识别

总结

熊去氧胆酸是一种胆汁酸,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC),溶解胆囊功能正常患者的透光胆结石,以及治疗儿童患者与囊性纤维化相关的肝胆疾病。

品牌名称
Reltone, Urso, Urso Forte
通用名称
熊去氧胆酸
DrugBank加入数量
DB01586
背景

熊去氧胆酸是一种鹅去氧胆酸.它是一种最先在熊身上发现的哺乳动物胆汁酸,显然它是一种前体或鹅脱氧胆酸的产物。它的使用改变了胆汁的组成,并可能溶解胆结石。它被用作胆汁调节剂和胆汁调节剂。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:392.572
单一同位素的:392.292659768
化学公式
C24H40O4
同义词
  • 7(3α5β,β)3,7-dihydroxycholan-24-oic酸
  • (3α5β7β)3,7-dihydroxycholan-24-oic酸
  • 3α7 beta-dihydroxy-5beta-cholan-24-oic酸
  • 现在ursodesoxycholique
  • 它是ursodeossicolico
  • 它是ursodeoxicolico
  • Acidum ursodeoxycholicum
  • UDCA
  • Ursodeoxycholate
  • 熊去氧胆酸
  • Ursodiol

药理学

指示

这种药物可以减少胆固醇的吸收,并被用于溶解患者的(胆固醇)胆结石,作为一种替代手术摘除胆结石的方法。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

熊二醇(俗称熊去氧胆酸)是肠道内细菌代谢的产物。它被认为是一种次生胆汁酸。另一种类型的胆汁酸,初级胆汁酸,由肝脏产生,随后储存在胆囊中。当初级胆汁酸被分泌到大肠中时,它们会被肠道中的细菌分解成次生胆汁酸。这两种胆汁酸都有助于膳食脂肪的代谢。熊去氧胆酸通过减缓肠道吸收胆固醇的速度来调节胆固醇水平,还可以分解含有胆固醇的胶束。由于这种特性,熊去氧胆酸被用来非手术治疗胆结石。

的作用机制

熊去氧胆酸通过促进胆汁流经肝脏和保护肝细胞来降低升高的肝酶水平。其主要机制是抗胆石作用。虽然熊二醇抗胆石作用的确切过程还不完全清楚,但人们认为该药物集中在胆汁中,通过抑制肝脏胆固醇的合成和分泌以及抑制其肠道吸收来降低胆道胆固醇。降低的胆固醇饱和度允许胆石中的胆固醇逐渐溶解,导致其最终溶解。

目标 行动 生物
一个醛酮还原酶家族1成员C2
诱导物
人类
U胆汁酸受体 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

只有少量熊二醇出现在体循环中,极少数进入尿液。在小肠中形成的80%的石胆酸随粪便排出体外,但被吸收的20%的石胆酸在肝脏中的3-羟基被硫酸化成相对不溶性的石胆酸缀合物,它们被排出胆汁并在粪便中消失。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

