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Bezitramide

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通用名称
Bezitramide
药物库登录号
DB01459
背景

Bezitramide是1961年发现的一种麻醉性镇痛药，大约在20世纪70年代进行了临床试验1并以勃艮第(Burgodin)的名称进行销售。2004年，在荷兰出现致命过量服用的病例后，这种药物被从市场上撤回。

Bezitramide从未获得FDA批准，目前是II类药物。

类型
小分子
组
实验性的，非法的，孤僻的
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:492.6114
单一同位素的:492.252526288
化学公式
C31H32N4O2
同义词
  • Bezitramida
  • Bezitramide
  • Bezitramidum
外部id
  • id - nb - 007
  • R 4845
  • r - 4845

药理学

指示

止痛剂一种曾经用于治疗严重慢性疼痛的麻醉止痛剂1

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Bezitramide在体内的作用是美沙酮的20倍，可以缓解疼痛1．其作用时间相对较长，口服后达到稳定状态后可持续12小时。其起效缓慢，给药后2.5-3.5小时可达到镇痛效果峰值。

本品具有较强的镇咳作用，对支气管癌患者有益。

作用机制
不可用
吸收

Bezitramide水溶性差，因此给药仅限于口服途径。1

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Bezitramide是一种前药，经过本体酰基快速水解形成主要代谢物R-4618。R-4618具有类似于母体化合物的镇痛特性。1代谢发生在胃肠道在酸性和碱性条件下1．

淘汰路线

只有不到0.3%的剂量不变地随尿液排出体外。粪便中高浓度提示胆汁排泄未完全吸收。

在大鼠身上进行的实验显示，大量(高达70%)的胆道排泄和不到3%的尿液排泄。1

半衰期

11-24h。1

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Bezitramide与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与贝西他胺合用可降低疗效。
Acetophenazine 苯乙那嗪联合贝西他胺可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Aclidinium 当阿克定与贝西他胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与Bezitramide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 阿利马嗪联合贝西特拉米可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Alloin 阿Alloin与Bezitramide合用可降低其疗效。
Almotriptan 当almo曲坦与Bezitramide联合使用时，血清素综合征的风险或严重程度可增加。
阿普唑仑 当贝西特拉米与阿普唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alvimopan 当Bezitramide与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
勃艮第(杨森制药)

类别

ATC代码
N02AC05 - Bezitramide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二苯乙腈的一类有机化合物。这些是含有二苯乙腈部分的环芳香族化合物，由二苯甲烷与乙腈相连形成2,2-二苯乙腈。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
二苯乙腈
直接父
二苯乙腈
选择父母
二苯基甲烷/苯并咪唑/N-acylimidazoles/n -尿素酶/Carbonylimidazoles/Aralkylamines/哌啶/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/腈
再展示5个
基
胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/甲腈/二苯乙腈/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物
展示19个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 kxw0y310i
化学文摘号
15301-48-1
InChI关键
FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H32N4O2 c1-2-29 (36) 35-28-16-10-9-15-27 (28) 34 (30 (35) 37) 26-17-20-33 (21-18-26) 22-19-31 (23-32, 24-11-5-3-6-12-24) 22-19-31 / h3-16 26 h, 2, 17-22H2 1 h3
国际命名
4 - [4 - (2-oxo-3-propanoyl-2、3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-1-yl) piperidin-1-yl) 2, 2-diphenylbutanenitrile
微笑
CCC (= O) N1C (= O) N (C2CCN (CCC (c# N) (C3 = CC = CC = C3) C3 = CC = CC = C3) CC2) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

一般引用
  1. Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Broring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H:口服麻醉镇痛药bezitramide的药代动力学及其对实验性疼痛影响的初步观察。中华临床药物学杂志，1984;27(5):615-8。［文章］
PubChem化合物
61791
PubChem物质
46505037
ChemSpider
55675
ChEBI
135794
ChEMBL
CHEMBL2104149
维基百科
Bezitramide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 145 - 149°C PhysProp
水溶度 水溶性差 梅杰，D. K. F.等。口服麻醉性镇痛药bezitamide的药代动力学及其对实验性疼痛影响的初步观察欧洲临床药理学杂志27.5(1984):615-618。
logP 4.80 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0067毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.35 ALOGPS
logP 4.79 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.32 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 67.652 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 155.25米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 55.583. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9787
Caco-2渗透 - 0.5631
22基板 底物 0.6446
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8347
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6466
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.518
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7483
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6835
CYP450 3A4衬底 底物 0.6644
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9217
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5586
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7687
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8888
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.584
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6976
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.569
致癌性 Non-carcinogens 0.8409
生物降解 未准备好生物可降解 0.9939
大鼠急性毒性 3.5117 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5527
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6899
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2021年2月21日18:51