识别

总结

Everolimus是雷帕霉素(mTOR)激酶抑制剂的哺乳动物靶点,用于治疗各种类型的恶性肿瘤。

品牌名称
Afinitor、Votubia Zortress
通用名称
Everolimus
DrugBank加入数量
DB01590
背景

依维莫司是雷帕霉素(西罗莫司)的衍生物,其作用与雷帕霉素类似,是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶点)抑制剂。它目前被用作免疫抑制剂,以防止器官移植的排斥反应。与其他mTOR抑制剂类似,依维莫司只对mTORC1蛋白起作用,而对mTORC2蛋白不起作用。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:958.24
单一同位素的:957.581356357
化学公式
C53H83没有14
同义词
  • (40 o) - 2-hydroxyethyl雷帕霉素
  • (42-O) - 2-Hydroxyethyl雷帕霉素
  • Everolimus
  • everolimus
外部id
  • RAD 666
  • rad - 001
  • rad - 666
  • RAD001
  • SDZ RAD
  • SDZ-RAD

药理学

指示

依维莫司用于晚期激素受体阳性、her2阴性乳腺癌(晚期HR+ BC)绝经后妇女在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,联合依西美坦治疗。适用于无法切除的、局部晚期或转移性疾病的进行性胰腺源性神经内分泌肿瘤(PNET)成人患者的治疗。适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的治疗。用于治疗肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC)的成人患者,不需要立即手术。用于儿童和成人结节性硬化症(TSC)患者的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)的治疗,需要治疗干预,但不能治愈切除。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

依维莫司是一种mTOR抑制剂,与FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)具有高亲和力,从而形成抑制mTOR激活的药物复合物。这种抑制降低了下游效应子的活性,导致细胞从G1期进入S期的进程受阻,进而诱导细胞生长停滞和凋亡。依维莫司还能抑制缺氧诱导因子的表达,导致血管内皮生长因子的表达降低。依维莫司抑制mTOR的结果是细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取的减少。

目标 行动 生物
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR
抑制剂
人类
吸收

在晚期实体瘤患者中,依维莫司口服剂量从5 mg到70 mg后1到2小时达到浓度峰值。单次给药后,Cmax的剂量比例在5毫克到10毫克之间。在20mg及以上剂量下,Cmax的增加小于剂量成比例,但在5mg至70mg剂量范围内,AUC显示剂量成比例。每日给药一次后2周内达到稳定状态。SEGA(室管膜下巨细胞星形细胞瘤)和TSC(结节性硬化症)患者的剂量比例:在SEGA和TSC患者中,依维莫司Cmin在1.35 mg/m2到14.4 mg/m2的剂量范围内近似为剂量比例。

的体积分布

依维莫司的血浆比为17%到73%。

蛋白结合

~ 74%的健康患者和中度肝损害患者。

新陈代谢

依维莫司是CYP3A4和PgP(磷酸乙醇酸磷酸酶)的底物。在人类血液中检测到的6种主要代谢物包括3种单羟基代谢物、2种水解开环产物和依维莫司的磷脂酰胆碱结合物。体外实验中,依维莫司竞争性抑制CYP3A4的代谢,是CYP2D6底物右美沙芬的混合抑制剂。

