识别

总结

Tazobactam是一种-内酰胺酶抑制剂,与哌拉西林和头孢唑烷等抗生素一起使用,以防止其降解,从而提高疗效。

品牌名称
Zerbaxa, Zosyn
通用名称
Tazobactam
药物库登录号
DB01606
背景

他唑巴坦是一种β -内酰胺酶抑制剂类抗生素,可防止其他抗生素被产生β -内酰胺酶的生物体分解。它与哌拉西林而且Ceftolozane用于治疗多种细菌感染。

哌拉西林-他唑巴坦最初于1994年获得FDA批准,头孢托唑烷-他唑巴坦于2014年获得FDA批准标签为革兰氏阴性感染提供更广泛的抗菌覆盖。2019年6月,头孢托唑烷-他唑巴坦被FDA批准用于治疗医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎,这是住院患者发病和死亡的重要原因。15

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:300.291
单一同位素的:300.052840204
化学公式
C10H12N4O5年代
同义词
  • Tazobactam
  • Tazobactamum
外部id
  • CL 298741
  • cl - 298741
  • ytr - 830 h

药理学

指示

他唑巴坦与哌拉西林或头孢托唑烷联合使用,以扩大哌拉西林的抗菌作用谱,治疗易感感染。与任何其他抗生素一样,他唑巴坦只能用于被证实或强烈怀疑对含有他唑巴坦的药物易感的感染。

Tazobactam-piperacillin

当与哌拉西林合用时,它可用于治疗各种感染,包括由好氧和兼性革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的感染,以及革兰氏阳性和革兰氏阴性厌氧菌引起的感染。哌拉西林-他唑巴坦治疗的感染包括蜂窝织炎、糖尿病足感染、阑尾炎和产后子宫内膜炎感染。11某些革兰氏阴性杆菌感染的-内酰胺酶产生的生物体不能用哌拉西林-他唑巴坦治疗,因为基因突变导致抗生素耐药性。1

Tazobactam-ceftolozane

他唑巴坦与ceftolozane针对成人和儿童患者中特定敏感微生物引起的感染的治疗:14

  • 复杂腹腔内感染(cIAI),与灭滴灵
  • 复杂的尿路感染,包括肾盂肾炎
  • 医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP/VABP)
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

他唑巴坦抑制了产生-内酰胺酶的细菌有机体的作用,这些有机体通常对-内酰胺类抗生素产生耐药性。这增强了抗生素的效果,否则抗生素对治疗某些感染是无效的。这些抗生素的化学结构中含有β -内酰胺环,它会被β -内酰胺耐药生物破坏。4当与其他抗生素联合使用时,各种感染,包括严重和危及生命的感染可能得到治疗。1411

作用机理

他唑巴坦拓宽了哌拉西林的光谱11和ceftolozane14通过使它们对表达-内酰胺酶的生物有效并正常降解它们。这是通过-内酰胺酶的不可逆抑制发生的。此外,他唑巴坦可能与质粒介导的-内酰胺酶和染色体介导的-内酰胺酶共价结合。他唑巴坦对-内酰胺酶的俄亥俄-1、SHV-1和TEM组主要有效,但也可能抑制其他-内酰胺酶。8910

他唑巴坦本身几乎没有抗菌活性,因此一般不单独使用。14

目标 行动 生物
一个Beta-lactamase TEM
抑制剂
伤寒沙门氏菌
一个Beta-lactamase Ohio-1
抑制剂
肠杆菌属下水道
一个Beta-lactamase SHV-1
抑制剂
大肠杆菌
吸收

