识别
- 总结
-
Cilastatin是一种肾脱氢肽酶抑制剂，用于防止亚胺培南的降解。这两种药物一起用于治疗各种感染。
- 品牌名称
-
Primaxin, Recarbrio
- 通用名称
- Cilastatin
- 药物库登录号
- DB01597
- 背景
-
西司他丁是肾脱氢肽酶的抑制剂，这种酶既负责硫霉素β -内酰胺类抗生素的代谢，也负责白三烯D4转化为白三烯E4。自从有了抗生素，imipenem西司他汀与亚胺培南联合使用，以阻止其代谢。1985年11月，美国食品药品监督管理局批准了第一种含有这两种药物的联合产品，商品名为Primaxin，由默克公司销售。92019年7月，一种新的三联药产品被批准，商品名为Recarbrio，其中还含有relebactam．8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:358.453
单一同位素的:358.156242642 - 化学公式
- C16H26N2O5年代
- 同义词
-
- (左)7 - (2-Amino-2-carboxy-ethylsulfanyl) 2 - [(2, 2-dimethyl-cyclopropanecarbonyl)氨基]-hept-2-enoic酸
- (Z) - (S) 6-carboxy-6 - (S) - 2, 2-dimethylcyclopropanecarboxamido hex-5-enyl-L-cysteine
- (Z) 7 - ((R) 2-amino-2-carboxy-ethylsulfanyl) 2 - (((S) 2, 2-dimethyl-cyclopropanecarbonyl)氨基]-hept-2-enoic酸
- Cilastatin
- Cilastatina
- Cilastatine
- Cilastatinum
药理学
- 指示
-
西司他汀与imipenem有或没有relebactam，用于治疗呼吸道、皮肤、骨骼、妇科、泌尿系统、腹腔内的细菌感染，以及败血症和心内膜炎。6，5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
西司他丁是一种抑制人体脱氢肽酶的化合物。6，5肾脱氢肽酶降解抗生素imipenem．因此西司他丁与亚胺培南静脉联合，以保护其脱氢肽酶，延长其抗菌作用。然而西司他丁本身并没有任何抗菌活性。未改变的亚胺培南肾脏排泄增加似乎可以预防高剂量亚胺培南相关的近端小管坏死。2
- 作用机制
-
西司他丁是一种肾脱氢肽酶i抑制剂。6，5由于抗生素亚胺培南被位于肾小管刷状边界的脱氢肽酶- i水解，西司他丁与亚胺培南一起使用以阻断亚胺培南的代谢。
目标 行动 生物 一个二肽酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
西司他汀的分布体积为14.6 ~ 20.1 l。3.
- 蛋白结合
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
西司他汀在FDA的官方标签上被报道为70%随尿液排出，然而已发表的文献报道的值高达98%。3.
- 半衰期
- 间隙
-
西司他汀的总清除率为0.2 L/h/kg，肾脏清除率为0.10-0.16 L/h/kg。3.
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
如果过量服用组合产品，包括relebactam而且imipenem，建议提供支持性护理。5亚胺培南、西司他丁和利巴坦可通过血液透析去除。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acamprosate 阿坎普罗酸与西司他汀联用可降低其排泄。 无环鸟苷 阿昔洛韦与西司他汀联用可减少阿昔洛韦的排泄。 阿德福伟 阿德福韦酯与西司他汀联用可降低其排泄。 别嘌呤醇 与西司他汀联用可减少别嘌呤醇的排泄。 Alprostadil 前列地尔与西司他汀联用可减少前列地尔的排泄。 Aminohippuric酸 与西司他汀联用可降低马尿酸的排泄。 Avibactam 阿维巴坦与西司他汀联用可降低其排泄。 Baricitinib 巴瑞替尼与西司他汀合用可提高血清浓度。 青霉素 与西司他丁合用可减少青霉素的排泄。 布美他尼 联合西司他汀可降低布美他尼的排泄。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Cilastatin钠 5428年wxz74m 81129-83-1 QXPBTTUOVWMPJN-QBNHLFMHSA-M - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 百曲500毫克 Cilastatin(500毫克/ 1瓶)+Imipenem一水(500毫克/ 1瓶) 注射，粉末，溶液 บริษัทแรนแบ็กซี่(ประเทศไทย)จำกัด 2016-11-22 不适用 泰国 
西拉培500 mg /500 mg iv enjeksİyonluk ÇÖzeltİ hazirlamak İÇİn toz, 1 adet Cilastatin(500毫克)+Imipenem(500毫克) 注入,解决方案 静脉注射 TÜm-ekİp İlaÇ a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
西拉培500 mg /500 mg iv enjeksİyonluk ÇÖzeltİ hazirlamak İÇİn toz, 25 adet Cilastatin(500毫克)+Imipenem(500毫克) 注入,解决方案 静脉注射 TÜm-ekİp İlaÇ a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 依美平500毫克 Cilastatin(500毫克/ 1瓶)+Imipenem一水(500毫克/ 1瓶) 粉 บริษัทฐิติรัตน์สานนท์จำกัด 2013-07-03 2019-10-21 泰国 IMICILA ALVOGEN Cilastatin(500毫克/ 1瓶)+Imipenem一水(500毫克/ 1瓶) 注射，粉末，溶液 บริษัทอัลโวเจน(ประเทศไทย)จำกัด 2016-12-27 2020-08-20 泰国 亚胺培南/西司他丁卡比散注射液500mg / 500mg Cilastatin(500毫克)+Imipenem(500毫克) 注射，粉末，溶液 静脉注射 费森尤斯卡比(新加坡)私人有限公司 2015-03-26 不适用 新加坡 注射用亚胺培南西司他汀美冯散500 mg + 500 mg Cilastatin(500毫克)+Imipenem(500毫克) 注射，粉末，溶液 静脉注射 诺威医药私人有限公司 2013-03-20 不适用 新加坡 亚胺培南0.5g +西司他丁0.5g Cilastatin钠(0.5克)+Imipenem一水(0.5克) 注射，粉末，溶液 静脉注射 FARMALOGICA s.a. 2007-02-20 2017-03-27 哥伦比亚 
