识别
- 总结
-
Prasterone是一种类固醇，作为阴道插入剂，用于治疗与绝经期外阴和阴道萎缩有关的中度至重度性交困难。
- 品牌名称
-
Intrarosa
- 通用名称
- Prasterone
- 药物库登录号
- DB01708
- 背景
-
Prasterone，也被称为脱氢表雄酮(DHEA)，是肾上腺皮质产生的主要C19类固醇。它也在睾丸和卵巢中少量产生。脱氢表雄酮(DHEA)可转化为睾酮;雄烯二酮;雌二醇;和雌激素酮。大部分脱氢表雄酮在分泌前被硫酸化(脱氢表雄酮硫酸盐)。
在美国，脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮(DHEAS)在广告中声称它们可能对多种疾病有益。脱氢表雄酮和脱氢表雄酮在美国很容易买到，它们被作为非处方膳食补充剂销售。2016年11月，DHEA被批准(作为Intrarosa)用于治疗因更年期导致的外阴和阴道萎缩(VVA)而在性交过程中出现中重度疼痛(性交困难)的女性。
在加拿大，购买脱氢表雄酮需要处方。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，研究，营养
- 结构
-
- 重量
-
平均:288.4244
单一同位素的:288.20893014 - 化学公式
- C19H28O2
- 同义词
-
- 3-beta-hydroxy-5-androsten-17-one
- 3 beta-hydroxyandrost-5-en-17-one
- 3β-hydroxyandrost-5-en-17-one
- 脱氢雄酮
- 脱氢表雄酮
- Dehydroisoandrosterone
- 脱氢表雄酮
- Prasterone
药理学
- 指示
-
脱氢表雄酮是作为各种未经证实的适应症的补充。以下迹象显示出了希望，并得到了一些科学证据的支持:精神分裂症(脱氢表雄酮对女性可能比男性更有效);改善老年人的皮肤外观(口服脱氢表雄酮似乎可以增加皮肤厚度和水分，减少老年人面部的“老年斑”);提高性功能障碍男性的勃起能力。此外，脱氢表雄酮在改善狼疮(SLE)症状方面显示出了希望。口服脱氢表雄酮与常规治疗一起可能有助于减少症状发作的次数，并可能减少所需处方药的剂量。脱氢表雄酮也可以帮助SLE症状，如肌肉疼痛和口腔溃疡。脱氢表雄酮似乎还能增强使用高剂量类固醇(皮质类固醇)治疗的SLE患者的骨骼。脱氢表雄酮在治疗骨质疏松症方面也显示出希望。每日口服脱氢表雄酮似乎可以改善骨质疏松或骨质减少(骨质疏松前期)的老年妇女和男子的骨密度(BMD)。 DHEA may also increase BMD in young women with the eating disorder called anorexia nervosa. DHEA is often prescribed in India for the induction of ovulation to improve chances of pregnancy.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
脱氢表雄酮是通过两种细胞色素P450酶从胆固醇中自然产生的。胆固醇通过酶P450 scc(侧链裂解)转化为孕烯醇酮;然后另一种酶，CYP17A1，将孕烯醇酮转化为17α-羟基孕烯醇酮，然后转化为脱氢表雄酮。脱氢表雄酮通过运动和卡路里限制而增加。一些理论认为，热量限制带来的内源性脱氢表雄酮的增加是已知的与热量限制有关的更长的预期寿命的部分原因。
- 作用机理
-
脱氢表雄酮可以被理解为性类固醇的前激素。DHEAS可被视为缓冲和蓄水池。由于大多数脱氢表雄酮是由肾上腺皮质的网状带产生的，因此有人认为脱氢表雄酮在免疫和应激反应中有作用。脱氢表雄酮/脱氢表雄酮有助于检测肾上腺癌或肾上腺增生(包括某些形式的先天性肾上腺增生)中出现的肾上腺活性过剩，因为它几乎完全由肾上腺产生。患有多囊卵巢综合征的女性往往有较高水平的脱氢表雄甾酮。
目标 行动 生物 U雌激素受体 粘结剂人类 U雌激素受体 激活剂人类 UGABA (A)受体 拮抗剂人类 U门冬氨酸受体 受体激动剂人类 U雄性激素受体 受体激动剂人类 U过氧化物酶体增殖物激活受体 激活剂人类 USigma非阿片类细胞内受体1 受体激动剂人类 U核受体亚族1 I族成员2 激活剂人类 U核受体亚族1 I族成员3 激活剂人类 - 吸收
-
在食蟹猴体内注射50mg DHEA PO剂量后，系统有效性仅为3.1 +/- 0.4%。(PMID: 12970301)
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。DHEA的高转化率(在一项涉及食食猴的研究中)表明，DHEA的主要循环代谢物是DHEA- s、雄酮葡萄糖醛酸酯和雄甾-3 α，17 β -二醇葡萄糖醛酸酯。(PMID: 12970301)
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- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
12个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
急性口服毒性(LD50): >10000 mg/kg[大鼠]。最低公布毒性剂量(TDL)[人]-途径:口服;剂量:10mg /kg/2W间歇。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir Prasterone与阿维他韦合用可提高血清浓度。 Capmatinib Capmatinib与Prasterone合用可提高血清浓度。 Cenobamate Prasterone与Cenobamate合用可降低血清浓度。 克林霉素 克林霉素与Prasterone合用可降低其代谢。 共轭雌激素 当Prasterone与共轭雌激素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Dabrafenib Prasterone与达拉法尼合用可降低血清浓度。 Dienestrol 当Prasterone与Dienestrol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 己烯雌酚 当Prasterone与己烯雌酚合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Drostanolone丙酸 丙酸卓斯坦酮与普拉西酮合用可提高血清浓度。 酯化雌激素 当Prasterone与酯化雌激素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Biolaif/Fidelin(骑士)/OVIGYN-D (Alembic pharmaceuticals Ltd)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Intrarosa 插入 6.5毫克/ 1 阴道 AMAG制药公司 2017-07-24 不适用 我们 