他唑巴坦与哌拉西林或头孢托唑烷联合用药,将提供这些联合用药的药代动力学信息。

Piperacillin-tazobactam

血药浓度峰值在静脉输注结束后立即出现。在每6小时注射几剂哌拉西林-他唑巴坦后,峰值浓度与初始剂量后测量的浓度相似。11

Ceftolozane-piperacillin

AUC: 24.4-25 mcg•h/mL

第一剂后的第1天达到峰值,浓度范围为18至18.4微克/毫升。14

分布量

与哌拉西林同时给予18.2 L11

与头孢托唑烷同时给予13.5-18.2 L14

哌拉西林-他唑巴坦广泛分布于人体组织和体液中。这些可能包括但不限于肠道、胆囊、肺、女性生殖器官和胆汁。piperacillin-tazobactam的脑膜分布随着炎症增加,但在其他方面较低。11

蛋白结合

他唑巴坦约30%与血浆蛋白结合。11

新陈代谢

他唑巴坦主要代谢为M1,一种非活性代谢物。11水解发生在-内酰胺环上形成M1(非活性代谢物)。145

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消除路线

他唑巴坦及其代谢物主要由肾脏排出,约80%的给药剂量作为原药排出。剩下的药物作为单一代谢物排出体外。11

半衰期

Piperacillin-tazobactam

在健康志愿者单次注射后,哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期在0.7到1.2小时之间。11

Ceftolozane-tazobactam

0.91 - -1.03小时14

间隙

因为他唑巴坦可被肾脏清除,并且是转运体OAT1和OAT3的底物,因此应避免使用这些转运体的抑制剂以确保疗效。11piperacillin-tazobactam和头孢托唑嗪-tazobactam对于肾脏清除功能受损的患者必须进行剂量调整。141112

重症监护病房接受肾脏替代治疗并静脉注射哌拉西林-他唑巴坦的患者,他唑巴坦的平均清除率为48.3-83.6 mL/min。6

他唑巴坦的清除率取决于肾功能,由肾脏清除率决定。标签7

的不利影响
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毒性

过量

哌拉西林/他唑巴坦上市后的报告中有过量使用的案例。恶心、呕吐和腹泻是过量用药的常见表现。高静脉注射剂量或肾衰竭也可能发生神经肌肉兴奋性或癫痫发作。没有特别的解药。在服药过量的情况下提供支持性措施。当发生神经肌肉兴奋性或癫痫发作时,可使用抗惊厥药物。如果发生过敏反应,应采取传统措施控制过敏(例如,肾上腺素、抗组胺药、皮质类固醇和氧气/气道维持)。12在服用过量头孢托唑嗪-他唑巴坦后也应采取类似措施。标签血液透析可以将药物从血液循环中去除标签11

