识别
- 品牌名称
-
Xywav
- 通用名称
- gamma-Hydroxybutyric酸
- 药物库登录号
- DB01440
- 背景
-
伽马羟基丁酸,通常缩写为GHB,是一种治疗药物,在多个国家是非法的。它目前在美国受到监管,由Jazz制药公司以Xyrem的名义销售。然而,重要的是要注意GHB是指定的孤儿药(1985年)。今天,Xyrem是一种附表III药物;然而,GHB仍然是附表I药物,非法使用Xyrem则属于附表I的惩罚。GHB是一种自然存在的物质,在中枢神经系统、葡萄酒、牛肉、小型柑橘类水果和几乎所有其他生物中都有少量存在。它被非法使用,被称为Juice、Liquid Ecstasy或简单的G,要么是一种麻醉剂,要么是一种约会强奸药。Xyrem是一种中枢神经系统抑制剂,可减少嗜睡症患者白天过度嗜睡和猝倒。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法,调查
- 结构
-
- 重量
-
平均:104.1045
单一同位素的:104.047344122 - 化学公式
- C4H8O3.
- 同义词
-
- 3-carboxypropoxy酸
- 4-hydroxy-butyric酸
- 4-hydroxybutanoate
- 4-hydroxybutanoic酸
- 4-Hydroxybutyric酸
- γ
- 迷奸
- oxy-n-butyric酸
- Oxybate
- γ-Hydroxybutyric酸
药理学
- 指示
-
用作全身麻醉剂,用于治疗失眠、临床抑郁、嗜睡症和酗酒等疾病,并提高运动表现
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
GHB主要作用于中枢神经系统中两个不同的结合位点:它作为激动剂作用于新特征的兴奋性GHB受体,同时作为弱激动剂作用于抑制性GABAB受体。由于它是一种自然存在的物质,其生理作用类似于哺乳动物大脑中的一些内源性神经递质。GHB可能由GABA能神经元中的GABA合成,并在神经元放电时释放。
- 作用机制
-
GHB在大脑中的浓度要高得多,它在大脑中激活GABA-B受体以发挥镇静作用。由于具有高亲和力,GHB与兴奋性GHB受体结合,这些受体在整个大脑中密集表达,包括皮质和海马体。研究中有一些证据表明,当大脑某些区域的GHB受体被激活时必威国际app,兴奋性神经递质谷氨酸被释放出来。GHB通过作用于GHB受体,在低浓度下刺激多巴胺释放,多巴胺的释放以双相方式发生。在较高浓度下,GHB通过作用于GABA-B受体抑制多巴胺释放,随后是GHB受体信号通路和多巴胺释放增加。这解释了GHB的镇静和刺激特性的矛盾混合,以及所谓的“反弹”效应,使用GHB作为睡眠剂的个体经历了几个小时的GHB诱导的深度睡眠后突然醒来。有人提出,随着时间的推移,大脑中的GHB水平下降到GABA-B受体显著激活的阈值以下,导致GHB受体优先激活GABA-B受体,并增强觉醒。
目标 行动 生物 一个γ -羟基丁酸(GHB)受体 受体激动剂人类 一个γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
- 190 ~ 384 mL/kg
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
动物研究表明,代谢是氧化钠的主要消除途径,通过三羧酸(Krebs)循环产生二氧化碳和水,其次通过β -氧化。琥珀酸进入克雷布斯循环,在那里它被代谢成二氧化碳和水。粪便和肾脏排泄是微不足道的。5%肾脏消除。
- 半衰期
-
30至60分钟
- 间隙
-
- 口服cl=9.1 mL/min/kg[健康成人单次口服剂量为25 mg/kg]
- 4.5 mL/min/kg[无腹水的肝硬化患者单次口服剂量25mg /kg]
- 4.1 mL/min/kg[肝硬化腹水患者单次口服剂量25mg /kg]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
高剂量的GHB可能导致恶心、头晕、嗜睡、激动、视觉障碍、呼吸困难、失忆、失去意识,在某些情况下甚至死亡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当γ -羟基丁酸与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与-羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当苯丙那嗪与-羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium -羟基丁酸可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Agomelatine 当γ -羟基丁酸与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与-羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当阿里马嗪与γ -羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦联合γ -羟基丁酸时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Alosetron 当Alosetron与-羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿普唑仑 当阿普唑仑与-羟基丁酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 钙oxybate 8 w24syd6zi 82316-97-0 AZRRVLSHRWGNRS-UHFFFAOYSA-L 镁oxybate G983HLV265 82316-98-1 QWZIZKOBUUSCLO-UHFFFAOYSA-L 钾oxybate S8NKF3H3KT 57769-01-4 TXSIWDVUJVMMKM-UHFFFAOYSA-M - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士制药公司 2020-11-02 不适用 我们 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士制药公司 2020-11-02 不适用 我们 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士制药公司 2020-11-02 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 30 iw36w5b2
- 化学文摘号
- 591-81-1
- InChI关键
- SJZRECIVHVDYJC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C4H8O3 c5-3-1-2-4 (6) 7 / h5H 1-3H2, (H、6、7)
- 国际命名
-
4-hydroxybutanoic酸
- 微笑
-
OCCCC (O) = O
参考文献
- 合成参考
-
Joseph Klosa,“4-羟基丁酸非吸湿盐的生产”美国专利US4393236, 1963年3月发布。
US4393236 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0000710
- KEGG化合物
- C00989
- PubChem化合物
- 3037032
- PubChem物质
- 46507548
- ChemSpider
- 9984
- BindingDB
- 50023575
- 2387302
- ChEBI
- 30830
- ChEMBL
- CHEMBL1342
- 锌
- ZINC000001532805
- 治疗靶点数据库
- DAP001522
- 网页