Intrarosa 插入 6.5毫克/ 1 阴道 Millicent美国公司 2020-11-01 不适用 我们 Intrarosa 插入 6.5毫克/ 1 阴道 Endoceutics Inc .) 2017-07-19 2017-07-19 我们 Intrarosa 插入 6.5毫克/ 1 阴道 Millicent美国公司 2020-11-01 不适用 我们 Intrarosa 6.5毫克 Endoceutics S.A. 2020-12-22 不适用 欧盟 
- 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Prastera Prasterone(200毫克/ 1)+布洛芬(400毫克/ 1) 工具包 口服 健康科学基金有限责任公司 2014-04-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- Prasterone和雌激素 G03XX01 - Prasterone A14AA07 - Prasterone
- 药物类别
-
- 17-Ketosteroids
- 佐剂、免疫
- 肾上腺皮质激素
- 消化道与代谢
- 全身用合成代谢剂
- 合成代谢类固醇
- 雄激素和雌激素
- Androstan衍生品
- 雄烷
- Androstenes
- 男性荷尔蒙
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 稠环化合物
- 生殖器、泌尿系统和性激素
- 促性腺激素
- 性腺类固醇激素
- 激素
- 激素，激素替代品和激素拮抗剂
- 免疫因素
- 甾酮
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3基质
- OATP2B1 / SLCO2B1基质
- 性激素和生殖系统调节剂
- 类固醇
- 睾丸素同系物
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们还对人类的头皮和体毛产生了深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素及其衍生物
- 选择父母
- 3-beta-hydroxysteroids/3-beta-hydroxy delta-5-steroids/17-oxosteroids/Delta-5-steroids/二级醇/酮/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 17-oxosteroid/3-beta-hydroxy-delta-5-steroid/3-beta-hydroxysteroid/3-hydroxy-delta-5-steroid/3-hydroxysteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 3 -羟基甾体、17-氧基甾体、雄蕊甾体(CHEBI: 28689）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物，雄激素及其衍生物，雄激素(C01227）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物(LMST02020021）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 459年ag36t1b
- 化学文摘号
- 53-43-0
- InChI关键
- FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H28O2 c1-18-9-7-13(20) 11 - 12(18) 3-4-14-15-5-6-17(21) 19(15日2)10-8-16 (14)18 / h3, 13 - 16、20 h, 4-11H2, 1-2H3 / t13 -, 14、15、16、18、19 / mo / s1
- 国际命名
-
(3、3 br、7,9 ar, 9 b, 11时)7-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h, 3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 6 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-one
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 ccc (= O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CC = C2C [C@@] ([H]) (O) CC C@ 12 C
参考文献
- 合成参考
-
Isao Sugimoto, Yoko Sawase，“肠外给药的脱氢表雄酮硫酸盐水溶性盐的稳定制备”。美国专利US4061744, 1977年1月发布。
US4061744 - 一般引用
-
- Baker WL, Karan S, Kenny AM:脱氢表雄酮对老年人肌肉力量和身体功能的影响:一项系统综述。中华老年医学杂志2011年6月;59(6):997-1002。doi: 10.1111 / j.1532-5415.2011.03410.x。Epub 2011年6月7日。［文章]