关于肾毒性的说明

在接受piperacillin-tazobactam治疗的危重病人中曾出现危及生命的肾毒性病例。危重患者应考虑替代治疗和/或肾脏监测。13

致癌作用/诱变

他唑巴坦在艾姆斯试验(中国仓鼠体外染色体畸变和点突变试验后的一种试验)和其他各种试验中检测出基因毒性效应为阴性。标签

怀孕时使用

他唑巴坦已经在大鼠胎盘中被发现。没有人类研究的数据,然而,在大鼠研究中,剂量为人体最大推荐剂量的6-14倍时,没有致畸效应。11

用于哺乳期

没有关于人类母乳中存在他唑巴坦的数据。目前还没有关于他唑巴坦对婴儿的影响的数据,也没有关于他唑巴坦如何影响奶产量的数据。使用临床判断和考虑产妇对药物的需要和母乳喂养婴儿的好处,在哺乳期间给药。11在母乳中发现了少量的哌拉西林-他唑巴坦,可导致哺乳婴儿过敏。在某些情况下,可能需要暂时停止母乳喂养。12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当他唑巴坦与阿昔单抗合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Acamprosate 阿卡普酸与他唑巴坦合用可减少排泄。
苊香豆醇 当他唑巴坦与阿昔考玛醇合用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 他唑巴坦与乙酰唑胺合用可减少其排泄。
乙酰水杨酸 他唑巴坦与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。
无环鸟苷 他唑巴坦与阿昔洛韦合用可减少其排泄。
阿德福伟 他唑巴坦与阿德福韦酯合用可减少其排泄。
别嘌呤醇 他唑巴坦联用可减少别嘌醇的排泄。
Alprostadil 前列地尔与他唑巴坦合用可减少前列地尔的排泄。
溶栓 当他唑巴坦与阿替普酶合用时,出血的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tazobactam钠 UXA545ABTT 89785-84-2 RFMIKMMOLPNEDG-QVUDESDKSA-M
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ALBACTAM Tazobactam(250毫克/ 1瓶)+哌拉西林(2 G / 1瓶) 注射剂,粉末,用于溶液 บริษัทอาร์เอ็กซ์จำกัด 2017-02-16 不适用 泰国的国旗
Alvotaz粉末用于注射溶液/输注4.5g /瓶 Tazobactam钠(500毫克)+哌拉西林钠(4 g) 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 Alvogen新加坡有限公司 2014-10-24 不适用
Avitaz 2.25 g i.v. enjeksiyonluk liyofilize toz iÇeren flakon, flakon, 1 adet Tazobactam(250毫克)+哌拉西林(2 g) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 Avİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Avitaz 4.5 g静脉注射enjeksiyonluk liyofilize toz iÇeren flakon, flakon, 1 adet Tazobactam(500毫克)+哌拉西林(4 g) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 Avİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
注射用哌拉西林他唑巴坦4.5 g Tazobactam(500毫克/ 1瓶)+哌拉西林(4 G / 1瓶) 注射剂,粉末,用于溶液 บริษัทไฟเซอร์พาร์คเดวิส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-05-23 2020-09-29 泰国的国旗
Jamp-pip /小胡子 Tazobactam钠(0.5克/瓶)+哌拉西林钠(4克/瓶) 粉末,用于溶液 静脉注射 Jamp制药公司 2014-03-12 不适用 加拿大的国旗
Kabictam®polvo liofilizado para重建溶液不可吸收 Tazobactam钠(500毫克)+哌拉西林钠(4 g) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 哥伦比亚费森尤斯·卡比 2015-03-31 不适用 哥伦比亚的旗帜
Panizaro 2,25 g静脉滴注icin liyofilize to iceren flakon, 1 adet Tazobactam(250毫克)+哌拉西林(2 g) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Piperacilina (sodica) 4g +他唑巴坦(sodico) 0.5 g Tazobactam钠(0.5克)+哌拉西林钠(4 g) 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 RAMEDICAS S.A.S. 2009-12-03 不适用 哥伦比亚的旗帜
Piperacilina 4000 mg,他唑巴坦500 mg Tazobactam(500毫克)+哌拉西林(4000毫克) 粉末,用于溶液 静脉注射 2020-05-06 2025-02-07 哥伦比亚的旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
哌拉西林,Tazobactam Tazobactam钠(4.5 g / 200毫升)+哌拉西林钠(36 g / 200毫升) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-10-31 美国国旗
哌拉西林,Tazobactam Tazobactam钠(0.5 g / 50毫升)+哌拉西林钠(4 g / 50毫升) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-11-30 美国国旗
哌拉西林,Tazobactam Tazobactam钠(0.375 g / 20毫升)+哌拉西林钠(3 g / 20毫升) 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-11-30 美国国旗

类别

ATC代码
他唑巴坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种氨基酸,其氨基连接在紧挨着羧酸基(碳)的碳原子上,或羧酸基的衍生物上。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸及其衍生物
选择父母
Penams/氮杂四唑/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/砜类/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物
展示更多5个
1、2、3-triazole/-氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸
展示更多15个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
三唑类、青霉酸类(CHEBI: 9421
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
SE10G96M8W
化学文摘号
89786-04-9
InChI关键
LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12N4O5S c1-10(5-13-3-2-11-12-13) 8(9(16) 17) 14(15) 4 - 7(14) 20(10、18)19 / h2-3 7-8H, 4-5H2, 1 h3 (H, 16、17)/ t7, 8 + 10 + / m1 / s1
国际命名
(2 s, 3 s, 5 r) 3-methyl-4, 4, 7-trioxo-3 - [(1 h - 2 3-triazol-1-yl)甲基]4 lambda6-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@@] 12 cc (= O) N1 [C@@H] (C (O) = O) [C@] (C) (CN1C = CN = N1) S2 (= O) = O