没有意外或故意过量使用熊去氧胆酸的报道。7名患者已耐受熊去氧胆酸16-20毫克/公斤/天的剂量6-37个月而无症状。在7-10天内,大鼠对熊去氧胆酸的LD50超过5000 mg/kg,小鼠超过7500 mg/kg。严重过量使用熊去氧胆酸最可能的表现可能是腹泻,这应该进行对症治疗。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗与熊去氧胆酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当棘香豆醇与熊去氧胆酸联合使用时,出血和淤青的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与熊去氧胆酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
溶栓 当阿替普酶与熊去氧胆酸联合使用时,出血和淤青的风险或严重程度会增加。
磷酸铝 磷酸铝可导致熊去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氯化铝 氯化铝可导致熊去氧胆酸吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
铝chlorohydrate 氯水合铝可导致熊去氧胆酸吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致熊去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氧化铝 氧化铝可导致熊去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
硫酸铝 硫酸铝可导致熊去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
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食物相互作用
  • 带食物。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Cholit-ursan/Delursan/Destolit/Deursil/Litursol/Solutrat/Ursacol/Ursochol/Ursolvan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Actigall 胶囊 300毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1987-12-31 2020-02-29 美国国旗
Actigall 胶囊 300毫克/ 1 口服 爱力根公司 1987-12-31 2021-09-30 美国国旗
Gln-ursodiol 平板电脑 500毫克 口服 Glenmark制药公司 2016-04-04 不适用 加拿大的国旗
Gln-ursodiol 平板电脑 250毫克 口服 Glenmark制药公司 2016-04-04 不适用 加拿大的国旗
Urso 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1997-12-10 2013-12-31 美国国旗
Urso 平板电脑 250毫克 口服 Aptalis制药加拿大Ulc 1998-11-08 不适用 加拿大的国旗
Urso 250 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 爱力根公司 1997-12-10 不适用 美国国旗
Urso DS 平板电脑 500毫克 口服 Aptalis制药加拿大Ulc 2003-02-03 不适用 加拿大的国旗
Urso的强项 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 爱力根公司 1997-12-10 不适用 美国国旗
Ursodiol 胶囊 300毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2009-11-05 2017-03-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-ursodiol 平板电脑 500毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-04-30 不适用 加拿大的国旗
Ag-ursodiol 平板电脑 250毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-04-30 不适用 加拿大的国旗
Dom-ursodiol C 平板电脑 250毫克 口服 统治配药学的 2006-08-17 不适用 加拿大的国旗
Dom-ursodiol C 平板电脑 500毫克 口服 统治配药学的 2006-08-17 不适用 加拿大的国旗
Jamp-ursodiol 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2018-09-28 不适用 加拿大的国旗