路线的消除

对接受环孢霉素的移植患者给予单剂量标有放射性标签的依维莫司后,大部分(80%)的放射性从粪便中恢复,只有少量(5%)的放射性通过尿液排出。

半衰期

~ 30小时。

间隙

在3毫克剂量的依维莫司放射标记后,80%的放射性从粪便中恢复,而5%从尿液中排出。

的不利影响
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毒性

IC50为0.63 nM。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 依维莫司与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 依维莫司与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与依维莫司合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿贝马昔库与依维莫司合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 依维莫司与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 依维莫司与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与依维莫司合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与依维莫司合用可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇 与依维莫司合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 依维莫司与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4通路抑制依维莫司的代谢,因此可能增加血清依维莫司的水平。
  • 不要吃圣约翰草。依维莫司与圣约翰草合用可通过诱导CYP3A4和p -糖蛋白(PGP)降低血清依维莫司水平。
  • 每天在同一时间服用。
  • 用满满一杯水服用。
  • 带或不带食物服用。与食物一致服用,因为食物可以降低依维莫司的AUC和Cmax。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Afinitor 平板电脑 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2009-03-31 不适用 美国国旗
Afinitor 平板电脑 5毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Afinitor 平板电脑 5毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Afinitor 平板电脑 2.5毫克 口服 诺华制药 2011-08-05 不适用 加拿大的国旗
Afinitor 平板电脑 2.5毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Afinitor 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2011-07-29 不适用 美国国旗
Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Afinitor 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2009-03-31 不适用 美国国旗
Afinitor 平板电脑 5毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华制药 2010-01-19 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Everolimus 平板电脑 炮的毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2020-03-10 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2019-12-10 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 5毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2021-03-05 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Natco制药有限公司 2021-05-20 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2022-03-31 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2020-09-10 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑,暂停 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2021-10-01 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 0.50毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2021-11-27 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 5毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2020-06-10 不适用 美国国旗
Everolimus 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2021-05-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EG02——Everolimus L04AA18——Everolimus
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于大环内酯类有机化合物。这些是包含一个环酰胺和一个环酯基的环多酮。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
大环内酯物内酰胺
子课
不可用
直接父
大环内酯物内酰胺
选择父母
-氨基酸酯/大环内酯类和类似物/哌啶/环氧乙烷/叔羧酸酰胺/二级醇/羧酸酯类/环酮/半缩醛/内酰胺
显示10
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮
显示23日更
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
环酮、仲醇、醚、伯醇、内酰胺、大环内酯、环缩醛(CHEBI: 68478)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 hw64q8g6g
化学文摘号
159351-69-6
InChI关键
HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C53H83NO14 c1-32-16-12-11-13-17-33(2) 44(63 - 8) 30-40-21-19-38(7) 53(62年,68 - 40)50 (59)51 (60)54-23-15-14-18-41 (54)52 (61)67 - 45 (35 (4)28-39-20-22-43 (66-25-24-55)46 (29-39)64 - 9)31-42 (56)34 (3)27-37 (6)48 (58)49 (65 - 10)47 (57)36 (5)26 - 32 / h11-13, 16 - 17, 27日,32岁的34-36,38-41,43-46,49,55岁,58岁的62 h, 14日至15日,18-26,28-31H2, 1-10H3 / b13-11 +, 16-12 + 33-17 + 37-27 + / t32 - 34、35、36 - 38 - 39 + 40 +,41 + 43 - 44 + 45 +,46 - 48 - 49 + 53 - m1 / s1
国际命名
(1 r, 9、12、15 r, 16 e, 18 r, r, 19日21 r, 23日,24日e, e, 26日28日e, 30年代,32岁,35 r) 1, 18-dihydroxy-12 - [(2 r) 1 - [(1 s, 3 r, 4 r) 4 - (2-hydroxyethoxy) 3-methoxycyclohexyl] propan-2-yl] -19年,30-dimethoxy-15, 17日,21日,23日,29日,35-hexamethyl-11, 36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0⁴,⁹]hexatriaconta-16, 24日,26日28-tetraene-2、3、10、14 20-pentone
微笑
[H] [C@@] 1 (C [C@@H] (C) (C@) 2 ([H]) CC (= O) [C@H] (C) \ C = C (C) \ [C@@H] (O) [C@@H] (OC) C (= O) [C@H] C [C@H] (C) (C) \ C = C \ C = C \ C = C (C) \ [C@H] (C (C@) 3 ([H]) CC (C@@H) (C) [C@@] (O) (O3) C C = O) (= O) N3CCCC (C@@) 3 ([H]) C = O O2) OC) CC (C@@H) (OCCO) [C@@H] (C1) OC