- Alkatib AA, Cosma M, Elamin MB, Erickson D, Swiglo BA, Erwin PJ, Montori VM: DHEA治疗对肾上腺功能不全妇女生活质量影响的随机安慰剂对照试验的系统综述和meta分析。中华临床内分泌病学杂志2009 10;94(10):3676-81。doi: 10.1210 / jc.2009 - 0672。Epub 2009年9月22日。［文章]
- Arlt W:脱氢表雄酮和衰老。最佳实践Res临床内分泌meta。2004年9月18日(3):363-80。［文章]
- 李文华，李文华，李文华，李文华。男性服用脱氢表雄酮和雄烯二酮的影响。医学科学体育实践1999年12月31(12):1788-92。［文章]
- 葛瑞丽·埃文，马鲁夫·R，于佩尔·F，范·尼克克J:补充脱氢表雄酮(DHEA)对健康老年人认知功能的影响。Cochrane数据库系统修订版2006年10月18日;(4):CD006221。［文章]
- Fuller SJ, Tan RS, Martins RN:雄性激素在老年男性阿尔茨海默病病因学中的作用及可能的治疗干预。老年痴呆症杂志2007年9月12日(2):129-42。［文章]
- Thijs L, Fagard R, Forette F, Nawrot T, Staessen JA:低水平的脱氢表雄酮是心血管疾病的预测指标吗?前瞻性和回顾性研究综述。心血管学报。2003年10月;58(5):403-10。［文章]
- Barrett-Connor E, Khaw KT, Yen SS:脱氢表雄酮硫酸盐、死亡率和心血管疾病的前瞻性研究。中华医学杂志1986年12月11日;315(24):1519-24。［文章]
- Arnlov J, penina MJ, Amin S, Nam BH, Benjamin EJ, Murabito JM, Wang TJ, Knapp PE, D'Agostino RB Sr, Bhasin S, Vasan RS:内源性性激素与男性心血管疾病发病率的关系。安实习医学。2006年8月1日;145(3):176-84。［文章]
- Crosbie D, Black C, McIntyre L, Royle PL, Thomas S:脱氢表雄酮治疗系统性红斑狼疮。Cochrane数据库系统修订版2007年10月17日;(4):CD005114。［文章]
- Mattison JA, Lane MA, Roth GS, Ingram DK:恒河猴的卡路里限制。《老年医学杂志》2003 1-2;38(1-2):35-46。［文章]
- Roberts E:(灵长类动物血液中的)硫酸脱氢表雄酮的重要性:更长寿、更健康的生活?生物化学药理学。1999 Feb 15;57(4):329-46。［文章]
- Leblanc M, Labrie C, Belanger A, Candas B, Labrie F:脱氢表雄酮在食蟹猴体内的生物利用度和药代动力学。中华临床内分泌杂志2003 09;88(9):4293-302。［文章]
- Casson PR, Lindsay MS, Pisarska MD, Carson SA, Buster JE:补充脱氢表雄酮增强对反应不良者的卵巢刺激:一个病例系列。嗡嗡报告2000年10月15(10):2129-32。［文章]
- 常德明，兰建林，林海燕，罗顺生:脱氢表雄酮治疗轻中度系统性红斑狼疮的多中心随机、双盲、安慰剂对照试验。风湿性关节炎2002年11月46(11):2924-7。［文章]
- 国立卫生研究院国家医学图书馆[链接]
- INTRAROSA™FDA标签[链接]
- 外部链接
- PDB项
- 1腼腆/1 e3r/1 j99/1的时候/3她
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 外阴萎缩/乳腺癌/更年期泌尿生殖综合征(GSM) 1 4 完成 治疗 不孕不育 1 4 完成 治疗 性交疼痛 1 4 未知的状态 治疗 不孕不育 1 4 未知的状态 治疗 干燥综合征(SS) 1 3. 完成 支持性护理 乳腺癌/妇科癌症 1 3. 完成 治疗 阿狄森氏病 1 3. 完成 治疗 肾上腺机能不全 1 3. 完成 治疗 老化 1 3. 完成 治疗 神经性厌食症(AN) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 插入 阴道 6.5毫克 插入 阴道 6.5毫克/ 1 工具包 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8268806 没有 2012-09-18 2031-03-19 我们 US8629129 没有 2014-01-14 2028-08-07 我们 US8957054 没有 2015-02-17 2028-08-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 140 - 141°C PhysProp 水溶度 63.5 mg/L(25°C) 雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992) logP 3.23 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0438毫克/毫升 ALOGPS logP 3.53 ALOGPS logP 3.36 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 18.2 ChemAxon pKa(最强基础) -1.4 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 2 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 37.32 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 84.66米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 34.13. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9611 Caco-2渗透 + 0.8816 22基板 底物 0.6176 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6272 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9014 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7596 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8415 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7404 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9313 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9672 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9476 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8399 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9013 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9382 致癌性 Non-carcinogens 0.947 生物降解 无法生物降解 0.8998 大鼠急性毒性 1.5214 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8861 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7176
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
- 基因名字
- ESR1
- Uniprot ID
- P03372
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 66215.45哒
参考文献
- 陈f, Knecht K, Birzin E, Fisher J, Wilkinson H, Mojena M, Moreno CT, Schmidt A, Harada S, Freedman LP, Reszka AA:脱氢表雄酮的直接激动/拮抗作用。内分泌学。2005 11月;146(11):4568-76。Epub 2005年6月30日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。与ESR1具有类似亲和力的雌激素结合，并激活雌激素依赖性m中含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
- 基因名字
- ESR2
- Uniprot ID
- Q92731
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 59215.765哒
参考文献
- 陈f, Knecht K, Birzin E, Fisher J, Wilkinson H, Mojena M, Moreno CT, Schmidt A, Harada S, Freedman LP, Reszka AA:脱氢表雄酮的直接激动/拮抗作用。内分泌学。2005 11月;146(11):4568-76。Epub 2005年6月30日。［文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- Sousa A, Ticku MK:神经类固醇硫酸脱氢表雄酮与GABA(A)受体复合物的相互作用表明，它可能通过苦味酸毒素位点起作用。1997年8月;282(2):827-33。［文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控的阳离子通道活性
- 特定的功能
- NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸介导。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 1 | Q05586 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2A | Q12879 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2B | Q13224 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2C | Q14957 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2D | O15399 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3A | Q8TCU5 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- Compagnone NA, Mellon SH:脱氢表雄酮:发育过程中新皮层组织的潜在信号分子。美国科学院学报1998年4月14日;95(8):4678-83。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- 陈f, Knecht K, Birzin E, Fisher J, Wilkinson H, Mojena M, Moreno CT, Schmidt A, Harada S, Freedman LP, Reszka AA:脱氢表雄酮的直接激动/拮抗作用。内分泌学。2005 11月;146(11):4568-76。Epub 2005年6月30日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节剂。内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由烯烃激活…
- 基因名字
- PPARA
- Uniprot ID
- Q07869
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 52224.595哒