参考文献

合成参考

格奥尔格·特里克斯,《结晶他唑巴坦及其生产和使用》美国专利US5763603, 1988年3月发布。

US5763603
一般引用
  1. Gin A, Dilay L, Karlowsky JA, Walkty A, Rubinstein E, Zhanel GG: Piperacillin-tazobactam: β -内酰胺/ β -内酰胺酶抑制剂组合。2007年6月5(3):365-83。doi: 10.1586 / 14787210.5.3.365。[文章
  2. Zhanel GG, Chung P, Adam H, Zelenitsky S, Denisuik A, Schweizer F, Lagace-Wiens PR, Rubinstein E, Gin AS, Walkty A, Hoban DJ, Lynch JP 3rd, Karlowsky JA: Ceftolozane/tazobactam:一种对耐多药革兰氏阴性杆菌具有活性的新型头孢菌素/ β -内酰胺酶抑制剂组合。药物。2014年1月;74(1):31-51。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0168 - 2。[文章
  3. Wise R, Logan M, Cooper M, Andrews JM:他唑巴坦单独和与哌拉西林联合使用的药代动力学和组织穿透。抗菌剂化学化学。1991年6月;35(6):1081-4。doi: 10.1128 / aac.35.6.1081。[文章
  4. Williams JD: -内酰胺酶和-内酰胺酶抑制剂。国际抗菌剂杂志1999年8月12号增刊1:S3-7;S26-7讨论。[文章
  5. 哌拉西林、他唑巴坦及其代谢物在肾损害中的药代动力学。国际临床药理学杂志1996年11月;34(11):482-8。[文章
  6. Bauer SR, Salem C, Connor MJ Jr, Groszek J, Taylor ME, Wei P, Tolwani AJ, Fissell WH: piperacillin-tazobactam在42例伴CRRT患者中的药代动力学和药动力学。临床杂志。2012年3月7日(3):452-7。doi: 10.2215 / CJN.10741011。Epub 2012年1月26日[文章
  7. Wooley M, Miller B, Krishna G, Hershberger E, Chandorkar G:肾功能对头孢托唑烷-他唑巴坦药代动力学和安全性的影响。抗菌药物化学,2014;58(4):2249-55。doi: 10.1128 / AAC.02151-13。2014年2月3日。[文章
  8. Bonomo RA, Rudin SA, Shlaes DM: Tazobactam是选择性抗抑制剂a类β -内酰胺酶的有效灭活剂。FEMS微生物学杂志,1997年3月1日;148(1):59-62。doi: 10.1111 / j.1574-6968.1997.tb10267.x。[文章
  9. Schechter LM, Creely DP, Garner CD, Shortridge D, Nguyen H, Chen L, Hanson BM, Sodergren E, Weinstock GM, Dunne WM Jr, van Belkum A, Leopold SR:广泛基因扩增作为大肠杆菌piperacillin -他唑巴坦耐药的机制。MBio。2018年4月24日;9(2)。pii: mBio.00583-18。doi: 10.1128 / mBio.00583-18。[文章
  10. Pagan-Rodriguez D, Zhou X, Simmons R, Bethel CR, Hujer AM, Helfand MS, Jin Z, Guo B, Anderson VE, Ng LM, Bonomo RA: Tazobactam失活SHV-1和抗抑制剂Ser130—>Gly SHV-1 β -内酰胺酶:对抑制机制的洞察生物化学杂志2004年5月7日;279(19):199494 -501。doi: 10.1074 / jbc.M311669200。Epub 2004 2月2日。[文章
  11. FDA批准药品:ZOSYN(哌拉西林和他唑巴坦)注射液[链接
  12. 新西兰Medsafe:他佐辛[链接
  13. 辉瑞医疗信息[链接
  14. FDA批准药品:静脉注射用ZERBAXA(头孢托唑烷和他唑巴坦)[链接
  15. FDA批准药品:ZERBAXA(头孢托唑烷及他唑巴坦)注射液[链接
人体代谢组数据库
HMDB0015544
KEGG药物
D00660
KEGG化合物
C07771
PubChem化合物
123630
PubChem物质
46508088
ChemSpider
110216
BindingDB
50053173
RxNav
37617
ChEBI
9421
ChEMBL
CHEMBL404
ZINC000003787060
治疗靶点数据库
DAP000926
网页
PA164764504
维基百科
Tazobactam
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 血液感染(BSI) 1
4 主动不招聘 治疗 阑尾炎穿孔/术后感染 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 细菌感染 1
4 完成 其他 囊性纤维化(CF)/囊性纤维化肺加重/绿脓杆菌感染 1
4 完成 预防 细菌感染 1
4 完成 治疗 阑尾炎 2
4 完成 治疗 细菌感染 1
4 完成 治疗 体间隙/扩散和对流间隙/哌拉西林他唑林浓度(Cmin) 1
4 完成 治疗 糖尿病/糖尿病足 1
4 完成 治疗 早期严重脓毒症和脓毒症休克 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Apotex Inc .)
  • 百特国际有限公司
  • 卡地纳健康