- PA10819
- 维基百科
- Gamma-Hydroxybutyric_acid
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 健康对照组/嗜睡症伴猝倒症 1 4 招聘 支持性护理 姑息性治疗 1 4 招聘 治疗 猝睡症 1 2 完成 治疗 重度抑郁症 1 1 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/药代动力学的相互作用 1 不可用 完成 不可用 猝睡症 1 不可用 完成 其他 自闭症/双相情感障碍/重度抑郁症 1 不可用 招聘 预防 炎症反应/侵入性的想法/压力、生理/创伤,心理 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- DSM公司。
- 爵士乐制药
- 孤儿医疗公司
- Patheon Inc .)
- Valeant有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Xyrem口服液500 mg/ml 5.33美元 毫升 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7765106 是的 2010-07-27 2024-12-16 我们 US6780889 是的 2004-08-24 2021-01-04 我们 CA2355293 没有 2005-08-16 2019-12-22 加拿大 US8731963 是的 2014-05-20 2023-06-17 我们 US8772306 是的 2014-07-08 2033-09-15 我们 US9050302 是的 2015-06-09 2033-09-15 我们 US9486426 是的 2016-11-08 2033-09-15 我们 US10213400 没有 2019-02-26 2033-03-15 我们 US10675258 没有 2020-06-09 2033-01-11 我们 US8901173 没有 2014-12-02 2033-01-11 我们 US10195168 没有 2019-02-05 2033-01-11 我们 US8591922 没有 2013-11-26 2033-01-11 我们 US9132107 没有 2015-09-15 2033-01-11 我们 US10864181 没有 2020-12-15 2033-03-15 我们 US11253494 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 494.0毫克/毫升 ALOGPS logP -0.63 ALOGPS logP -0.51 ChemAxon 日志 0.68 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.44 ChemAxon pKa(最强基础) -2.4 ChemAxon 生理上的电荷 -1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 57.532 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 23.8米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 10.173. ChemAxon 环数 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.7851 血脑屏障 + 0.9171 Caco-2渗透 + 0.5539 22基板 Non-substrate 0.8415 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.981 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9783 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9223 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8341 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9043 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7878 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8141 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9518 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9541 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9642 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9721 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9884 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9331 致癌性 Non-carcinogens 0.7478 生物降解 准备好了可生物降解的 0.9967 大鼠急性毒性 1.7448 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9579 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.97
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 下载 (8.17 KB)
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- 核黄素运输车。核黄素转运不依赖Na(+),但对ph中等敏感。活性被核黄素类似物强烈抑制,如荧光黄素。弱抑制黄素a…
- 基因名字
- SLC52A2
- Uniprot ID
- Q9HAB3
- Uniprot名字
- 溶质载体家族52,核黄素转运体,成员2
- 分子量
- 45776.61哒
参考文献
- Castelli MP, Mocci I, Pistis M, Peis M, Berta D, Gelain A, Gessa GL, Cignarella G:大鼠脑内NCS-382与γ -羟基丁酸受体结合的立体选择性。欧洲药物学杂志,2002年6月20日;446(1-3):1-5。[文章]
- Castelli MP, Ferraro L, Mocci I, Carta F, Carai MA, Antonelli T, Tanganelli S, Cignarella G, Gessa GL:选择性γ -羟丁酸受体配体增加海马细胞外谷氨酸,但不能激活G蛋白,产生γ -羟丁酸的镇静/催眠作用。神经化学杂志,2003,11;87(3):722-32。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
- 基因名字
- GABRB1
- Uniprot ID
- P18505
- Uniprot名字
- γ -氨基丁酸受体亚单位β -1
- 分子量
- 54234.085哒
参考文献
- Maitre M, Humbert JP, Kemmel V, Aunis D, Andriamampandry C: [γ -羟丁酸(GHB)作为药物和滥用物质的机制]。医学(巴黎)。2005年3月,21(3):284 - 9。[文章]
药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2020年10月19日08:19