识别
- 总结
-
Ethylmorphine是一种阿片类镇痛和镇咳剂,用于减少感冒和肺部感染引起的咳嗽,与可待因联合使用。
- 通用名称
- Ethylmorphine
- 药物库登录号
- DB01466
- 背景
-
镇痛剂一种麻醉镇痛和镇咳药它在肝脏中由乙基吗啡- n -去甲基酶代谢,并用作肝功能的指标。它尚未在美国上市,但已被批准在全球多个国家使用。在美国,它是附表II药物(单一实体)和附表III药物(联合产品)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验、非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:313.3908
单一同位素的:313.167793607 - 化学公式
- C19H23没有3.
- 同义词
-
- 3-ethoxymorphine
- 3-O-Ethylmorphine
- 乙基吗啡
- Ethylmorphine
- 外部id
-
- DEA编号9190
- id - ne - 005 (SECT.2)
药理学
- 指示
-
乙基吗啡是一种用于止痛的止痛药。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
乙基吗啡经细胞色素P450 2D6酶代谢为吗啡。吗啡是一种麻醉止痛剂,用于缓解需要阿片类镇痛药超过几天的患者的疼痛。吗啡主要与阿片类mu受体相互作用。这些mu结合位点在人脑中离散分布,在杏仁核后、下丘脑、丘脑、尾核、壳核和某些皮质区域密度较高。在脊髓I和II椎板内(胶质)的初级传入神经末端轴突和三叉神经的脊髓核内也发现了它们。在临床环境中,吗啡发挥其主要药理作用的中枢神经系统和胃肠道。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。吗啡似乎能增加病人对疼痛的耐受性,并减轻不适,尽管疼痛本身仍可被识别。除镇痛外,情绪改变、欣快和不安、嗜睡也常发生。阿片类药物还通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制。
- 作用机制
-
乙基吗啡由肝酶细胞色素P450 2D6代谢为吗啡。吗啡镇痛作用的确切机制尚不清楚。然而,特定的中枢神经系统阿片受体已经被确定,并可能在镇痛作用的表达中发挥作用。吗啡首先作用于mu-阿片受体。呼吸抑制的机制包括脑干呼吸中心对二氧化碳张力增加和电刺激的反应性降低。已有研究表明,吗啡能结合并抑制GABA抑制性中间神经元。这些中间神经元通常抑制下行疼痛抑制通路。因此,如果没有抑制信号,疼痛调节就可以向下游进行。
目标 行动 生物 一个mu型阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
摄入后,乙基吗啡在人肝脏中通过cyp450同工酶CYP2D6转化为吗啡,类似于可待因。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 乙基吗啡作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 乙基吗啡与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。 Abametapir 乙基吗啡与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 乙基吗啡与阿巴西普联用可促进其代谢。 Abiraterone 乙基吗啡与阿比特龙联用可降低其代谢。 醋丁洛尔 乙基吗啡与乙酰丁醇联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 乙基吗啡与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与乙基吗啡联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine 当乙苯那嗪与乙基吗啡合用时,低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 当阿克定与乙基吗啡联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Adalimumab 乙基吗啡联合阿达木单抗可促进代谢。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ethylmorphine盐酸盐 MFM5450P3T 125-30-4 ZPPBASOODYCKDP-YZZSNFJZSA-N - 国际/其他品牌
- Codethyline (Erfa)/Dionina(默克公司)/Lepheton(梅达)
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿科丁片,15艾特 Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克) 平板电脑 口服 GÜnsa gÜney İlaÇ ve hammaddeler san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Fenokodin 20 mg / 10 mg片,20 adet Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克) 平板电脑 口服 阿德卡İlaÇ桑。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 勒狄可定片,15艾特 Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克) 平板电脑 口服 Lİba laboratarlari a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- S01XA06 -乙吗啡 乙基吗啡
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物,具有四环骨架,三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分,其中一个是芳香的,而其他两个是脂环的。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 生物碱及其衍生物
- 类
- Morphinans
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Morphinans
- 选择父母
- 菲及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳醚/哌啶/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物 展示2更多
- 基
- 酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/醚/碳氢化合物的衍生物 显示14个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 吗啡烷生物碱(CHEBI: 4902)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- RWO67D87EU
- 化学文摘号
- 76-58-4
- InChI关键
- OGDVEMNWJVYAJL-LEPYJNQMSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H23NO3 / c1-3-22-15-7-4-11-10-13-12-5-6-14(21) 18日至19日(12日8-9-20 (13)2)16 (11)17 (15)23-18 / h4-7、12 - 14、18、21 h, 3, 8-10H2, 1-2H3 /病人-,+ 13,14 - 18、19 / mo / s1
- 国际命名