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的
粉末,用于溶液 静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射;注射用药物的
不适用
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 4000毫克
粉末,用于溶液 静脉注射 4000毫克
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 4 g
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 4 g
注射剂,粉末,用于溶液
冻干针剂,粉剂,溶液用
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 4.0克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射;注射用药物的
注射,溶液,浓缩 静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 1000毫克
注入,解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6900184 没有 2005-05-31 2023-04-14 美国国旗
US8133883 没有 2012-03-13 2023-04-14 美国国旗
US7915229 没有 2011-03-29 2023-04-14 美国国旗
US6207661 没有 2001-03-27 2019-02-22 美国国旗
US7129232 没有 2006-10-31 2024-10-21 美国国旗
US8685957 没有 2014-04-01 2032-09-27 美国国旗
US8968753 没有 2015-03-03 2034-03-14 美国国旗
US8476425 没有 2013-07-02 2032-09-27 美国国旗
US8906898 没有 2014-12-09 2034-05-28 美国国旗
US9320740 没有 2016-04-26 2034-03-14 美国国旗
US9872906 没有 2018-01-23 2034-03-14 美国国旗
US10125149 没有 2018-11-13 2035-08-14 美国国旗
US9724353 没有 2017-08-08 2032-09-07 美国国旗
US10028963 没有 2018-07-24 2032-09-07 美国国旗
US10376496 没有 2019-08-13 2034-09-09 美国国旗
US10420841 没有 2019-09-24 2034-03-14 美国国旗
US10933053 没有 2021-03-02 2034-09-09 美国国旗
US11278622 没有 2014-03-14 2034-03-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 140 - 147 https://www.caymanchem.com/msdss/17185m.pdf
沸点(°C) 77 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3181854.aspx
水溶度 50毫克/毫升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3181854.aspx
pKa 2.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 9.59毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
日志 -1.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.86 ChemAxon
pKa(最强基础) 0.75 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数量 7 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 122.462 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 74.82米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 26.223. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.6161
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 - 0.6156
22基板 Non-substrate 0.5351
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8574
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9917
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8432
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.6516
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.812
CYP450 3A4衬底 底物 0.5249
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.7993
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7373
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8832