参考文献

合成参考

EMA报告

一般引用
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  2. Krueger DA, Care MM, Holland K, Agricola K, Tudor C, Mangeshkar P, Wilson KA, Byars A, sahoud T, Franz DN: Everolimus治疗结节性硬化症室管膜下巨细胞星形细胞瘤。中华医学杂志2010年11月4日;363(19):1801-11。doi: 10.1056 / NEJMoa1001671。[文章
  3. den Burger JC、Wilhelm AJ、Chahbouni A、Vos RM、Sinjewel A、Swart EL:用液相色谱串联质谱法分析干血点样品中的环孢素A、他克莫司、西罗莫司和依维莫司。肛门生物肛门化学。2012 10月404(6-7):1803-11。doi: 10.1007 / s00216 - 012 - 6317 - 8。Epub 2012年8月17日。[文章
  4. Pawaskar DK, Straubinger RM, fetily GJ, Hylander BH, Repasky EA, Ma WW, Jusko WJ:索拉非尼和依维莫司在小鼠胰腺癌移植瘤中的协同作用。癌症化学与其他药理学杂志。2013年5月;71(5):1231-40。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2117 - x。Epub 2013年3月3日[文章
KEGG药物
D02714
PubChem化合物
6442177
PubChem物质
46505248
ChemSpider
21106307
BindingDB
50088378
RxNav
141704
ChEBI
68478
ChEMBL
CHEMBL1908360
ZINC000169677008
治疗目标数据库
DAP001223
网页
PA164746311
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Everolimus
FDA的标签
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化学物质
下载 (220 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 诊断 免疫抑制/肾移植排斥反应 1
4 积极不招聘 其他 增长和发展 1
4 积极不招聘 治疗 肾移植后BK病毒肾病 1
4 积极不招聘 治疗 肝细胞癌 1
4 积极不招聘 治疗 胰腺起源的进行性神经内分泌肿瘤 1
4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/肾移植/肝移植 1
4 完成 诊断 心脏移植手术 1
4 完成 诊断 肿瘤、乳腺癌 1
4 完成 其他 乳腺HER2/ neo阴性癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1
4 完成 其他 肾功能衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 中华化工合成生物技术有限公司。
  • 诺华公司
  • 护理质量
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,可溶 口服 2毫克
平板电脑,可溶 口服 3毫克
平板电脑,可溶 口服 5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,暂停 口服 2毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 2毫克
平板电脑,暂停 口服 3毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 3毫克
平板电脑,暂停 口服 5毫克
平板电脑,暂停 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 10.00毫克
平板电脑 口服 5.00毫克
平板电脑 口服 0.50毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 0.1毫克
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑,可溶 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 0.75毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑,暂停 口服
平板电脑,暂停 口服 0.1毫克
平板电脑,暂停 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 0.1毫克
平板电脑 口服 或25毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 炮的毫克/ 1
平板电脑 口服 0.50毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 10毫克
平板电脑 5毫克
平板电脑,暂停 口服 1毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 0.75毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Afinitor片剂10毫克 247.58美元 平板电脑
阿替诺片5毫克 234.75美元 平板电脑
Vesicare片剂10毫克 6.98美元 平板电脑
Vesicare 5毫克片剂 6.98美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6440990 没有 2002-08-27 2013-09-24 美国国旗
CA2145383 没有 2004-11-16 2013-09-24 加拿大的国旗
CA2225960 没有 2004-05-11 2016-07-12 加拿大的国旗
US8410131 是的 2013-04-02 2026-05-01 美国国旗
US8436010 是的 2013-05-07 2022-08-22 美国国旗
US5665772 是的 1997-09-09 2020-03-09 美国国旗
US6004973 是的 1999-12-21 2017-01-12 美国国旗
US6239124 是的 2001-05-29 2018-02-11 美国国旗
US6455518 是的 2002-09-24 2018-01-29 美国国旗
US8778962 是的 2014-07-15 2022-08-18 美国国旗
US9006224 没有 2015-04-14 2028-07-01 美国国旗
US7741338 没有 2010-06-22 2019-12-06 美国国旗
US7297703 是的 2007-11-20 2020-06-06 美国国旗
US8617598 是的 2013-12-31 2023-03-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00163毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.01 ALOGPS
logP 7.4 ChemAxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.96 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.7 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 13 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 204.662 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 261.71米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 106.613. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8288
血脑屏障 - 0.9541
Caco-2渗透 - 0.6604
22基板 底物 0.8117
我22抑制剂 抑制剂 0.7789
22抑制剂二世 抑制剂 0.7294
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.796
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8793
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9078
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9106
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9388
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9346
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8168
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9734
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6227
致癌性 Non-carcinogens 0.9362
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9257
大鼠急性毒性 2.7442 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9776
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.712
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (87.7 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
tfiic类转录因子结合
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和存活的中心调节器,对激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号作出反应。MTOR直接……
基因名字
MTOR
Uniprot ID
P42345
Uniprot名字
丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR
分子量
288889.05哒
参考文献
  1. Ettenger R, Hoyer PF, Grimm P, Webb N, Loirat C, Mahan JD, Mentser M, Niaudet P, Offner G, Vandamme-Lombaerts R, Hexham JM:依维莫司在儿童肾移植受者中的多中心试验:3年结果。儿科移植。2008年6月;12(4):456-63。doi: 10.1111 / j.1399-3046.2007.00832.x。[文章
  2. Rostaing L, Kamar N: mTOR抑制剂/增殖信号抑制剂:进入或离开领域?中华肿瘤杂志2010 3-4月23(2):133-42。[文章
  3. 依维莫司在肾细胞癌治疗中的作用。临床风险管理。2009年10月5(5):699-706。Epub 2009年9月15日。[文章
  4. Teachey DT, Grupp SA, Brown VI:雷帕霉素抑制剂的哺乳动物靶点及其在白血病和其他血液系统恶性肿瘤治疗中的潜在作用。中华血液学杂志2009年6月;145(5):569-80。doi: 10.1111 / j.1365-2141.2009.07657.x。Epub 2009年3月16日。[文章
  5. Albert S, Serova M, Dreyer C, Sablin MP, Faivre S, Raymond E:哺乳动物雷帕霉素信号通路靶点的癌症新抑制剂。《药物调查专家意见》2010年8月19日(8):919-30。doi: 10.1517 / 13543784.2010.499121。[文章
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  7. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 依维莫司FDA标签[文件

