识别

总结

Zuclopenthixol是治疗精神分裂症的抗精神病药。急性期配方适用于急性精神病或精神病加重的初期治疗,而备用配方最适合维持。

品牌名称
氯丙哌啶,氯丙哌啶,氯丙哌啶,氯丙哌啶
通用名称
Zuclopenthixol
DrugBank加入数量
DB01624
背景

Zuclopenthixol,也被称为Zuclopentixol或Zuclopenthixolum,是一种抗精神病药。Zuclopenthixol是一种以硫杂蒽为基础的神经抑制剂,其治疗作用类似于吩噻嗪类抗精神病药。它是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。主要品牌的zuclopenwixol是Cisordinol, Acuphase和Clopixol。这种药是液体。这种化合物属于硫杂蒽。这是一种有机多环化合物,含有硫杂蒽部分,这是一个芳香三环,由杂蒽通过一个硫原子取代氧原子得到。已知的zuclopenthixol的药物靶点包括5-羟色胺受体2A、D(1B)多巴胺受体、D(2)多巴胺受体、D(1A)多巴胺受体和α -1A肾上腺素能受体。已知zuclopenthiol是由细胞色素P450 2D6代谢的。zuclopenthiol于2011年在加拿大被批准使用,但在美国没有被批准使用。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:400.965
单一同位素的:400.137611829
化学公式
C22H25ClN2操作系统
同义词
  • (Z) 4 - (3 - (2-Chlorothioxanthen-9-ylidene)丙基)1-piperazineethanol
  • Zuclopenthixol
  • Zuclopenthixolum
  • Zuclopentixol
外部id
  • N05AF05

药理学

指示

用于治疗急性精神病,如躁狂或精神分裂症。然而,在精神急症中使用醋酸zuclopenthiol作为标准治疗方法(氟哌啶醇、氯硫平等)的替代疗法时,应该谨慎,因为用于这种用途的醋酸zuclopenthiol的良好执行和记录的试验尚未进行。醋酸zuclopen噻醇不宜长期使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Zuclopenthixol是一种治疗作用类似于吩噻嗪类抗精神病药的硫杂蒽。它是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。

的作用机制

噻氯噻醇是硫杂蒽类典型的抗精神病药。主要通过拮抗D1和D2多巴胺受体发挥作用。zuclopenthiol对α 1-肾上腺素能受体和5-HT2受体也有很高的亲和力。组胺H1受体阻断活性较弱,对毒蕈碱胆碱能受体和α - 2肾上腺素能受体亲和力更低。

目标 行动 生物
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

当达到体内水相时,癸酸酯从油库中缓慢释放,结果被水解为活性物质,zuclopenthiol。癸酸酯提供了一种缓释手段,因为zuclopenthiol本身是一种短效药物。