亚胺培南500 mg +西司他地那500 mg Cilastatin(500毫克)+Imipenem(500毫克) 注射，粉末，溶液 静脉注射 Aurobindo pharma columbia s.a. 2017-07-11 不适用 哥伦比亚 亚胺培南和西司他丁 Cilastatin钠(500毫克/毫升)+Imipenem一水(500毫克/毫升) 注射，粉末，溶液 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2012-01-03 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- J01DH51 -亚胺培南和西司他丁 J01DH56 -亚胺培南，西司他汀和利巴坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为n-酰基-氨基酸。这些化合物含有一个末端氮原子上有酰基的α氨基酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- n -酰基-氨基酸
- 选择父母
- L-cysteine-S-conjugates/L-alpha-amino酸/中链脂肪酸/不饱和脂肪酸/环丙羧酸及其衍生物/二羧酸及其衍生物/氨基酸/仲羧酸酰胺/硫酰化合物/羧酸 显示6更多
- 基
- 脂肪族同单环化合物/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/羰基/甲酰胺组/羧酸/环丙羧酸或衍生物/半胱氨酸或衍生物/Dialkylthioether 显示21更多
- 分子框架
- 脂肪族同单环化合物
- 外部描述符
- 非蛋白源性l - α -氨基酸，l -半胱氨酸衍生物，有机硫化物，羧酰胺(CHEBI: 3697）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 141年a6amn38
- 化学文摘号
- 82009-34-5
- InChI关键
- DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H26N2O5S c1-16(2) 8 - 10(16) 13(19)的奖杯得主(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21 /编辑,10-11H, 3 - 5, 7号到9号,17个h2, 1-2H3, (H, 18日19)(H, 20日,21)(H, 22、23)/ b12-6——/ t10 - 11 + m1 / s1
- 国际命名
-
(2 z) 7 - {((2 r) 2-amino-2-carboxyethyl) sulfanyl} 2 -{((1) 2、2-dimethylcyclopropyl] formamido} hept-2-enoic酸
- 微笑
-
CC1 (C) C [C@@H] 1 C (= O) N \ C (= C / CCCCSC [C@H] (N) C (O) = O) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
-
Yatendra Kumar，“无定形西司他丁钠的制备方法”。美国专利US20040152780, 2004年8月5日发布。
US20040152780 - 一般引用
-
- Keynan S, Hooper NM, Felici A, Amicosante G, Turner AJ:肾膜二肽酶(脱氢肽酶I)抑制剂西司他汀抑制细菌金属- β -内酰胺酶CphA。抗微生物制剂。1995七月;39(7):1629-31。［文章］
- Buckley MM, Brogden RN, Barradell LB, Goa KL:亚胺培南/西司他丁。对其抗菌活性、药代动力学特性及治疗效果进行了重新评价。《药物》1992年9月44(3):408-44。［文章］
- Balfour JA, Bryson HM, Brogden RN:亚胺培南/西司他丁:其抗菌活性、药代动力学和治疗严重感染的疗效的最新进展。药物。1996 Jan;51(1):99-136。doi: 10.2165 / 00003495-199651010-00008。［文章］
- Koller M, Brom J, Raulf M, Konig W: Cilastatin (MK 0791)是一种有效的肾白三烯d4 -二肽酶抑制剂。生物化学与生物物理学报，1985年9月16日;131(2):974-9。doi: 10.1016 / 0006 - 291 (85) 91335 - x。［文章］
- FDA批准的药品:静脉注射用Recarbrio(亚胺培南，西司他丁和瑞巴坦)[链接］
- FDA: Primaxin标签[链接］
- ChemSpider:西司他汀[链接］
- FDA批准药品:Apadaz(苯氢可酮和对乙酰氨基酚)片[链接］
- Drugs@FDA: Primaxin [链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015535
- KEGG药物
- D07698
- KEGG化合物
- C01675
- PubChem化合物
- 6435415
- PubChem物质
- 46505611
- ChemSpider
- 4940183
- BindingDB
- 50367502
- 2540
- ChEBI
- 3697
- ChEMBL
- CHEMBL766
- 锌
- ZINC000004095696
- 治疗靶点数据库
- DAP000632
- 网页
- PA448998
- PDBe配体
- CIL
- 维基百科
- Cilastatin
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (45 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 急性胰腺炎 1 4 完成 治疗 发热性中性粒细胞减少/血液学的恶性肿瘤 1 4 完成 治疗 感染/肺炎 1 4 完成 治疗 腹部感染 1 4 以邀请方式入学 其他 危重病人/肥胖 1 4 招聘 治疗 耐抗生素感染/耐碳青霉烯类肠杆菌科感染/革兰氏阴性细菌感染/KPC 1 4 未知的状态 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/呼吸机相关细菌性肺炎 1 3. 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/皮肤感染 1 3. 完成 治疗 细菌感染 1 3. 