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Picard N, Levoir L, Lamoureux F, Yee SW, Giacomini KM, Marquet P:西罗莫司和依维莫司与肝脏和肠道有机阴离子转运多肽转运蛋白的相互作用。Xenobiotica。2011年9月,41(9):752 - 7。doi: 10.3109 / 00498254.2011.573882。Epub 2011年4月27日。[文章
  2. Votubia, INN:EVEROLIMUS -欧洲药品管理局-欧罗巴。欧盟(文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Picard N, Levoir L, Lamoureux F, Yee SW, Giacomini KM, Marquet P:西罗莫司和依维莫司与肝脏和肠道有机阴离子转运多肽转运蛋白的相互作用。Xenobiotica。2011年9月,41(9):752 - 7。doi: 10.3109 / 00498254.2011.573882。Epub 2011年4月27日。[文章
  2. Votubia, INN:EVEROLIMUS -欧洲药品管理局-欧罗巴。欧盟(文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Picard N, Levoir L, Lamoureux F, Yee SW, Giacomini KM, Marquet P:西罗莫司和依维莫司与肝脏和肠道有机阴离子转运多肽转运蛋白的相互作用。Xenobiotica。2011年9月,41(9):752 - 7。doi: 10.3109 / 00498254.2011.573882。Epub 2011年4月27日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒

药物创建于2007年8月29日15:37 /更新于2022年9月09日23:41