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Pivampicillin

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总结

Pivampicillin是一种氨苄西林前药，用于治疗多种感染。

通用名称
Pivampicillin
药物库登录号
DB01604
背景

氨苄西林的类似物哌酸酯。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:463.547
单一同位素的:463.177706365
化学公式
C22H29N3.O6年代
同义词
  • 氨苄西林羟甲酯
  • Pivaloylampicillin
  • Pivaloyloxymethyl ampicillinate
  • Pivampicilina
  • Pivampicillin
  • Pivampicilline
  • Pivampicillinum
外部id
  • mk - 191

药理学

指示

或治疗呼吸道感染(包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重期和肺炎);耳、鼻、喉感染;妇科感染;尿路感染(包括急性无并发症淋球菌性尿道炎)，由下列非产青霉素酶敏感菌株引起:革兰氏阳性菌，如链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌;革兰氏阴性菌，如流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、奇异葡萄球菌。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氨苄西林是氨苄西林(半合成青霉素)的甲氧基甲酯。它是一种非活性前药，在从胃肠道吸收过程中被大多数身体组织中存在的非特异性酯酶转化为具有微生物活性的氨苄西林与甲醛和哌戊酸。吸收量超过99%的氨苄西林在吸收后15分钟内转化为氨苄西林。

作用机制

氨苄西林(氨苄西林的活性代谢物)由于抑制细胞壁粘肽的生物合成而具有杀菌作用。

目标 行动 生物
一个青霉素结合蛋白1A
抑制剂
 产气荚膜梭菌(13株/ A型)
吸收

口服后吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

大约1小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Acemetacin 乙酰美辛可降低氨苄西林的排泄率，从而导致血清水平升高。
苊香豆醇 Pivampicillin可增加Acenocoumarol的抗凝血活性。
阿米卡星 阿米卡星与哌氨苄青霉素合用可降低血药浓度。
Articaine 哌氨苄西林联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿曲库 阿曲库铵与哌氨苄青霉素合用可提高疗效。
阿曲库besylate 苯磺酸阿曲库铵与哌氨苄青霉素联用可提高疗效。
卡介苗 卡介苗与Pivampicillin合用可降低疗效。
苯坐卡因 哌氨苄西林联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇 哌氨苄西林联合苯甲醇可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine 哌氨苄西林联合布比卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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国际/其他品牌
Pondocillin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pondocillin Pws 175mg/5ml 粉末，用于溶液 175毫克/ 5毫升 口服 利奥制药 1989-12-31 2006-10-13 加拿大的国旗
旁多西林500mg 平板电脑 500毫克 口服 利奥制药 1984-12-31 2008-03-28 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01CR50 -青霉素的组合 Pivampicillin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为n-酰基- α氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物)，其末端氮原子上有酰基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
n -酰基-氨基酸及其衍生物
选择父母
氨基酸酯/Penams/偕二/Aralkylamines/苯和取代衍生物/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/Thiazolidines/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品
再展示10个
基
缩醛/Acylal/氨基酸酯/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam
显示27个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
青霉酸酯(CHEBI: 8255）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
0 hlm346ll7
化学文摘号
33817-20-8
InChI关键
ZEMIJUDPLILVNQ-ZXFNITATSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H29N3O6S c1-21(2,3) 20(29) 31-11-30-19(28)第15 - 22(4、5)32-18-14 (17 (27)25 (15)18)24 (26)13 (23)12-9-7-6-8-10-12 / h6-10, 13 - 15、18 H, 11日23 h2, 1-5H3, (26) H, 24日/ t13, 14、15 + 18 / m1 / s1
国际命名
[(2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2-amino-2-phenylacetamido] 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carbonyloxy]甲基2,2-dimethylpropanoate
微笑
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (N) C1 = CC = CC = C1) C (= O) OCOC C = O) (C) (C) C

参考文献

一般引用
  1. Albertson TE, Louie S, Chan AL:老年慢性阻塞性肺疾病和慢性支气管炎急性加重患者的诊断和治疗。中华老年医学杂志，2010年3月;58(3):570-9。doi: 10.1111 / j.1532-5415.2010.02741.x。［文章］
  2. Chanteux H, Van Bambeke F, Mingeot-Leclercq MP, Tulkens PM:氨苄西林在Caco-2细胞中的积累和定向运输。抗微生物制剂。2005 04;49(4):1279-88。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015542
KEGG化合物
C11750
PubChem化合物
33478
PubChem物质
46505340
ChemSpider
30899
RxNav
8372
ChEBI
8255
ChEMBL
CHEMBL3182343
锌
ZINC000034967244
治疗靶点数据库
DAP001171
网页
PA164776912
维基百科
Pivampicillin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊
粉末，用于溶液 口服 175毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 500毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0354毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.43 ALOGPS
logP 2.07 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.71 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 128.032 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 116.25米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 47.543. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9213
血脑屏障 - 0.9918
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.5543
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9052
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9543
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9423
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8983
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8513
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5094
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9283
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8164
致癌性 Non-carcinogens 0.6461
生物降解 未准备好生物可降解 0.9769
大鼠急性毒性 1.9193 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9996
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.815
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.青霉素结合蛋白1A
种类
蛋白质
生物
产气荚膜梭菌(13株/ A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶活性，转移糖基
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
75176.35哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. Okamoto T, Yoshiyama H, Nakazawa T, Park ID, Chang MW, Yanai H, Okita K, Shirai M: PBP1的改变与临床分离幽门螺杆菌的阿莫西林耐药有关。抗微生物化学杂志，2002 12月;50(6):849-56。［文章］

创建于2007年8月29日18:48 /更新于2021年2月21日18:51