Jamp-ursodiol 平板电脑 250毫克 口服 Jamp制药公司 2018-09-28 不适用 加拿大的国旗
Mint-ursodiol 平板电脑 500毫克 口服 薄荷制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mint-ursodiol 平板电脑 250毫克 口服 薄荷制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-ursodiol 平板电脑 500毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-ursodiol 平板电脑 250毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Urusa 胶囊 250毫克/ 1 口服 绿洲贸易 2018-11-15 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
竹盐恩甘果朱廉 熊去氧胆酸(0.02克/ 100克)+氨基己酸(0.05克/ 100克)+姜黄xanthorrhiza石油(0.025克/ 100克)+Glycyrrhizinate钾(0.04克/ 100克)+海盐(3克/ 100克)+二氧化硅(20克/ 100克)+氟化钠(0.22克/ 100克) 粘贴 牙科 Lg生活保健株式会社 2011-03-15 不适用 美国国旗
竹盐Eunganggo Jook Yeom牙膏 熊去氧胆酸(0.02克/ 100克)+氨基己酸(0.05克/ 100克)+姜黄xanthorrhiza石油(0.025克/ 100克)+Glycyrrhizinate钾(0.04克/ 100克)+海盐(3克/ 100克)+二氧化硅(20克/ 100克)+氟化钠(0.22克/ 100克) 粘贴 牙科 Lg生活保健株式会社 2010-05-25 不适用 美国国旗
节日的+ 熊去氧胆酸(10毫克/ 1)+二甲聚硅氧烷(30毫克/ 1)+胰脂肪酶(315毫克/ 1) 平板电脑 口服 绿洲贸易 2018-11-21 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
节日的+ 熊去氧胆酸(10毫克/ 1)+二甲聚硅氧烷(30毫克/ 1)+胰脂肪酶(315毫克/ 1) 平板电脑 口服 绿洲贸易 2018-11-21 不适用 美国国旗
Urusa 熊去氧胆酸(250毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
熊去氧胆酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为二羟基胆汁酸、醇及其衍生物。这些化合物含有或源自一种胆汁酸或酒精,并且恰好含有两个羧基。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
胆汁酸、醇及其衍生物
直接父
二羟基胆汁酸、醇及其衍生物
选择父母
7-alpha-hydroxysteroids/3-alpha-hydroxysteroids/二级醇/环醇及其衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
3-alpha-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/7-alpha-hydroxysteroid/7-hydroxysteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
胆汁酸,二羟基-5 -胆酸(CHEBI: 9907/C24胆汁酸、醇及其衍生物、胆烷及其衍生物(C07880/C24胆汁酸、醇及衍生物(LMST04010033
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
724年l30y2qr
化学文摘号
128-13-2
InChI关键
RUDATBOHQWOJDD-UZVSRGJWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H40O4 c1-14(4-7-21(27) 28) 4-7-21(9-11-24(17、18)3)23 (2)10-8-16 (25)12 - 15 (23)13-20 (22)26 / h14-20, 22日25-26H, 4-13H2, 1-3H3, (H, 27日28)/ t14 -, 15 + 16 - 17 - 18 + 19 + 20 + 22 + 23 + 24 - m1 / s1
国际命名
(4 r) 4 - [(1 r, 3, 3 br, 4, 5, 7, 9, 9 b, 11 ar) 4, 7-dihydroxy-9a, 11 a-dimethyl-hexadecahydro-1h-cyclopenta phenanthren-1-yl)戊酸
微笑
[H] [C@@] 1 (CC (C@@) 2 ([H]) [C@] 3 [C@@H] ([H]) 4 (O) C [C@] ([H]) C [C@H] (O) CC (C@) 4 (C) (C@@) 3 ([H]) CC (C@) 12 C) (C@H) (C) CCC (O) = O

