地洛西泮

识别

总结

地洛西泮是一种苯二氮平类药物用于治疗严重的焦虑症和失眠。

通用名称

地洛西泮

药物库登录号

DB01511

背景

Delorazepam是一种苯二氮平类药物，与同类药物一样，具有抗焦虑、骨骼肌松弛、催眠和抗惊厥的特性。它可能有副作用，如嗜睡，认知障碍，如短期记忆障碍。

Delorazepam是苯二氮卓类药物cloxazolam的活性代谢物。它是一种长效苯二氮平，在这个意义上优于劳拉西泮，劳拉西泮是短效的。劳拉西泮也是劳拉西泮的主要活性代谢物。

除了长效外，德劳西泮也相对有效，1毫克德劳西泮相当于10毫克地西泮。它已被批准在意大利上市。

类型

小分子

组

实验、非法

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:305.159
单一同位素的:304.017018366
化学公式: C₁₅H₁₀Cl₂N₂O

同义词

Chlordesmethyldiazepam
Clordesmetildiazepam
地洛西泮
Delorazepamum

外部id

Ro 5 - 3027
rv - 12165

药理学

指示

主要用作抗焦虑剂。研究发现，德劳西泮在服用的头4周比抗抑郁药更有效;然而，4周后，抗抑郁药显示出更好的抗焦虑效果。抗焦虑效果在老年患者中也较弱。

在酒精戒断的治疗中也观察到了有效性。据报道，Delorazapam是一种可管理的药物，因为它没有严重的副作用，不需要进一步治疗来控制戒断症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

相关的治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

口服生物利用度77-87%，吸收率相对较慢。在给药后1-2小时内达到血浆峰值。食物可能减缓吸收，但其他药代动力学变量保持不变。在多次服用德劳西泮后，尽管年轻患者的积累速度较慢。

配送量

11例肾功能正常患者表观容积分布为140 L/kg;47 L/kg, 11例肾功能衰竭及常规血液透析患者。

在另一项研究中，8例肝病患者的表观分布容积为65 L/kg, 12例健康对照组的表观分布容积为118.4 L/kg。

蛋白结合

>90%蛋白质结合。

新陈代谢

德劳拉西泮由肝脏代谢的速度相对较慢。主要代谢物(母体药物的15-34%)是劳拉西泮。老年患者比年轻患者代谢德劳西泮慢。

淘汰路线

肾脏消除。

半衰期

消消半衰期极长，80-115小时，随年龄而异。随着年龄的增长，消除的速度变慢。肝脏疾病也影响消除半衰期，损害导致半衰期长达395小时。

间隙

给药72小时后健康患者仍可检测到肝脏疾病患者的清除率从0.13降低到0.25 ng/mLh。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性

老年患者代谢德劳西泮的速度比年轻患者慢，因此遭受更多的不良反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Delorazepam与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当苯乙那嗪与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	Delorazepam可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当德劳西泮与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当almo曲坦与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当Alosetron与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿普唑仑	当阿普唑仑与Delorazepam联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Delorazepam Almus (Almus)/Delorazepam Alter (Alter)/Delorazepam Aurobindo (Aurobindo)/德劳西泮DOC (DOC Generici)/劳拉西泮EG (EG)/德劳拉西泮(Germed Pharma)/德劳西泮Hexal (Hexal)/德劳拉西泮迈兰(迈兰)/Delorazepam Pensa (Pensa Pharma)/Delorazepam Ranbaxy(兰伯西意大利)/德劳拉西泮(ratiopharm Italia)/德乐西泮(山德士)/德劳拉西泮梯瓦(梯瓦意大利)/德洛西泮·温斯洛普(赛诺菲·温斯洛普)/EN (Abbott)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: 氨基酸及其衍生物/氯苯/芳基氯化物/仲羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides

再展示3个
基: 1, 4-benzodiazepine/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物

展示18个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: O91W32476G
化学文摘号: 2894-67-9
InChI关键: CHIFCDOIPRCHCF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H10Cl2N2O c16-9-5-6-13-11 (7 - 9) 15 (18-8-14 (20) 19-13) 10-3-1-2-4-12 (10) 17 / h1-7H 8 h2, (H, 19日20)
国际命名: (7-chloro-5) - 2-chlorophenyl 2 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: 期货= CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1

参考文献

一般引用

Bareggi SR, Nielsen NP, Leva S, Pirola R, Zecca L, Lorini M: delorazepam(氯去甲基地西泮)的年龄相关多剂量药代动力学和抗焦虑作用。中华临床药物杂志，1986;6(4):309-14。［文章］
balggi SR, Pirola R, Potvin P, Devis G:肝脏疾病对静脉和口服氯去甲基地西泮药代动力学的影响。中华临床药物学杂志，1995;48(3):265-8。［文章］
Cazzato G, Gioseffi M, Torre P, Coppola N:[噻必利和氯去甲基安定预防和治疗震颤谵妄]。《神经科学》1982 11 - 12月;52(6):331-42。［文章］
Scarone S, Strambi LF, Cazzullo CL:两剂量氯去甲基地西泮对正常人记忆信息过程的影响。中华医学杂志，1981;4(3):184-91。［文章］
谢晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。氯去甲基地西泮在常规血液透析患者体内的药物动力学研究。中国临床药物学杂志。1991;41(1):65-8。［文章］

外部链接

KEGG药物: D07784
PubChem化合物: 17925
PubChem物质: 46504957
ChemSpider: 16929
BindingDB: 50026858
ChEBI: 135295
ChEMBL: CHEMBL268254
锌: ZINC000001255325
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 地洛西泮

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	治疗	神经性厌食症/暴食症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	2毫克
溶液/滴	口服	1毫克/毫升
溶液/滴	口服
平板电脑	口服
注入,解决方案	肌内;静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.15	汉施，c和里奥，aj (1985)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00642毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.46	ALOGPS
logP	3.82	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.29	ChemAxon
pKa(最强基础)	2.05	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	41.46²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	81.5米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	29.44^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9928
Caco-2渗透	+	0.8835
22基板	底物	0.5944
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7784
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9457
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5927
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7891
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9139
CYP450 3A4衬底	底物	0.7492
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9347
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7822
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7114
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7519
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6921
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9163
致癌性	Non-carcinogens	0.7766
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.1516 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9954
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8771

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 - fb9 - 6794000000 - 90 a56d756980bc170dc2
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - fb9 - 3594000000 - 3 - da2aad1da4843c38183
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 正变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta	O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2021年5月5日20:30

地洛西泮

识别

德劳西泮结构(DB01511)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献