识别
- 总结
-
Alfacalcidol是一种维生素D类似物,用于治疗慢性肾衰竭患者的低钙血症、继发性甲状旁腺功能亢进和骨营养不良,以及某些类型的佝偻病和骨软化症。
- 品牌名称
-
1α
- 通用名称
- Alfacalcidol
- DrugBank加入数量
- DB01436
- 背景
-
阿法骨化醇,或1- α -羟基胆钙化醇或1- α -羟基维生素D3,是一种非内源性类似物维生素D.4它在钙稳态和骨代谢中起着重要作用。Alfacaldisol被肝脏中的25-羟化酶激活,从而调节其在体内的作用,最重要的是,对肾脏和骨骼的作用。阿法骨化醇的药理作用比维生素D更长,因为肾脏中有一个负反馈机制调节维生素D的最后激活步骤。1,2
阿法骨化醇可口服和静脉注射剂型。在加拿大,它作为ONE-ALPHA上市,用于治疗成人慢性肾衰竭的低钙血症、继发性甲状旁腺功能亢进和骨营养不良。9在批准的欧洲国家,阿法骨化醇还用于治疗营养性和吸收不良的软骨病和软骨病,维生素D依赖性软骨病和软骨病,以及低磷酸盐性维生素D耐药性软骨病和软骨病。11,12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,营养食品
- 结构
-
- 重量
-
平均:400.6371
单一同位素的:400.334130652 - 化学公式
- C27H44O2
- 同义词
-
- (5 z, 7 e) 9日10-seco-5, 7, 10 (19) -cholestatrien-1α,3β二醇
- 1-hydroxycholecalciferol
- 1 alpha-hydroxycholecalciferol
- 1α羟基维生素D3
- 1α-hydroxycholecalciferol
- 1α-hydroxyvitamin D3
- 9日,10-secocholesta-5 7 10 (19) -triene-1α,β3二醇
- Alfacalcidol
- Alfacalcidolum
药理学
- 指示
-
阿法骨化醇适用于慢性肾功能衰竭的成人患者,用于治疗低钙血症、继发性甲状旁腺功能亢进或骨营养不良。9
阿法骨化醇适用于营养性和吸收不良的佝偻病和软骨病,维生素D依赖性佝偻病和软骨病,低磷酸盐性维生素D耐药性软骨病和软骨病的治疗。11,12
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
阿法骨化醇通过刺激肠道钙吸收、骨钙重吸收和肾脏钙重吸收来提高血清钙水平。它还适度促进肠道磷的吸收。9在肾衰竭患者中,阿法骨化醇以剂量相关的方式增加肠道钙和磷的吸收。这种钙和磷水平的增加发生在给药后的三天内:这种效果在停药后的三天内逆转。在慢性肾衰竭患者中,血清钙水平升高,甲状旁腺激素和碱性磷酸酶水平在给药后5天内恢复到正常水平。12由于阿法骨化醇抑制甲状旁腺激素,在间歇静脉治疗的患者中甲状旁腺激素水平降低更快,治疗后三个月内出现显著下降。在每天接受阿法骨化醇口服治疗的患者中,阿法骨化醇使血浆钙水平正常化所需的时间可能长达数月,这可能反映了钙被用于骨矿化。9在营养性骨软化患者中,阿法骨化醇口服6小时后钙吸收增加,24小时时效果达到峰值。12
- 的作用机制
-
在慢性肾衰竭、肾骨疾病、甲状旁腺功能减退和维生素D依赖性佝偻病等情况下,肾脏对1α-羟基化的能力受损,导致内源性1,25-二羟基维生素D的生成减少和矿物代谢异常。作为维生素D的活性和有效的类似物,阿法骨化醇能够恢复内源性1,25-二羟基维生素D的功能和活性。12
目标 行动 生物 一个维生素D3受体 受体激动剂人类 U25-羟维生素D-1 α羟化酶,线粒体 不可用 人类 U视黄酸受体rxr - 不可用 人类 - 吸收
-
阿法骨化醇在小肠中几乎完全被动吸收。12
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
alfacalcidol的活性代谢物1,25-二羟基维生素D通过球蛋白(一种特殊的转运蛋白)转运到组织中。12
- 新陈代谢
-
Alfacalcidol在肝脏中迅速转化为1,25-二羟基维生素D,这是维生素D的代谢物,调节钙和磷酸盐的代谢。阿法骨化醇进一步代谢为其他极性不活跃的代谢物,主要通过胆汁排出体外。12
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
许多报告的LD存在差异50alfacalcidol的值,这可以归因于实验室中使用的程序的差异。口服LD50在小鼠中为440 ~ 490微克/公斤。小鼠静脉注射为290微克/公斤;然而,另一个来源的56微克/公斤的雌性小鼠和71微克/公斤的雄性小鼠。口服LD50大鼠的剂量为340 ~ 720微克/公斤。9
在口服药物过量后的急性情况下,可以诱导呕吐或洗胃,以防止进一步的药物吸收。矿物油可以用来促进粪便药物的消除情况下,药物已经吸收在胃。9
阿法骨化醇过量可导致高钙血症、高钙尿和高磷血症。同样,大量摄入钙和磷酸盐,同时服用治疗剂量的阿法骨化醇也会导致这些情况。9高钙血症最常见的表现为头痛、虚弱、高血压、嗜睡、头晕、出汗、厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘、多尿、多饮和肌肉和骨骼疼痛,以及金属味。12高钙血症应通过停用阿法骨化醇、低钙饮食和停止补钙来应对。9长期高钙血症可导致肾钙质沉着症、肾结石和肾功能降低。对于严重的高钙血症,建议采取一般性的支持措施,包括强制利尿和密切监测肾功能、电解质和心电图。对服用洋地黄苷的患者进行异常监测尤为重要。可以考虑使用糖皮质激素、循环利尿剂、双磷酸盐和降钙素,以及低钙含量的血液透析。12