-
13(1、5 r, r, 14年代,17 r) 10-ethoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 oc3 = C (OCC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015509
- KEGG药物
- D07929
- KEGG化合物
- C07537
- PubChem化合物
- 5359271
- PubChem物质
- 46505092
- ChemSpider
- 4514250
- 4166
- ChEBI
- 4902
- ChEMBL
- CHEMBL1712170
- 锌
- ZINC000003629718
- 维基百科
- Ethylmorphine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 199 - 201°C PhysProp 水溶度 2610 mg/L(20°C) SEIDELL (1941) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.835毫克/毫升 ALOGPS logP 1.72 ALOGPS logP 1.7 ChemAxon 日志 -2.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 13.78 ChemAxon pKa(最强基础) 9.19 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 41.932 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 89.35米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 34.153. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.995 血脑屏障 + 0.9981 Caco-2渗透 + 0.7931 22基板 底物 0.8987 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.682 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6396 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6561 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8039 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 底物 0.7344 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7851 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8693 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6878 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8318 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8273 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5795 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8526 致癌性 Non-carcinogens 0.9453 生物降解 未准备好生物可降解 0.9962 大鼠急性毒性 2.6192 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7839 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6518
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片受体,如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物,包括吗啡,海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- mu型阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
- Yamada H, Shimoyama N, Sora I, Uhl GR, Fukuda Y, Moriya H, Shimoyama M: mu阿片受体缺失时,吗啡可通过脊髓kappa阿片受体产生镇痛作用。人脑决议2006年4月14日;1083(1):61-9。Epub 2006 3月10日。[文章]
- 崔海生,金春春,黄志强,宋基基,王伟,邱勇,罗佩平,魏丽宁,陆洪辉:人木-阿片受体的阿片配体结合受受体新剪接变体的调控。生物化学生物物理研究,2006年5月19日;343(4):1132-40。Epub 2006 3月23日。[文章]
- Castro RR, Cunha FQ, Silva FS Jr, Rocha FA:一种测量实验性骨关节炎关节疼痛的定量方法——一氧化氮作用的证据。骨关节炎软骨。2006 Aug;14(8):769-76。Epub 2006 3月31日。[文章]
- Johnson EA, Oldfield S, Braksator E, Gonzalez-Cuello A, Couch D, Hall KJ, Mundell SJ, Bailey CP, Kelly E, Henderson G:人胚胎肾293细胞中μ -阿片受体脱敏的激动剂选择机制。《Mol Pharmacol》2006年8月;70(2):676-85。Epub 2006年5月8日[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 刘喆,刘志刚,刘志刚,刘志刚。细胞色素P450 2D6和3A4在乙基吗啡代谢中的作用。中华临床药物学杂志,1995 01;39(1):77-80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 策展人评论
- 这种酶的作用在大鼠身上得到了证据的支持,但可能与人类无关。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,与分子氧合并或还原,nad(p)h作为一个供体,并合并一个氧原子
- 特定的功能
- 这种酶是微粒体中NADP到细胞色素P450的电子转移所必需的。它还能向血红素加氧酶和细胞色素B5传递电子。
- 基因名字
- 运动
- Uniprot ID
- P16435
- Uniprot名字
- NADPH——细胞色素P450还原酶
- 分子量
- 76689.12哒
参考文献
- 霍tzman JL, Rumack BH:乙基吗啡对雄性和雌性大鼠肝脏微粒体nadph -细胞色素P-450还原酶活性的激活动力学。化学与生物互动。1971年8月;3(4):279-81。0009 - 2797 . doi: 10.1016 /(71) 90060 - 3。[文章]
- Thompson JA, Holtzman JL:低底物浓度下乙基吗啡n -去甲基化酶的动力学及其对nadph -细胞色素P-450还原酶活性在混合功能氧化酶活性中刺激作用的影响。生物化学药物学。1977年10月1日;26(19):1803-7。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(77) 90349 - 5。[文章]
药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2021年5月5日20:30