Pipotiazine作为拮抗剂(阻滞剂)作用于不同的突触后受体- - -多巴胺能受体(亚型D1, D2, D3和D4 -对生产和非生产症状具有不同的抗精神病作用)，血清素能受体(5-HT1和5-HT2，具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击作用，并可减弱柱外胺副作用，但也可导致体重增加、血压下降、镇静和射精困难)，对组胺能受体(h1受体、镇静、止吐、眩晕、血压下降和体重增加)、α 1/ α 2受体(抗拟交感神经特性、降低血压、反射性心动过速、眩晕、镇静、唾液分泌过多和失禁以及性功能障碍，但也可能减弱伪帕金森症——有争议)和最后对毒碱(胆碱能)M1/ m2受体(引起抗胆碱能症状，如口干、视力模糊、顽固、排尿困难/无法，窦性心动过速，心电图改变和记忆丧失，但抗胆碱能作用可减弱锥体外系副作用)。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括严重的锥体外系表现、低血压、嗜睡和镇静。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Pipotiazine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	吡硝嗪与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	哌嗪与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低哌嗪的代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与哌硝嗪合用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与哌嗪合用可提高血药浓度。
对乙酰氨基酚	与哌嗪合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与哌硝嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰六嗪与哌硝嗪合用可降低疗效。
Acetophenazine	当苯乙嗪与哌硝嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
带食物。食物减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安乐嗪棕榈酸酯	4 q3h01qrmi	37517-26-3	KTOYYUONFQWSMW-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Piportil L4	解决方案	50 mg / mL	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2017-03-30
Piportil L4	解决方案	25 mg / mL	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2016-08-17

类别

ATC代码

N05AC04——安乐嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/Organosulfonamides/苯环型的/1, 4-thiazines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/主要醇

显示三个
基: 酒精/Alkyldiarylamine/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L903J9JPYV
化学文摘号: 39860-99-6
InChI关键: JOMHSQGEWSNUKU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H33N3O3S2 c1-25(2) 32(29、30)20-8-9-24-22 (18 - 20)27 (21-6-3-4-7-23 (21)31-24)14-5-13-26-15-10-19 (11-16-26)14-5-13-26-15-10-19 / h3-4, 6 - 9, 18日至19日,28 h, 5, 10-17H2 1-2H3
国际命名: 10 - {3 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperidin-1-yl]丙}- n, N-dimethyl-10H-phenothiazine-2-sulfonamide
微笑: CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCC (CCO) CC2) C = C1

参考文献

一般引用

Bechelli LP, Ruffino-Netto A, Hetem G: pipotiazine，氟哌啶醇和安慰剂在近期住院的急性精神分裂症患者中的双盲对照试验。巴西医学生物学杂志1983年12月16(4):305-11。［文章］
产品专著:PIPORTIL (pipotiazine palmitate)肌注[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015558
KEGG药物: D08385
PubChem化合物: 62867
PubChem物质: 46508263
ChemSpider: 56598
BindingDB: 81798
RxNav: 8348
ChEMBL: CHEMBL398880
锌: ZINC000003813024
网页: PA10158
维基百科: 安乐嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌肉内的	0.1克
解决方案	肌肉内的	25 mg / mL
解决方案	肌肉内的	50 mg / mL
解决方案	肌肉内的	25毫克

价格

单元描述	成本	单位
Piportil L4 50mg /ml	56.19美元	毫升
Piportil L4 25 mg/ml	17.45美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0127毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	3.13	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.09	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.86	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	64.09²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	134.12米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	53.3^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9896
血脑屏障	+	0.9461
Caco-2渗透	-	0.6479
22基板	底物	0.7257
我22抑制剂	抑制剂	0.774
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5492
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6426
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6896
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.747
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5077
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8021
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6829
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5623
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6904
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6482
致癌性	Non-carcinogens	0.7615
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9723
大鼠急性毒性	2.5406 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8642
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5429

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Oades RD，饶ML, Bender S, Sartory G, Muller BW:精神分裂症患者的神经心理和条件阻断表现:评估神经抑制剂剂量、血清水平和多巴胺d2受体占用的贡献。行为药典。2000年6月;11(3-4):317-30。［文章］
非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
吴松，邢强，高锐，李旭，顾宁，冯刚，何亮:氯丙嗪治疗对中国精神分裂症患者的反应可能与DRD2基因多态性有关。神经科学杂志2005年3月7日;376(1):1-4。Epub 2004年12月2日。［文章］
吴楠，高锐，邢庆昌，李洪峰，沈艳芳，顾乃楠，冯光勇，何亮:DRD2基因多态性与氯丙嗪诱导的中国精神分裂症患者锥体外系综合征的关系。药理学学报。2006年8月;27(8):966-70。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
多巴胺D2受体是精神分裂症的治疗靶点。临床精神分裂症相关精神病。2010年4月4(1):56-73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。［文章］
Boireau A, Chambry J, Dubedat P, Farges G, Carruette AM, Zundel JL, Blanchard JC:多巴胺阻滞剂对大鼠纹状体切片乙酰胆碱释放的增强作用:经典的D-2拮抗剂反应?欧洲药典。1986 Aug 22;128(1-2):93-8。［文章］