参考文献

合成参考

Antonio Bonaldi, Egidio Molinari,“制备高纯度熊去氧胆酸的方法”。美国专利US4379093, 1980年7月发布。

US4379093
一般引用
  1. Akare S, Jean-Louis S, Chen W, Wood DJ, Powell AA, Martinez JD:熊去氧胆酸调节组蛋白乙酰化并诱导分化和衰老。国际癌症杂志,2006 12月15日;119(12):2958-69。[文章
  2. Smith T, Befeler AS:大剂量熊去氧胆酸治疗原发性硬化性胆管炎。Curr Gastroenterol rep 2007年3月9日(1):54-9。[文章
  3. Jackson H, Solaymani-Dodaran M, Card TR, Aithal GP, Logan R, West J:熊去氧胆酸对原发性胆汁性肝硬化相关死亡率和恶性肿瘤的影响:一项基于人群的队列研究。肝脏病学。2007年10月,46(4):1131 - 7。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0000946
KEGG药物
D00734
KEGG化合物
C07880
PubChem化合物
31401
PubChem物质
46508795
ChemSpider
29131
BindingDB
53721
RxNav
11065
ChEBI
9907
ChEMBL
CHEMBL1551
ZINC000003914809
治疗目标数据库
DNC000420
网页
PA451837
PDBe配体
IU5
维基百科
Ursodeoxycholic_acid
FDA的标签
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化学物质
下载 (73.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 肥胖、严重 1
4 完成 预防 短肠综合征(SBS) 1
4 完成 治疗 (NAFLD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 Cholecystolithiasis 1
4 完成 治疗 腹泻 1
4 完成 治疗 乏力 2
4 完成 治疗 非酒精性脂肪性肝炎 1
4 完成 治疗 原发性胆汁胆管炎 1
4 没有招聘 治疗 胆囊切除术后出现消化不良症状的患者 1
4 招聘 其他 胃恶性肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Axcan制药有限公司
  • 卡地纳健康
  • Corepharma有限责任公司
  • DispenseXpress Inc .)
  • 朱利亚尼温泉
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Lannett有限公司有限公司
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 诺华公司
  • Patheon Inc .)
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • Prasco实验室
  • 质量
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 不断上升的药品
  • 先灵葆雅公司。
  • Southwood制药
  • 峰会制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 225毫克
胶囊 口服 450毫克
胶囊,延长释放 口服 450毫克
平板电脑 口服 50毫克
胶囊,推迟发布
粘贴 牙科
胶囊,延长释放 口服
平板电脑 口服 225毫克
平板电脑,延长释放 口服 450毫克
胶囊,延长释放 口服 225毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
胶囊 口服 150毫克
胶囊 口服 500毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,延迟释放 口服 225毫克
平板电脑,延迟释放 口服 450毫克
平板电脑 口服 450毫克
平板电脑 口服 600毫克
胶囊 口服 250毫克
胶囊 口服 125毫克
颗粒,悬浮 口服 150毫克
颗粒,悬浮 口服 300毫克
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
胶囊 口服 100毫克
解决方案/滴 口服 254毫克/毫升
糖浆 口服 31.7毫克/毫升
胶囊 口服 300毫克/ 1
1 g / g
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 400毫克/ 1
胶囊 口服
悬架 口服
平板电脑,涂膜 口服 500.00毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
胶囊,涂 口服 250毫克
胶囊,涂 口服 300毫克
胶囊 口服 300毫克
胶囊 口服 50毫克
平板电脑 口服
解决方案/滴 口服 25克/ 100毫升
糖浆 口服 3 G / 100毫升
胶囊 口服 250毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
特强乌索500毫克片剂 6.3美元 平板电脑
Actigall 300毫克胶囊 5.52美元 胶囊
熊二醇片剂500毫克 4.75美元 平板电脑
乌素片250毫克 4.41美元 平板电脑
乌索250 250毫克片剂 3.55美元 平板电脑
Urso Ds 500毫克片剂 2.69美元 平板电脑
熊二醇片250毫克 2.68美元 平板电脑
pms -熊二醇c500毫克片剂 1.75美元 平板电脑
乌素片250毫克 1.42美元 平板电脑
pms -熊二醇C 250毫克片剂 0.92美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 203°C PhysProp
水溶度 20 mg/L(20°C) 雅可夫斯基,sh &丹南费泽,rm (1992)
logP 3.00 Roda等人(1990)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0197毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.01 ALOGPS
logP 3.71 ChemAxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.6 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.54 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 77.762 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 109.27米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 46.423. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9766
血脑屏障 + 0.9288
Caco-2渗透 + 0.73
22基板 底物 0.6648
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8737
22抑制剂二世 抑制剂 0.5368
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8537
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7818
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9456
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9781
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9707
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8405
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9563
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8794
致癌性 Non-carcinogens 0.9329
生物降解 没有准备好可生物降解 0.992
大鼠急性毒性 2.5624 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9622
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7246
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-IT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0029000000 - 54929 - e08fef761ba2b28
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2911000000 - eec2b269eeb08a30ac6e

