克/毫升) 液体 口服 牧草Naturbec LtEe。 1979-12-31 2020-10-06 加拿大 Ortizol耳解决方案 安替比林1(50毫克/毫升)+苯坐卡因1(50毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素1(1.25毫克/毫升) 液体 耳(耳) 拜耳医疗保健有限责任公司，消费者护理 2014-12-19 不适用 我们 
Oti卡尔 安替比林(58毫克/毫升)+苯坐卡因(15.3毫克/毫升) 解决方案/滴 耳(耳) 法国实验室公司 1981-12-31 1997-05-30 加拿大 OTIRILIN SOLUCION OTICA 安替比林(4 g)+盐酸利多卡因(1 g) 解决方案 耳(耳) 轴突制药S.A.S. 2006-11-10 不适用 哥伦比亚 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿西拉安替比林和苯佐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) Acella制药、有限责任公司 2010-03-12 2017-04-30 我们 阿西拉安替比林和苯佐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 精通Rx LP 2010-11-09 2015-12-31 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) Aidarex制药有限责任公司 2009-04-30 2016-04-08 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) Sda实验室 2000-01-01 2015-08-31 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) A S药物解决方案 2009-04-30 2016-10-01 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 叛军分销商 2009-04-30 不适用 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 金州医疗用品公司 2009-04-30 2014-10-31 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(55 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 博洛尼亚制药 2012-09-12 2015-07-01 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 解决方案 耳(耳) 层云制药 2014-06-15 2015-04-09 我们 安替比林和苯坐卡因 安替比林(54 1毫克/毫升)+苯坐卡因1(14毫克/毫升) 液体 局部 补救重新打包 2015-03-03 2015-07-26 我们
类别
- ATC代码
- 非那酮，联合用药，不包括精神感受器 芬那松，与精神感受器联合使用 N02BB01——Phenazone S02DA03——Phenazone
- 药物类别
-
- 代理引起血钾过高
- 产生高血压的因素
- 止痛剂
- 止痛剂和麻醉剂
- 止痛剂,非
- 抗炎剂
- 抗炎剂、非甾体
- 非甾体类抗炎药(非选择性)
- CYP1A2底物
- CYP2A6底物
- CYP2B6底物
- CYP2C18底物
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- CYP2C19底物
- CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- CYP2D6底物
- CYP2E1底物
- CYP3A底物
- CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 高铁血红蛋白症相关的代理
- 对肾脏有害处的代理
- 神经系统
- 非COX-2选择性非甾体抗炎药
- OAT1 / SLC22A6抑制剂
- Otologicals
- 周围神经系统药物
- 摘要
- 吡唑啉酮
- 感觉器官
- 感觉系统代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基吡唑类有机化合物。这些化合物含有一个苯基吡唑骨架，它由一个吡唑与一个苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 唑类
- 子课
- 摘要
- 直接父
- Phenylpyrazoles
- 选择父母
- 吡唑啉酮/苯和取代衍生物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 显示一个
- 基
- 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物 显示6更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 吡唑啉酮(CHEBI: 31225）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- T3CHA1B51H
- 化学文摘号
- 60-80-0
- InChI关键
- VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H12N2O c1-9-8-11 (14) 13 (12 (9) 2) 10-6-4-3-5-7-10 / h3-8H 1-2H3
- 国际命名
-
1、5-dimethyl-2-phenyl-2 3-dihydro-1H-pyrazol-3-one
- 微笑
-
CN1N (C = O C = C1C) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Andreas Burgard，“黄嘌呤和非那酮-安赛磺胺- h复合物改善了它们的味道、制备过程和用途。”美国专利US20030008865, 2003年1月9日发布。
US20030008865 - 一般引用
-
- INVIMA产品授权:Calzas(安替比林/苯佐卡因)口服液[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015503
- KEGG药物
- D01776
- KEGG化合物
- C13244
- PubChem化合物
- 2206
- PubChem物质
- 46505216
- ChemSpider
- 2121
- BindingDB
- 50103600
- 1001
- ChEBI
- 31225
- ChEMBL
- CHEMBL277474
- 锌
- ZINC000000061044
- 治疗目标数据库
- DNC001118
- 网页
- PA448453
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Phenazone
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 急性中耳炎(AOM) 1 2 未知的状态 治疗 哮喘 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Deston疗法
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 局部 解决方案/滴 耳(耳) 解决方案 口服 液体 耳(耳) 解决方案 颊;口服 液体 口服 解决方案 耳(耳) 悬架 眼科 解决方案 局部 解决方案 耳(耳) 5% w / v - 价格
