卡芬太尼

识别

通用名称

卡芬太尼

药物库登录号

DB01535

背景

卡芬太尼或卡芬太尼(Wildnil)是流行的合成阿片类镇痛药芬太尼的类似物，是已知最有效的阿片类药物之一(也是商业上使用的最有效的阿片类药物)。1974年，包括保罗·詹森在内的詹森制药公司的一组化学家首次合成了卡芬太尼。它的定量效力大约是吗啡的1万倍，芬太尼的100倍，对人体的活性从1微克开始。它以商品名Wildnil作为大型动物的全身麻醉剂销售。卡芬太尼只打算用于大型动物，因为它的极端效力使它不适合用于人类。目前，舒芬太尼的效力大约是卡芬太尼的10-20倍(单位重量吗啡的效力是吗啡的500 - 1000倍)，是芬太尼用于人体的最大强度类似物。

类型

小分子

组

非法的，调查的，兽医批准的

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

卡芬太尼结构(DB01535)

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重量

平均:394.5066
单一同位素的:394.225642836

化学公式

C₂₄H_30.N₂O_3.

同义词

• 卡芬太尼
• carfentanila
• Carfentanyl

药理学

指示

卡芬太尼与阿片类镇痛药芬太尼相似(但药效更强)。它被用作大型动物的镇定剂。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

卡芬太尼主要作为激动剂作用于mu(一些kappa和delta)阿片受体。它会产生与其他阿片类药物类似的镇痛效果，然而，由于其效力，它也会产生强烈的副作用，如镇静。因此，这就是为什么它被用作大型动物的镇定剂。

卡芬太尼主要与阿片受体相互作用。这些mu结合位点分散分布在大脑、脊髓和其他组织中。它主要作用于中枢神经系统。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。卡芬太尼还会抑制呼吸中枢，抑制咳嗽反射，收缩瞳孔。

作用机理

卡芬太尼与阿片受体的结合非常强烈，并起到竞争激动剂的作用。阿片类受体与g蛋白受体偶联，通过激活效应蛋白的g蛋白作为突触传递的正负调控因子。阿片类药物的结合刺激GTP在g蛋白复合物上转换为GDP。由于效应系统是腺苷酸环化酶和位于质膜内表面的cAMP，阿片类药物通过抑制腺苷酸环化酶降低细胞内cAMP。随后，痛觉性神经递质如P物质、GABA、多巴胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素的释放被抑制。阿片类药物也抑制抗利尿激素、生长抑素、胰岛素和胰高血糖素的释放。阿片类物质关闭n型电压操作的钙通道(op2受体激动剂)，打开钙依赖的内整流钾通道(OP3和OP1受体激动剂)。这导致了超极化和神经元兴奋性降低。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
一个三角洲型阿片类受体	受体激动剂	人类
Ukappa型阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
卡芬太尼作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当卡芬太尼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与卡芬太尼合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与卡芬太尼合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	当阿克立定与卡芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine	当卡芬太尼与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与卡芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Carfentanil合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与卡芬太尼合用可降低疗效。
Almotriptan	当阿莫曲坦与卡芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当阿洛司琼与卡芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
卡芬太尼柠檬酸	7 lg286j8gv	61380-27-6	ZSLYVCXNFQPCGT-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

• 止痛剂
• 碳放射性同位素
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 高风险阿片类药物
• 毒品
• 阿片类药物
• 外周神经系统药物
• Phenylpiperidine阿片类药物
• 哌啶
• 感觉系统制剂
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物芬太尼类。这些化合物含有芬太尼部分或衍生物，其基于N-(1-(2-苯基乙基)-4-哌啶基)-N-苯丙酰胺骨架。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

芬太尼

直接父

芬太尼

选择父母

氨基酸及其衍生物/Piperidinecarboxylic酸/苯乙胺/苯胺/Aralkylamines/叔羧酸酰胺/甲基酯/三烷基胺/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示4个

基

-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/苯胺/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组 /羧酸衍生物/羧酸酯/芬太尼/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/一羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯乙胺/Piperidinecarboxylic酸/叔脂肪胺/叔胺/叔羧酸酰胺

展示更多18个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

哌啶类、叔氨基化合物、甲酯、羧酰胺(CHEBI: 61084）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LA9DTA2L8F

化学文摘号

59708-52-0

InChI关键

YDSDEBIZUNNPOB-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H30N2O3 c1-3-22 (27) 26 (21-12-8-5-9-13-21) 24 (23 (28) 29-2) 15-18-25 (19-16-24) 15-18-25 / h4-13H, 3, 14-19H2 1-2H3

国际命名

甲基1 - (2-phenylethyl) 4 - (N-phenylpropanamido) piperidine-4-carboxylate

微笑

CCC (= O) N (C1 = CC = CC = C1) C1 (CCN (CCC2 = CC = CC = C2) CC1) C = O OC

参考文献

合成参考

Louis P. Reiff, Paul B. Sollman，“制作卡芬太尼和相关镇痛药的过程。”美国专利US5106983, 1981年1月发布。

US5106983

一般引用

1. Wax PM, Becker CE, Curry SC:莫斯科意外的“毒气”伤亡:医学毒理学的视角。Ann急诊医学。2003年5月;41(5):700-5。［文章］

外部链接

PubChem化合物

62156

PubChem物质

46505501

ChemSpider

55986

BindingDB

50012477

ChEBI

61084

ChEMBL

CHEMBL290429

锌

ZINC000004215196

维基百科

卡芬太尼

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	神经性疼痛	1
1	完成	筛选	药物性精神不和	1
1	尚未招聘	治疗	阿片类药物使用障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0259毫克/毫升	ALOGPS
logP	3．7	ALOGPS
logP	3.67	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.05	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极表面积	49.852	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	114.38米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	44.43.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8605
血脑屏障	+	0.9762
Caco-2渗透	-	0.5069
22基板	底物	0.7011
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8424
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6298
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6504
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8368
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8791
CYP450 3A4衬底	底物	0.6667
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9279
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7664
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8561
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7325
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6284
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6023
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7779
致癌性	Non-carcinogens	0.869
生物降解	无法生物降解	0.9474
大鼠急性毒性	2.9219 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9613
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6716

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2021年2月21日18:51