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7143
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8596
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.978
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.6302
生物降解 准备好了可生物降解的 0.9593
大鼠急性毒性 1.8100 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9939
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8552
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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种类
蛋白质
生物
伤寒沙门氏菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Beta-lactamase活动
特定的功能
tem型是肠杆菌中最常见的-内酰胺酶;它们水解敏感的-内酰胺类抗生素中的-内酰胺键,从而对青霉素和头孢类抗生素产生耐药性。
基因名字
bla
Uniprot ID
P62594
Uniprot名字
Beta-lactamase TEM
分子量
31514.865哒
参考文献
  1. Yang Y, Rasmussen BA, Shlaes DM: A类-内酰胺酶-酶-抑制剂相互作用与耐药性。药典。1999年8月;83(2):141-51。[文章
  2. Bonomo RA, Rudin SA, Shlaes DM: Tazobactam是选择性抗抑制剂a类β -内酰胺酶的有效灭活剂。FEMS微生物学杂志,1997年3月1日;148(1):59-62。doi: 10.1111 / j.1574-6968.1997.tb10267.x。[文章
  3. Schechter LM, Creely DP, Garner CD, Shortridge D, Nguyen H, Chen L, Hanson BM, Sodergren E, Weinstock GM, Dunne WM Jr, van Belkum A, Leopold SR:广泛基因扩增作为大肠杆菌piperacillin -他唑巴坦耐药的机制。MBio。2018年4月24日;9(2)。pii: mBio.00583-18。doi: 10.1128 / mBio.00583-18。[文章
种类
蛋白质
生物
肠杆菌属下水道
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
Beta-lactamase活动
基因名字
不可用
Uniprot ID
P18251
Uniprot名字
Beta-lactamase Ohio-1
分子量
31353.795哒
参考文献
  1. Bonomo RA, Rudin SA, Shlaes DM: Tazobactam是选择性抗抑制剂a类β -内酰胺酶的有效灭活剂。FEMS微生物学杂志,1997年3月1日;148(1):59-62。doi: 10.1111 / j.1574-6968.1997.tb10267.x。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Beta-lactamase活动
特定的功能
不可用
基因名字
bla
Uniprot ID
P0AD63
Uniprot名字
Beta-lactamase SHV-1
分子量
31223.635哒
参考文献
  1. Pagan-Rodriguez D, Zhou X, Simmons R, Bethel CR, Hujer AM, Helfand MS, Jin Z, Guo B, Anderson VE, Ng LM, Bonomo RA: Tazobactam失活SHV-1和抗抑制剂Ser130—>Gly SHV-1 β -内酰胺酶:对抑制机制的洞察生物化学杂志2004年5月7日;279(19):199494 -501。doi: 10.1074 / jbc.M311669200。Epub 2004 2月2日。[文章
  2. Bonomo RA, Rudin SA, Shlaes DM: Tazobactam是选择性抗抑制剂a类β -内酰胺酶的有效灭活剂。FEMS微生物学杂志,1997年3月1日;148(1):59-62。doi: 10.1111 / j.1574-6968.1997.tb10267.x。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 温松,王超,段勇,霍晓,孟Q,刘铮,杨松,朱勇,孙浩,马欣,杨松,刘凯:OAT1和OAT3也介导哌西林与他唑巴坦之间的药-药相互作用。2018年2月15日;537(1-2):172-182。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.037。Epub 2017 12月23日。[文章
  2. FDA标签,Zerbaxa [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 温松,王超,段勇,霍晓,孟Q,刘铮,杨松,朱勇,孙浩,马欣,杨松,刘凯:OAT1和OAT3也介导哌西林与他唑巴坦之间的药-药相互作用。2018年2月15日;537(1-2):172-182。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.037。Epub 2017 12月23日。[文章
  2. 临床药理学与生物药剂学综述[链接
  3. FDA标签,Zerbaxa [链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月15日03:13