-
单元描述 成本 单位 Auralgan滴耳剂 13.11美元 毫升 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 114°C PhysProp 沸点(°C) 319°C PhysProp 水溶度 5.19E+004 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992) logP 0.38 Hansch, c等人(1995) Caco2渗透率 -4.55 ADME研究U必威国际appSCD pKa 1．4 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 47.4毫克/毫升 ALOGPS logP 1.18 ALOGPS logP 1.22 ChemAxon 日志 -0.6 ALOGPS pKa最强(基本) 0.49 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 23.552 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 56.42米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 20.43. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9931 Caco-2渗透 + 0.8273 22基板 Non-substrate 0.8995 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8737 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8837 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6871 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6459 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8617 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9444 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9533 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9615 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7357 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9261 致癌性 Non-carcinogens 0.9202 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9761 大鼠急性毒性 2.0746 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9816 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8733
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (8.41 KB)
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Engel G, Hofmann U, Heidemann H, Cosme J, Eichelbaum M:安替比林作为人类氧化药物代谢的探针:细胞色素P450酶催化4-羟基安替比林，3-羟基甲基安替比林和去甲安替比林形成的鉴定。临床药物杂志1996年6月;59(6):613-23。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C18
- Uniprot ID
- P33260
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c18
- 分子量
- 55710.075哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
- Engel G, Hofmann U, Heidemann H, Cosme J, Eichelbaum M:安替比林作为人类氧化药物代谢的探针:细胞色素P450酶催化4-羟基安替比林，3-羟基甲基安替比林和去甲安替比林形成的鉴定。临床药物杂志1996年6月;59(6):613-23。［文章］
- Sharer JE, Wrighton SA:鉴定参与安替比林体外氧化的人肝细胞色素P450。Metab Dispos. 1996年4月24(4):487-94。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶的活性，作用于成对的供体，与分子氧结合或还原，还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体，并与一个氧原子结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
- Engel G, Hofmann U, Heidemann H, Cosme J, Eichelbaum M:安替比林作为人类氧化药物代谢的探针:细胞色素P450酶催化4-羟基安替比林，3-羟基甲基安替比林和去甲安替比林形成的鉴定。临床药物杂志1996年6月;59(6):613-23。［文章］
- Sotaniemi EA, Pelkonen O, Arranto AJ, Tapanainen P, Rautio A, Pasanen M:糖尿病和安替比林在男性中的消除:298例患者按糖尿病类型、年龄、性别、病程和肝脏受损伤分类分析。毒理学杂志。2002年3月;90(3):155-60。［文章］
- Lu P, Schrag ML, Slaughter DE, Raab CE, Shou M, Rodrigues AD:基于5-脂氧合酶抑制剂zileuton抑制人肝微粒体细胞色素P450 1A2的机制。Metab Dispos. 2003年11月31(11):1352-60。doi: 10.1124 / dmd.31.11.1352。［文章］
- Sharer JE, Wrighton SA:鉴定参与安替比林体外氧化的人肝细胞色素P450。Metab Dispos. 1996年4月24(4):487-94。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
细节
10.细胞色素P450 3 a4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
- Engel G, Hofmann U, Heidemann H, Cosme J, Eichelbaum M:安替比林作为人类氧化药物代谢的探针:细胞色素P450酶催化4-羟基安替比林，3-羟基甲基安替比林和去甲安替比林形成的鉴定。临床药物杂志1996年6月;59(6):613-23。［文章］
- Sharer JE, Wrighton SA:鉴定参与安替比林体外氧化的人肝细胞色素P450。Metab Dispos. 1996年4月24(4):487-94。［文章］
转运蛋白
药物创建于2007年7月26日10:19 /更新于2021年9月28日21:54