Camazepam

识别

通用名称

Camazepam

DrugBank加入数量

DB01489

背景

Camazepam是一种苯二氮卓，它是安定的代谢物tamzepam的二甲基氨基甲酸酯。与同级别的其他药物类似，它具有抗溶、抗惊厥、催眠和骨骼肌松弛剂的特性。然而，与其他苯二氮类药物不同，camazepam主要是抗焦虑药，作为抗惊厥、催眠和骨骼肌弛缓药的作用相对较弱。

与其他苯二氮平相比，Camazepam的副作用也更少，比如认知能力受损和反应时间缩短。然而，当卡马西泮的剂量高于40mg时，认知功能受损和睡眠模式紊乱就会发生。卡马西泮也被认为会增加注意力，并与皮肤疾病有关。

在美国，camazepam被列为附表IV管制物质。

类型

小分子

组

实验、非法

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:371.818
单一同位素的:371.103669164
化学公式: C₁₉H₁₈ClN_3.O_3.

同义词

Camazepam

药理学

指示

Camazepam已用于安慰剂对照研究，用于治疗患有焦虑和抑郁的患者。

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

不可用

的作用机制

在动物模型中，Camazepam已被证明与大脑中的苯二氮卓受体竞争性结合，亲和力相对较低。camazepam及其活性代谢物与苯二氮卓受体的这种结合是其抗惊厥作用的原因。值得注意的是，只有三种代谢物显示出抗惊厥活性，分别是替马西泮、奥西泮和羟基camazepam。

camazepam的抗焦虑特性也归因于它们能够结合苯二氮卓受体，也被称为GABA受体。当苯二氮卓与GABA受体结合时，它们会增加抑制性神经递质GABA结合的效率。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

口服给药后几乎完全吸收到血液中。人体可达到90%的生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由肝脏代谢成10多种代谢物，其中一些也具有活性并具有抗惊厥特性。[3]值得注意的一种活性代谢物是替马西泮，它作为抗焦虑药的效力大致相当，但抗惊厥、镇静和运动损害作用较小。

Camazepam通过人肝微粒体进行对映选择性代谢。[1]

路线的消除

肾脏消除。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释这一信息。如果您认为自己正在经历一种互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有互动并不一定意味着没有互动存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互作用
1, 2-Benzodiazepine	当Camazepam与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与Camazepam合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Camazepam可能增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当Camazepam与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Almotriptan	当阿莫曲坦与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当Alosetron与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿普唑仑	当阿普唑仑与Camazepam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

N05BA15——Camazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于1,4-苯二氮平类有机化合物。这类有机化合物含有一个苯环与1,4-二氮杂平熔合。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: -氨基酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/内酰胺/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物

显示5
基: 1, 4-benzodiazepine/-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: HZ3XRH03C3
化学文摘号: 36104-80-0
InChI关键: PXBVEXGRHZFEOF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H18ClN3O3 c1-22 (2) 19 (25) 26-17-18 (24) 23 (3) 26-17-18 (20) 11 - 14 (15) 16 (21) 12-7-5-4-6-8-12 / h4-11 17 h, 1-3H3
国际命名: 7-chloro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-3-yl N, N-dimethylcarbamate
微笑: CN (C) C (= O) OC1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (C = CC (Cl) = C2) N (C) C1 = O

参考文献

合成参考

G.法拉利和C.卡萨格兰德;美国专利3799920;1974年3月26日;分配给Siphar SA。

一般引用

Lu XL, Yang SK:人肝微粒体对camazepam及其衍生物的对映体拆分及camazepam的对映选择性代谢。中华化学杂志，1994 Apr 22;666(1-2):249-57。(文章]
Morino A, Sasaki H, Mukai H, Sugiyama M:在camazepam活性代谢物存在时，抗惊厥作用与大脑水平相关的受体介导模型。J Pharmacokinet Biopharm. 1986 Jun;14(3):309-21。(文章]
Morino A, Sugiyama M:大鼠药物作用时间过程与血浆中camazepam及其活性代谢物水平的关系。J Pharmacobiodyn. 1985 Aug;8(8):597-606。(文章]

外部链接

KEGG药物: D07315
PubChem化合物: 37367
PubChem物质: 46505921
ChemSpider: 34285
ChEBI: 135570
ChEMBL: CHEMBL1095282
维基百科: Camazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药丸

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	173 - 174	G.法拉利和C.卡萨格兰德;美国专利3799920;1974年3月26日;分配给Siphar SA。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0182毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.48	ALOGPS
logP	3.34	ChemAxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	-1.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	62.21²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	98.63米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	38.12^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9966
血脑屏障	+	0.9578
Caco-2渗透	+	0.5746
22基板	底物	0.5311
我22抑制剂	抑制剂	0.7291
22抑制剂二世	抑制剂	0.7616
肾脏有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.881
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6792
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8325
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7293
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7304
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6194
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8758
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5491
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7769
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6962
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6493
致癌性	Non-carcinogens	0.7149
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9995 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9973
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6456

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 00 - di - 9260000000 - edfba1a5fcbe9ca50d1d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(有注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(有注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(有注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(有注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(有注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS频谱- 40V，负(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.GABA(A)受体(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白质组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着直接对每个亚基进行药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也有组胺受体的功能，并介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚单位α -4	P48169
-氨基丁酸受体亚单位α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚基β -2	P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3	P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ	O14764
-氨基丁酸受体亚单位epsilon	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚基-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
-氨基丁酸受体亚单位θ	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。J Biol Chem. 2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日。(文章]
Zhu S, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1、-2、-3和-5)参与了这个结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮杂卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也有组胺受体的功能，并介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚单位α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚基-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。J Biol Chem. 2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日。(文章]
Zhu S, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2021年2月21日18:51

Camazepam

识别

Camazepam结构(DB01489)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献