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acetyldigitoxin 当阿法骨化醇与乙酰地地黄毒素合用时,室性心律失常和心律失常的风险或严重程度可增加。 氢氧化铝 氢氧化铝与阿法骨化醇合用可提高血清浓度。 二丙酸倍氯米松 阿法骨化醇与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。 苄氟噻嗪 高钙血症的风险或严重程度可增加当苯并氟甲氮嗪与阿法骨化醇联合使用。 Benzthiazide 苯噻嗪与阿法骨化醇合用可增加高钙血症的风险或严重程度。 倍他米松 阿法骨化醇与倍他米松合用可降低疗效。 倍他米松磷酸 阿法骨化醇与磷酸倍他米松合用可降低疗效。 布地奈德 阿法骨化醇与布地奈德合用可降低疗效。 骨化二醇 当钙化二醇与阿法骨化醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 骨化三醇 当骨化三醇与阿法骨化醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。食物不影响生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Alsiodol/一个α
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alfacalcidol胶囊 胶囊 1微克 口服 加拿大stride制药公司 不适用 不适用 加拿大 Alfacalcidol胶囊 胶囊 0.25微克 口服 加拿大stride制药公司 不适用 不适用 加拿大 1α 解决方案/滴 2微克/毫升 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 2000-12-04 不适用 加拿大 1α 胶囊 0.25微克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1980-12-31 不适用 加拿大 1α 解决方案 2微克/毫升 静脉注射 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 2001-02-20 不适用 加拿大 1α 胶囊 0.5微克 口服 利奥制药 不适用 不适用 加拿大 1α 胶囊 1微克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1980-12-31 不适用 加拿大 1α索尔0.2微克/毫升 液体 .2微克/毫升 口服 利奥制药 1989-12-31 2000-12-04 加拿大 - 非柜位产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alfa-D 0.25 mcg胶囊 胶囊 口服 彭亨药房SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfa-D 1.00 mcg胶囊 胶囊 口服 彭亨药房SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfacip 0.25 mcg胶囊 胶囊 口服 西普拉马来西亚公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfacip 1微克胶囊 胶囊 口服 西普拉马来西亚公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfost 0.25mcg (Alfacalcidol胶囊) 胶囊 0.25微克 口服 NVS监管服务SDN BHD 2021-12-02 不适用 马来西亚 Alfost 0.5mcg(阿法骨化醇胶囊) 胶囊 0.5微克 口服 NVS监管服务SDN BHD 2021-12-02 不适用 马来西亚 Alfost 1.0mcg(阿法骨化醇胶囊) 胶囊 1.0微克 口服 NVS监管服务SDN BHD 2021-12-02 不适用 马来西亚 Alpha d3 1 MCG 胶囊 1微克 口服 บริษัทซิลลิคฟาร์มาจำกัดจำกัด 2019-08-29 不适用 泰国 BON-ONE平板电脑0.25微克 平板电脑 0.25微克 口服 SOMEDICO SDN。有限公司 2020-09-08 2021-12-12 马来西亚 BON-ONE平板电脑0.5微克 平板电脑 0.5微克 口服 SOMEDICO SDN。有限公司 2020-09-08 2021-12-12 马来西亚 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 70年TEVABONE ug84ka mg12tab + 1 Alfacalcidol(1微克)+Alendronic酸(70毫克) 平板电脑 2014-07-01 不适用 德国 70年TEVABONE ug28kap mg4tab + 1 Alfacalcidol(1微克)+Alendronic酸(70毫克) 平板电脑 2014-07-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- A11CC03——Alfacalcidol 阿仑膦酸和阿法骨化醇,顺序
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为维生素d及其衍生物的有机化合物类别。这些是含有seco甾基的化合物,通常是seco麦角烷或secocholestane。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 维生素D及其衍生物
- 直接父
- 维生素D及其衍生物
- 选择父母
- 常用药用/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/三萜
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二醇、次生胆固醇、维生素D3、羟基钙质(CHEBI: 31186)/维生素D3及其衍生物(LMST03020231)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- URQ2517572
- 化学文摘号
- 41294-56-8
- InChI关键
- OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H44O2 c1-18(2) 8-6-9-19(3) 8-6-9-19(10-7-15-27(24、25)5)11-12-22-16-23 (28)17-26 (29)20 (22)4 / h11-12, 18日至19日,23日,28-29H, 4, 6 - 10, 13-17H2, 1 - 3, 5 h3 / b21-11 + 22-12——/ t19 - 23 - 24 - 25 +, + 26日27 - m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 3, 5 z) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 7 a-methyl-1 - [(2 r) 6-methylheptan-2-yl] -octahydro-1H-inden-4-ylidene]亚乙基}4-methylidenecyclohexane-1, 3-diol
- 微笑
-
CC (C) CCC (C@@H) (C) (C@@) 1 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1 = C
参考文献
- 一般引用
-
- Galesanu C, Ciubotariu C, Melnic G, Galesanu MR:[绝经后骨质疏松。数字Rx射线测量在阿法骨化醇治疗中的诊断和随访]。2006年10月- 12月;110(4):833-41。[文章]
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- 利奥制药有限公司产品专论:ONE-ALPHA(阿法骨化醇),口服和静脉使用[链接]
- Biosynth Carbosynth: Alfacalcidol安全数据表[链接]
- AIFA套装单张:口服及静脉注射用DEDIOL (Alfacalcidol) [链接]
- 产品特性概述:Alfacalcidol Aristo口服胶囊[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015504
- KEGG药物
- D01518
- PubChem化合物
- 5282181
- PubChem物质
- 46505115
- ChemSpider
- 4445376
- 12062
- ChEBI
- 31186
- ChEMBL
- CHEMBL1601669
- 锌
- ZINC000012484965
- 网页
- PA164746469
- PDBe配体
- M9B
- 维基百科
- Alfacalcidol
- PDB项
- 6 t0h
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心脏瓣膜置换并发症 1 4 完成 治疗 终末期肾病(ESRD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 秋天/骨量减少(症)/绝经后骨质疏松症 1 4 完成 治疗 系统性红斑狼疮(SLE) 1 4 完成 治疗 2型糖尿病肾病 1 4 招聘 治疗 微小病变性肾病/肾病综合症 1 4 未知的状态 治疗 老年人感染/虚弱的老年综合症 1 4 未知的状态 治疗 骨质疏松症 1 4 撤销 预防 老化/下降,意外/肾功能不全、慢性 1 3. 完成 预防 巨细胞动脉炎/与Polyangiitis肉芽肿病/风湿性多肌痛(PMR)/多肌炎/类风湿性关节炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 解决方案/滴 口服 胶囊 口服 0.25 UG 胶囊 口服 0.5 UG 胶囊 口服 1 UG 胶囊 口服 1.0 UG 胶囊 口服 1.0微克 胶囊、液体填充 口服 0.25 cg 胶囊、液体填充 口服 1 cg 平板电脑 口服 平板电脑 口服 0.25微克 平板电脑 口服 0.5微克 平板电脑 口服 1微克 注入,解决方案 静脉注射 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 5微克/毫升 解决方案 口服 2 UG /毫升 胶囊 口服 0.25µg 注入,解决方案 静脉注射 1 0.5µg / ml 胶囊 口服 1.0µg 注入,解决方案 静脉注射 2µg / mL 胶囊 口服 1 MICROGRAMMI 解决方案/滴 口服 2 MICROGRAMMI / 1毫升 胶囊,明胶涂层 口服 胶囊 口服 1微克 胶囊 口服 0.5微克 解决方案 静脉注射 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 2微克/毫升 胶囊 口服 0.25微克 胶囊、液体填充 口服 0.25微克 胶囊、液体填充 口服 1微克 胶囊、液体填充 口服 0.5微克 解决方案 口服 2微克/毫升 注射 静脉注射 2微克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 液体 口服 .2微克/毫升 胶囊 口服 0.25 MICROGRAMMI 平板电脑 - 价格
-
单元描述 成本 单位 1α2微克/毫升 17.28美元 毫升 One-Alpha 2微克/毫升滴剂 5.39美元 毫升 1 - alpha 1微克胶囊 1.41美元 胶囊 One-Alpha 0.25微克胶囊 0.47美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 136°C PhysProp 水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.selleck.cn/msds/MSDS_S1468.