的体积分布

20 L /公斤。

蛋白结合

98 - 99%

新陈代谢

其代谢主要通过亚砜氧化、侧链n脱烷基和糖醛酸偶联等途径进行。代谢物缺乏药理活性。

路线的消除

主要在粪便中,大约10%在尿液中。

半衰期

片剂20小时(12-28小时),贮存剂19天。

间隙

约0.9升/分钟。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

虽然没有任何过量的病例报告,症状可能是嗜睡、昏迷、锥体外系症状、抽搐、低血压、休克、体温过高或过低。

可能发生抗精神病药物恶性综合征。zuclopenthiol可能增强同时用药的抗胆碱能作用。zuclopenthiol已在动物身上证实有止吐作用,并可能掩盖其他药物过量引起的毒性迹象,或可能掩盖疾病症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当zuclopenthiol与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir zuclopenthiol与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴替普合用可促进祖洛苯噻醇的代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与zuclopenthiol合用可降低其代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低zuclopenthiol的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与祖氯戊酮合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰丙酮醇可增加zuclopenthiol的直立性降血压活性。
Aceclofenac 当zuclopenthiol与Aceclofenac合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当zuclopenthiol与Acemetacin合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与zuclopenthiol合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。急性酒精中毒是zuclopenthiol治疗的禁忌症。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Zuclopenthixol醋酸 349年s2zhf05 85721-05-7 OXAUOBQMCDIVPQ-IOXNKQMXSA-N
Zuclopenthixol癸酸盐 TSS9KIZ5OG 64053-00-5 QRUAPADZILXULG-WKIKZPBSSA-N
Zuclopenthixol盐酸盐 7042692 vyn 58045-23-1 LPWNZMIBFHMYMX-MHKBYHAFSA-N
国际/其他品牌
急性期(H. Lundbeck A/S)/Ciatyl-Z(拜耳至关重要)/西赛洛醇(H. Lundbeck A/S)/氯丙酚(H. Lundbeck A/S)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯pixol - Tab 10mg 平板电脑 10mg / TAB 口服 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯pixol - Tab 25mg 平板电脑 25mg / TAB 口服 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯pixol - Tab 40mg 平板电脑 40 mg / TAB 口服 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯pixol Acuphase - Liq Im 50mg/ml 液体 50 mg / mL 肌肉内的 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯pixol Depot - Liq Im 200mg/ml 液体 200 mg / mL 肌肉内的 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯pixol Depot - Liq Im 500mg/ml 液体 500 mg / mL 肌肉内的 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Clopixol仓库200毫克/毫升 解决方案 200 mg / mL 肌肉内的 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗
Clopixol仓库500毫克/毫升 液体 500 mg / mL 肌肉内的 Lundbeck公司。它是一家 不适用 不适用 加拿大的国旗
Clopixol平板电脑10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗
Clopixol平板电脑25毫克 平板电脑 25毫克 口服 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05AF05——Zuclopenthixol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物硫杂蒽类。这是一种有机多环化合物,含有硫杂蒽部分,这是一个芳香三环,由杂蒽通过一个硫原子取代氧原子得到。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiopyrans
子课
1-benzothiopyrans
直接父
噻吨
选择父母
Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organochlorides
显示一个
1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/链烷醇胺//芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
氯哌噻吨(CHEBI: 51364
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
47 isu063sg
化学文摘号
53772-83-1
InChI关键
WFPIAZLQTJBIFN-DVZOWYKESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H25ClN2OS c23-17-7-8-22-20 (16 - 17) 18 (19-4-1-2-6-21 (19) 27-22) 5-3-9-24-10-12-25 (13-11-24) 5-3-9-24-10-12-25 / h1-2, 4 - 8人,16日,26日h, 3, 9-15H2 / b18-5 -
国际命名
2 - (4 - {3 - [(9 z) 2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene]丙}piperazin-1-yl) ethan-1-ol
微笑
OCCN1CCN (CC \ C = C2、C3 = C (SC4 = C2C = C (Cl) C = C4) C = CC = C3) CC1