完成 治疗 细菌性肺炎 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 粉 不适用 1公斤/ 1公斤 注射，粉末，溶液 静脉注射 500毫克 粉 注射，粉末，溶液 静脉注射 500毫克 注射，粉末，溶液 静脉注射 250毫克 粉末，用于溶液 静脉注射 注射，粉末，溶液 注射用药物的 注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 注射，粉末，溶液 静脉注射 注射，粉末，溶液 注射剂、粉剂、悬浮剂 静脉注射 注射 静脉注射 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8487093 没有 2013-07-16 2029-11-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 655.5 ChemSpider: Cilastatin - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.1毫克/毫升 ALOGPS logP -0.29 ALOGPS logP -1.3 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 2.53 ChemAxon pKa(最强基础) 9.14 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 6 ChemAxon 氢供体数量 4 ChemAxon 极表面积 129.722 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 92.85米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 38.283. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.8691 血脑屏障 - 0.5892 Caco-2渗透 - 0.6738 22基板 底物 0.8165 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7489 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9872 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9504 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8178 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8169 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5118 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8369 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8179 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9002 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.76 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7213 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9653 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7689 致癌性 Non-carcinogens 0.9312 生物降解 未准备好生物可降解 0.9424 大鼠急性毒性 2.3144 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9946 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9675
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 水解多种二肽。与谷胱甘肽及其缀合物的肾脏代谢有关。将白三烯D4转化为白三烯E4;它可能在规范…方面发挥重要作用。
- 基因名字
- DPEP1
- Uniprot ID
- P16444
- Uniprot名字
- 二肽酶1
- 分子量
- 45673.48哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Farrell CA, Allegretto NJ, Hitchcock MJ:三种来源的西西他丁敏感脱氢肽酶I都催化碳青青烯水解并将白三烯D4转化为白三烯E4。生物化学学报。1987年7月;(1):253-9。［文章］
- Kumon H, Nasu Y, Ohmori H, Kodama H, Konishi Y:西司他丁钠，一种脱氢肽酶- i抑制剂，对人尿肽排泄的影响。肾功能不全患者]。中华抗生素杂志，1987 9月;40(9):1571-83。［文章］
- 林俊华，陈伟文，林志辉:西司他汀在实验动物体内的剂量依赖动力学。《药物代谢杂志社》1989 july - aug;17(4):426-32。［文章］
- Richerson MA, Ambrose PG, Quintiliani R, Nightingale CH:碳青霉烯类药物的处方回顾:亚胺培南/西司他丁和美罗培南的比较。中华医学杂志1998三月;62(3):165-9。［文章］
- Hirota T, Nishikawa Y, Tanaka M, Igarashi T, Kitagawa H:大鼠肺中脱氢肽酶I的特征。《生物化学杂志》1986年11月3日;160(3):521-5。［文章］
- Hirota T, Nishikawa Y, Komai T, Igarashi T, Kitagawa H:脱氢肽酶i在大鼠肾脏中谷胱甘肽及其缀合物代谢中的作用。《共同化学病原药物学研究》1987年5月;56(2):235-42。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Keynan S, Hooper NM, Felici A, Amicosante G, Turner AJ:肾膜二肽酶(脱氢肽酶I)抑制剂西司他汀抑制细菌金属- β -内酰胺酶CphA。抗微生物制剂。1995七月;39(7):1629-31。［文章］
- 杨建平，李建平，李建平，王晓明:人肾二肽酶的特异性及抑制作用研究。生物化学学报。1988年9月21日;956(2):110-8。0167 - 4838 . doi: 10.1016 /(88) 90256 - 7。［文章］
- Koller M, Brom J, Raulf M, Konig W: Cilastatin (MK 0791)是一种有效的肾白三烯d4 -二肽酶抑制剂。生物化学与生物物理学报，1985年9月16日;131(2):974-9。doi: 10.1016 / 0006 - 291 (85) 91335 - x。［文章］
- FDA批准的药品:静脉注射用Recarbrio(亚胺培南，西司他丁和瑞巴坦)[链接］
- FDA: Primaxin标签[链接］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月4日20:15