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00163毫克/毫升 ALOGPS logP 6.68 ALOGPS logP 5.82 ChemAxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.39 ChemAxon pKa最强(基本) -2.8 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 40.462 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 124.7米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 50.563. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9865 血脑屏障 + 0.9142 Caco-2渗透 + 0.7866 22基板 底物 0.7469 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5785 22抑制剂二世 抑制剂 0.5574 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7945 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8188 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8945 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7656 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8249 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8802 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9434 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7466 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8596 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5436 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9077 致癌性 Non-carcinogens 0.9003 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9944 大鼠急性毒性 4.6023 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7959 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8176
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达来调节维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的相互作用招募到推广者…
- 基因名字
- 论述
- Uniprot ID
- P11473
- Uniprot名字
- 维生素D3受体
- 分子量
- 48288.64哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 铁离子结合
- 特定的功能
- 催化25-羟基维生素D3 (25(OH)D)转化为1- α,25-二羟基维生素D3 (1,25(OH)2D)在正常骨生长、钙代谢和组织分化中发挥重要作用。
- 基因名字
- CYP27B1
- Uniprot ID
- O15528
- Uniprot名字
- 25-羟维生素D-1 α羟化酶,线粒体
- 分子量
- 56503.475哒
参考文献
- 内田E,香川N,坂崎T,宇日野N,泽田N,镰仓M,大田M,加藤S,井上K:共表达分子伴侣蛋白GroEL/ES的大肠杆菌系统过度产生的小鼠CYP27B1的纯化和鉴定。生物化学与生物物理学报。2004 10月15日;323(2):505-11。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 部分激动剂。
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体以异质二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上,以响应其配体,全反式或9顺式视黄酸,并调节基因表达。
- 基因名字
- RXRA
- Uniprot ID
- P19793
- Uniprot名字
- 视黄酸受体rxr -
- 分子量
- 50810.835哒
参考文献
- Zhang J, Chalmers MJ, Stayrook KR, Burris LL, Garcia-Ordonez RD, Pascal BD, Burris TP, Dodge JA, Griffin PR:氢/氘交换揭示了维生素D受体/类维生素X受体异二聚体中不同的激动剂/部分激动剂受体动力学。结构。2010年10月13日;18(10):1332-41。doi: 10.1016 / j.str.2010.07.007。[文章]
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素运输活动
- 特定的功能
- 参与维生素D的运输和储存,清除细胞外G-actin,增强C5 α对炎症中性粒细胞的趋化活性和巨噬细胞激活。
- 基因名字
- GC
- Uniprot ID
- P02774
- Uniprot名字
- 维生素D-binding蛋白质
- 分子量
- 52963.025哒
参考文献
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药物创建于2007年7月26日12:34 /更新于2022年7月31日19:12