Pivmecillinam

识别

总结

Pivmecillinam是-内酰胺抗生素mecillinam的前体药，用于治疗无并发症的尿路感染(UTIs)。

通用名称

Pivmecillinam

药物库登录号

DB01605

背景

Pivmecillinam是一种氨酰西林前体药物，是氨酰西林的一种吡丙酰羟甲基酯，口服吸收良好，但在肠粘膜中分解为氨酰西林。它对革兰氏阴性菌有活性，用作氨青霉素。(PubChem)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:439.569
单一同位素的:439.214091871
化学公式: C₂₁H₃₃N_3.O₅年代

同义词

Amdinocillin pivoxil
氨诺西林，二戊酰羟甲酯
Pivmecilinamo
Pivmecillinam
Pivmecillinamum

外部id

RO 10 - 9071

药理学

指示

用于治疗由对细菌敏感的生物引起的感染，如尿路感染、沙门氏菌病和伤寒。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氨苄西林是氨苄西林的一种吡丙酰氧甲基酯，口服吸收良好，但在肠粘膜中分解为氨苄西林。它对革兰氏阴性菌有活性，用作氨青霉素。

作用机理

Pivmecillinam干扰细菌细胞壁的生物合成，但其活性与其他青霉素类和头孢菌素类略有不同

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)

吸收

口服后吸收良好。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acemetacin	乙酰美他星可降低Pivmecillinam的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇	Pivmecillinam可提高棘豆酚的抗凝活性。
阿米卡星	阿米卡星与Pivmecillinam合用可降低血清浓度。
Articaine	当Pivmecillinam与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
阿曲库	阿曲库铵与Pivmecillinam合用可提高疗效。
阿曲库besylate	苯磺酸阿曲库铵与Pivmecillinam合用可提高疗效。
卡介苗	卡介苗与Pivmecillinam合用可降低治疗效果。
苯坐卡因	当Pivmecillinam与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	当Pivmecillinam与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine	当Pivmecillinam与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pivmecillinam盐酸盐	48 fx7n21h2	32887-03-9	UHPXMYLONAGUPC-WKLLBTDKSA-N

国际/其他品牌

Coactabs

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Selexid	平板电脑	400毫克	口服	奈特治疗公司	不适用	不适用
Selexid	平板电脑	200毫克	口服	奈特治疗公司	不适用	不适用
Selexid Tab 185mg	平板电脑	185毫克	口服	利奥制药	1985-12-31	2012-08-02

类别

ATC代码

J01CR50 -青霉素类的组合

Pivmecillinam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酯。这些是-氨基酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: -氨基酸酯
选择父母: Penams/偕二/Azepanes/二羧酸及其衍生物/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Formamidines/Dialkylthioethers/Carboximidamides

展示更多9个
基: 缩醛/Acylal/脂肪族杂多环化合物/-氨基酸酯/脒/Azacycle/Azepane/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基

展示更多23条
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 青霉素酸酯(CHEBI: 51210）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 1 wam1oq30b
化学文摘号: 32886-97-8
InChI关键: NPGNOVNWUSPMDP-HLLBOEOZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H33N3O5S c1-20(2,3) 19(27) 29-13-28-18(26) 15至21(4、5)30-17-14 (16 (25)24 (15)17)22-12-23-10-8-6-7-9-11-23 / h12, 14日至15日,17 h, 6尺11寸,13个h2, 1-5H3 / t14 - 15 + 17 - m1 / s1
国际命名: [(2 s、5 r, 6 r) 6 - {((azepan-1-yl) methylidene)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carbonyloxy]甲基2,2-dimethylpropanoate
微笑: [H] C = N [C@@H] 1 C (= O) N2 [C@@H] (C (= O) OCOC C = O) (C) (C) C) C (C) (C) S [C@] 12 [H]) N1CCCCCC1

参考文献

一般引用

Sjovall J, Huitfeldt B, Magni L, Nord CE: β -内酰胺前体药物对人肠道菌群的影响。中华传染病杂志1986;49:73-84。［文章]
Pivmecillinam-治疗下尿路感染的首选疗法。国际J抗菌剂。2003年10月22日增刊2:73-8。［文章]
作者未指明:Pivmecillinam (selexid)。药坛公牛。1978年12月22日;16(26):103-4。［文章]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015543
KEGG药物: D02889
PubChem化合物: 115163
PubChem物质: 46506880
ChemSpider: 16735658
RxNav: 627
ChEBI: 51210
ChEMBL: CHEMBL1616433
治疗靶点数据库: DAP001174
网页: PA164750167
维基百科: Pivmecillinam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	并发症/感染/前列腺癌	1
4	完成	治疗	肾盂肾炎/尿路感染	1
4	招聘	治疗	尿路感染	1
3.	尚未招聘	治疗	耐抗生素感染/菌血症/尿路感染	1
3.	招聘	治疗	无并发症的尿路感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒
平板电脑	口服
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
涂膜片剂	口服	200毫克
平板电脑	口服	185毫克
涂膜片剂	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	119°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0526毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.23	ALOGPS
logP	2.91	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.66	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数量	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极表面积	88.51²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	113.03米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	47.68^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.962
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.5577
22基板	底物	0.7368
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.603
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.5211
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7087
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8243
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8069
CYP450 3A4衬底	底物	0.5997
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9396
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6178
致癌性	Non-carcinogens	0.8141
生物降解	无法生物降解	0.5067
大鼠急性毒性	2.1874 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9925
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6363

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用