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E:神经抑制剂对人脑纹状体D1受体的亲和力。精神病学神经科学。1994 7月19(4):265-9。［文章］

细节 3.5 -羟色胺受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

参考文献

Kusumi I, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K，小山T:非典型抗精神病药物亚慢性治疗对大鼠脑内多巴胺D2和血清素5-HT2A受体的差异影响。神经医学杂志(维也纳)。2000, 107(3): 295 - 302。［文章］
Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K:血清素2 (5-HT2)受体激动剂1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)抑制氯丙嗪和氟哌啶醇诱导的小鼠体温过低。生物制药杂志。1995 11月18(11):1580-3。［文章］
范佳B, Csonka A, Csonka A, Molnar J, Amaral L, Spengler G:吩噻嗪类化合物可能的生物学和临床应用。抗癌杂志2017年11月37(11):5983-5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。［文章］

细节 4.5 -羟色胺受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

参考文献

Cosi C, Koek W:抗精神病药物在HeLa细胞中表达的重组人5-HT(1A)受体上的激动剂、拮抗剂和逆激动剂性质。欧洲药理学杂志，2001 12月14日;433(1):55-62。［文章］
Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ:抗精神病药物对5-HT1A受体的激动剂和拮抗剂作用:一项[35S] gtpgamas结合研究。欧洲药典。1998 8月21日;355(2-3):245-56。［文章］
范佳B, Csonka A, Csonka A, Molnar J, Amaral L, Spengler G:吩噻嗪类化合物可能的生物学和临床应用。抗癌杂志2017年11月37(11):5983-5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 根据一项体外研究，CYP2C19在pipotiazine代谢中的作用被认为是可以忽略的。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Wojcikowski J, Boksa J, Daniel WA:细胞色素P450同工酶1A2 (CYP1A2)对人肝脏中吩噻嗪类镇静剂氯丙嗪的n -去甲基化和5-亚砜化的主要贡献——与其他吩噻嗪类药物的比较。生物化学与药典。2010 10月15日;80(8):1252-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

周顺峰:人细胞色素P450 2D6的多态性及其临床意义:第二部分。Pharmacokinet。2009;48(12):761 - 804。doi: 10.2165 / 11318070-000000000-00000。［文章］
Bhoopathy S, Xin B, Unger SE, Karnes HT:一种新的培养直接注射LC/MS/MS技术用于CYP 2D6和CYP 3A4同工酶体外药物代谢筛选研究。医药生物与肛门杂志。2005年4月1日;37(4):739-49。Epub 2004 12月30日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Wojcikowski J, Boksa J, Daniel WA:细胞色素P450同工酶1A2 (CYP1A2)对人肝脏中吩噻嗪类镇静剂氯丙嗪的n -去甲基化和5-亚砜化的主要贡献——与其他吩噻嗪类药物的比较。生物化学与药典。2010 10月15日;80(8):1252-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

北村K, Omran AA，永田C，神岛Y，田中R，竹上S, Kitade T:用光谱法研究无机离子对三氟丙嗪和氯丙嗪与牛血清白蛋白结合的影响。Chem Pharm Bull(东京)。2006年7月,54(7):972 - 6。［文章］
Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK:通过被动和主动实验研究氯丙嗪与牛血清白蛋白的结合过程。生物生物色谱，2001 10月15(6):365-73。［文章］
Silva D, Cortez CM, Louro SR:氯丙嗪和hemin对牛血清白蛋白固有荧光的猝灭作用。巴西医学生物学杂志2004年7月;37(7):963-8。Epub 2004年6月22日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能: 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 61153.345哒

参考文献

贝德纳斯切克，埃金斯，维克尔，肖伟:分子结构对底物与人有机阳离子转运蛋白hOCT1结合的影响。Mol Pharmacol. 2003年3月63(3):489-98。［文章］

药物创建于2007年8月29日20:16 /更新于2021年5月07日21:37

安乐嗪

识别

Pipotiazine (DB01621)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献