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
与5- α /5- β甾体还原酶协同作用,将甾体激素转化为3- α /5- α和3- α /5- β四氢甾体。催化灭活最强大的…
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C2
分子量
36734.97哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. 核甾体受体在细胞凋亡中的作用。当代医学化学2009;16(29):3886-902。[文章
细节
2.胆汁酸受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。胆汁酸受体,如鹅脱氧胆酸,石胆酸和脱氧胆酸。抑制胆固醇7- α -羟基的转录…
基因名字
NR1H4
Uniprot ID
Q96RI1
Uniprot名字
胆汁酸受体
分子量
55913.915哒
参考文献
  1. Campana G, Pasini P, Roda A, Spampinato S:熊去氧胆酸对Caco-2细胞回肠胆汁酸结合蛋白表达的调控:法奈类X受体的作用。生物化学与药理学。2005年6月15日;69(12):1755-63。[文章

种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Schuetz EG、Strom S、Yasuda K、Lecureur V、Assem M、Brimer C、Lamba J、Kim RB、Ramachandran V、Komoroski BJ、Venkataramanan R、Cai H、Sinal CJ、Gonzalez FJ、Schuetz JD:破坏胆汁酸稳态揭示了核激素受体、转运蛋白和细胞色素P450之间意想不到的相互作用。生物化学杂志2001 10月19日;276(42):39411-8。doi: 10.1074 / jbc.M106340200。Epub 2001 8月16日。[文章
  2. Green RM, Hoda F, Ward KL:小鼠胆盐输出泵的分子克隆与表征。基因。2000年1月4日;241(1):117-23。[文章
  3. Mita S, Suzuki H, Akita H, Stieger B, Meier PJ, Hofmann AF, Sugiyama Y:胆盐在表达大鼠Na+-牛磺胆酸共转运多肽和大鼠胆盐出口泵的MDCK细胞中的载体转运。美国胃肠肝脏物理杂志。2005年1月;288(1):G159-67。Epub 2004年8月5日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Fickert P, Zollner G, Fuchsbichler A, Stumptner C, Pojer C, Zenz R, Lammert F, Stieger B, Meier PJ, Zatloukal K, Denk H, Trauner M:喂养熊去氧胆酸和胆酸对小鼠肝脏肝细胞转运蛋白表达的影响。胃肠病学。2001年7月,121(1):170 - 83。[文章
  2. kulak - ublick GA、Hagenbuch B、Stieger B、Schteingart CD、Hofmann AF、Wolkoff AW、Meier PJ:从人肝脏克隆的有机阴离子转运多肽的分子和功能表征。胃肠病学。1995年10月,109(4):1274 - 82。[文章
  3. kulak - ublick GA、Hagenbuch B、Stieger B、Wolkoff AW、Meier PJ:大鼠肝基底外侧有机阴离子转运多肽的功能表征。肝脏病学。1994年8月,20(2):411 - 6。[文章
  4. Hata S, Wang P, Eftychiou N, Ananthanarayanan M, Batta A, Salen G, Pang KS, Wolkoff AW:大鼠燕麦p1和ntcp底物特异性对肝脏有机阴离子摄取的影响。美国医学会物理杂志。2003年11月;285(5):G829-39。Epub 2003年7月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Kast HR、Goodwin B、Tarr PT、Jones SA、Anisfeld AM、Stoltz CM、Tontonoz P、Kliewer S、wilson TM、Edwards PA:核受体孕烷X受体、金合子类X激活受体和构成性雄甾烷受体对多药耐药相关蛋白2 (ABCC2)的调控作用。生物化学杂志,2002 1月25日;277(4):2908-15。Epub 2001 11月12日。[文章
  2. Fickert P, Zollner G, Fuchsbichler A, Stumptner C, Pojer C, Zenz R, Lammert F, Stieger B, Meier PJ, Zatloukal K, Denk H, Trauner M:喂养熊去氧胆酸和胆酸对小鼠肝脏肝细胞转运蛋白表达的影响。胃肠病学。2001年7月,121(1):170 - 83。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Rius M, Nies AT, Hummel-Eisenbeiss J, Jedlitschky G, Keppler D: MRP4 (ABCC4)定位于肝细胞基底外侧膜,还原谷胱甘肽与胆盐共转运。肝脏病学。2003年8月,38(2):374 - 84。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
胆汁酸:钠转运体活性
特定的功能
在小肠腔内胆汁酸钠依赖性重吸收中起关键作用。在胆固醇代谢中起关键作用。
基因名字
SLC10A2
Uniprot ID
Q12908
Uniprot名字
回肠钠/胆汁酸共转运蛋白
分子量
37713.405哒
参考文献
  1. Craddock AL, Love MW, Daniel RW, Kirby LC, Walters HC, Wong MH, Dawson PA:人回肠和肾脏钠依赖性胆酸酸转运蛋白的表达和转运特性。Am J Physiol. 1998 Jan;274(1 Pt 1):G157-69。[文章
  2. Saeki T, Matoba K, Furukawa H, Kirifuji K, Kanamoto R, Iwami K:小鼠回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白的表征、cDNA克隆及功能表达。生物化学学报1999 04;125(4):846-51。[文章
  3. Saeki T, Takahashi N, Kanamoto R, Iwami K:克隆小鼠Na+/牛磺胆酸共转运多肽在COS-7细胞中的瞬时表达。生物科学。2002年5月;66(5):1116-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
肝脏钠/胆汁酸吸收系统表现出广泛的底物特异性,并运输各种非胆汁酸有机化合物。它完全依赖于细胞外的存在。
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸转运蛋白
分子量
38118.64哒
参考文献
  1. Boyer JL, Ng OC, Ananthanarayanan M, Hofmann AF, Schteingart CD, Hagenbuch B, Stieger B, Meier PJ:功能大鼠肝脏Na+胆汁酸共转运系统在COS-7细胞中的表达和表征。Am J physics . 1994年3月266(3 Pt 1):G382-7。[文章
  2. Mita S, Suzuki H, Akita H, Stieger B, Meier PJ, Hofmann AF, Sugiyama Y:胆盐在表达大鼠Na+-牛磺胆酸共转运多肽和大鼠胆盐出口泵的MDCK细胞中的载体转运。美国胃肠肝脏物理杂志。2005年1月;288(1):G159-67。Epub 2004年8月5日。[文章

药物创建于2007年8月29日14:57 /更新于2022年9月15日00:46