参考文献

一般引用
  1. 哈利法AE: zuclopenthiol促进大鼠记忆检索:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。药典生物化学行为。2003 7月;75(4):755-62。[文章
  2. Fond G, Macgregor A, Tamouza R, Hamdani N, Meary A, Leboyer M, Dubremetz JF:抗精神病药物与丙戊酸盐抗弓形虫活性的比较分析。欧洲Arch精神病学临床神经科学。2014年3月;264(2):179-83。doi: 10.1007 / s00406 - 013 - 0413 - 4。Epub 2013年6月15日[文章
  3. Jayakody K, Gibson RC, Kumar A, Gunadasa S:醋酸Zuclopenthixol醋酸酯治疗急性精神分裂症和类似的严重精神疾病。Cochrane数据库系统修订版2012年4月18日;4:CD000525。cd000525.pub3 doi: 10.1002/14651858.。[文章
  4. Nielsen MK, Johansen SS:超高效液相色谱-串联质谱法同时测定全血中25种常见药物。肛门毒理学杂志,2012年9月36(7):497-506。doi: 10.1093 / jat / bks054。Epub 2012年6月19日。[文章
  5. 哈利法AE:体内zuclopenthiol的促氧化活性:药物对东莨菪碱处理大鼠大脑氧化状态的差异影响。Hum Exp Toxicol. 2004年8月;23(9):439-45。[文章
  6. Hood S, Orr K, Bennett L, Davies S:接受zuclopenthiol“Acuphase”和氟西汀治疗的患者发生严重喉张力障碍。澳大利亚精神病学。2010年4月18日(2):174-6。doi: 10.3109 / 10398560903473686。[文章
  7. 链接(链接
  8. 链接(链接
人类代谢组数据库
HMDB0015561
KEGG药物
D03556
PubChem化合物
5311507
PubChem物质
46507341
ChemSpider
4470984
BindingDB
79209
RxNav
114176
ChEBI
51364
ChEMBL
CHEMBL53904
ZINC000000601293
治疗目标数据库
DAP000845
网页
PA452629
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Zuclopenthixol
FDA的标签
下载 (229 KB)
化学物质
下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的障碍 1
4 终止 治疗 双相情感障碍(BD) 1
3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
3. 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1
不可用 完成 不可用 双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1
不可用 完成 诊断 精神分裂症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 20毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
注入,解决方案 肌肉内的 200毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 500毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 10毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升
注射,悬浮,延长释放 肌内;注射用药物的 200毫克/毫升
解决方案 肌肉内的 10毫克/毫升
解决方案/滴 口服 20毫升
解决方案/滴 口服 20毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑 口服 10mg / TAB
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 40 mg / TAB
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
液体 肌肉内的 50 mg / mL
解决方案 肌肉内的
液体 肌肉内的 200 mg / mL
液体 肌肉内的 500 mg / mL
注入,解决方案 肌肉内的 200毫克
解决方案 肌肉内的 200 mg / mL
注入,解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的 200毫克/毫升
解决方案/滴 口服
解决方案 肌肉内的 50 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
氯pixol Acuphase 50 mg/ml 16.52美元 毫升
氯pixol Depot 200毫克/毫升 16.52美元 毫升
氯匹索25毫克片剂 1.06美元 平板电脑
氯匹索10毫克片剂 0.42美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) ~ 50 http://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/product_monograph/Clopixol_PM_MKT_ctrl_148975_13SEPT2011_CLN_eng.pdf
水溶度 轻微的 http://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/product_monograph/Clopixol_PM_MKT_ctrl_148975_13SEPT2011_CLN_eng.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0026毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.46 ALOGPS
logP 4.22 ChemAxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.59 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.03 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 26.712 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 127米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 45.293. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9443
血脑屏障 + 0.9676
Caco-2渗透 - 0.5313
22基板 底物 0.8762
我22抑制剂 抑制剂 0.8736
22抑制剂二世 抑制剂 0.7439
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5829
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6722
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7518
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8213
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7617
致癌性 Non-carcinogens 0.9029
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9954
大鼠急性毒性 2.8877 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6099
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7023
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
下载 (140 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:联合多巴胺D1/D2拮抗剂Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。欧洲神经精神药理学杂志。1991年12月1(4):541-8。[文章
  2. Manzaneque JM, Navarro JF: zuclopenthiol对雄性小鼠激动相互作用影响的动物药理学评估。方法临床临床杂志1999年1- 2月;21(1):11-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:联合多巴胺D1/D2拮抗剂Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。欧洲神经精神药理学杂志。1991年12月1(4):541-8。[文章
  2. Manzaneque JM, Navarro JF: zuclopenthiol对雄性小鼠激动相互作用影响的动物药理学评估。方法临床临床杂志1999年1- 2月;21(1):11-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Gareri P, De Fazio P, Stilo M, Ferreri G, De Sarro G:老年人使用常规和非典型抗精神病药物的研究进展。临床药物调查。2003;23(5):287-322。[文章
  2. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:联合多巴胺D1/D2拮抗剂Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。欧洲神经精神药理学杂志。1991年12月1(4):541-8。[文章
  3. Nyberg S, Farde L, Bartfai A, Halldin C:人类中心性D2受体的占用和醋酸zuclopenthixol的作用。精神药理学临床杂志。1995年11月10日(4):221-7。[文章
  4. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 哈利法AE: zuclopenthiol促进大鼠记忆检索:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。药典生物化学行为。2003 7月;75(4):755-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. 哈利法AE: zuclopenthiol促进大鼠记忆检索:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。药典生物化学行为。2003 7月;75(4):755-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Nyberg S, Farde L, Bartfai A, Halldin C:人类中心性D2受体的占用和醋酸zuclopenthixol的作用。精神药理学临床杂志。1995年11月10日(4):221-7。[文章
  2. Gjerden P, Slordal L, Bramness JG:抗胆碱能抗帕金森药物的使用与抗精神病药物的安全性和受体药物结合谱之间的关系。欧洲临床药理学杂志。2009 12月;65(12):1229-35。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0696 - 6。[文章
  3. 哈利法AE: zuclopenthiol促进大鼠记忆检索:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。药典生物化学行为。2003 7月;75(4):755-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 链接(链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Davies SJ, Westin AA, Castberg I, Lewis G, Lennard MS, Taylor S, Spigset O:通过体外和治疗性药物监测研究对zuclopenthiol代谢的表征。精神病学学报2010 12月122(6):444-53。doi: 10.1111 / j.1600-0447.2010.01619.x。Epub 2010年10月12日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Davies SJ, Westin AA, Castberg I, Lewis G, Lennard MS, Taylor S, Spigset O:通过体外和治疗性药物监测研究对zuclopenthiol代谢的表征。精神病学学报2010 12月122(6):444-53。doi: 10.1111 / j.1600-0447.2010.01619.x。Epub 2010年10月12日。[文章
  2. Lisbeth P, Vincent H, Kristof M, Bernard S, Manuel M, Hugo N:基因型和共用药依赖的CYP2D6代谢活性:对阿立哌唑、氟哌啶醇、利培酮、帕立哌酮和zuclopenthiol血清浓度的影响。欧洲临床药学杂志。2016年2月;72(2):175-84。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1965 - 1。Epub 2015年10月30日[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接

药物创建于2007年8月29日20:18 /更新于2022年10月07日09:51