参考文献
- Kohalmy K、Tamasi V、Kobori L、Sarvary E、Pascussi JM、Porrogi P、Rozman D、Prough RA、Meyer UA、Monostory K:脱氢表雄酮通过组成性雄激素受体诱导人CYP2B6。2007年9月35(9):1495-501。Epub 2007年6月25日。［文章]
- Tamasi V, Miller KK, Ripp SL, Vila E, Geoghagen TE, Prough RA:受体磷酸化的调节有助于脱氢表雄酮和其他过氧化物酶体增殖物激活受体α。Mol Pharmacol. 2008年3月73(3):968-76。Epub 2007年12月13日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
- Kohalmy K、Tamasi V、Kobori L、Sarvary E、Pascussi JM、Porrogi P、Rozman D、Prough RA、Meyer UA、Monostory K:脱氢表雄酮通过组成性雄激素受体诱导人CYP2B6。2007年9月35(9):1495-501。Epub 2007年6月25日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 结合并激活控制视黄酸受体β 2和醇脱氢酶3基因表达的视黄酸反应元件。能使苯巴比妥re。
- 基因名字
- NR1I3
- Uniprot ID
- Q14994
- Uniprot名字
- 核受体亚族1 I族成员3
- 分子量
- 39942.145哒
参考文献
- Kohalmy K、Tamasi V、Kobori L、Sarvary E、Pascussi JM、Porrogi P、Rozman D、Prough RA、Meyer UA、Monostory K:脱氢表雄酮通过组成性雄激素受体诱导人CYP2B6。2007年9月35(9):1495-501。Epub 2007年6月25日。［文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A7
- 分子量
- 57525.03哒
参考文献
- Torimoto N, Ishii I, Toyama K, Hata M, Tanaka K, Shimomura H, Nakamura H, Ariyoshi N, Ohmori S, Kitada M: Helices F-G对CYP3A7底物特异性很重要。2007年3月35(3):484-92。doi: 10.1124 / dmd.106.011304。Epub 2006年12月18日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 睾酮脱氢酶(nad+)活性
- 特定的功能
- 有利于减少雌激素和雄激素。也有20- α - hsd活性。优先使用NADH。
- 基因名字
- HSD17B1
- Uniprot ID
- P14061
- Uniprot名字
- 雌二醇17- β -脱氢酶
- 分子量
- 34949.715哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sulfotransferase活动
- 特定的功能
- 磺基转移酶，利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷酰酯(PAPS)作为磺酸供体，催化肝脏和肾上腺中的类固醇和胆汁酸的磺化。
- 基因名字
- SULT2A1
- Uniprot ID
- Q06520
- Uniprot名字
- 胆盐磺基转移酶
- 分子量
- 33779.57哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甾体亚砜转移酶活性
- 特定的功能
- 巯基转移酶利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷酸酯(PAPS)作为磺酸供体，催化许多激素、神经递质、药物和异种生物化合物的硫酸盐结合。Sulf……
- 基因名字
- SULT2B1
- Uniprot ID
- O00204
- Uniprot名字
- 巯基转移酶家族细胞质2B成员1
- 分子量
- 41307.32哒
参考文献
- Alherz FA, El Daibani AA, Abunnaja MS, Bairam AF, Rasool MI, Sakakibara Y, Suiko M, Kurogi K, Liu MC: SULT2B1b等位酶对脱氢表雄酮和孕烯醇酮磺化作用的影响Mol Cell Endocrinol. 2019 10月1日;496:110535。doi: 10.1016 / j.mce.2019.110535。Epub 2019 8月7日。［文章]
- Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甾体三角异构酶活性
- 特定的功能
- 3- β - hsd是一种双功能酶，可催化δ(5)-烯-3- β -羟基甾体的氧化转化和酮类甾体的氧化转化。3- β - hsd酶促体系pl…
- 基因名字
- HSD3B1
- Uniprot ID
- P14060
- Uniprot名字
- 3 -羟基类固醇脱氢酶/ δ 5- >4-异构酶
- 分子量
- 42251.25哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
产品的
- 通用函数
- 甾体17- α -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 孕烯酮和孕酮转化为17- α -羟基化产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟化反应。
- 基因名字
- CYP17A1
- Uniprot ID
- P05093
- Uniprot名字
- 甾体17- α -羟化酶/17,20裂解酶
- 分子量
- 57369.995哒
参考文献
- Guengerich FP, Wilkey CJ, Glass SM, Reddish MJ:构象选择主导类固醇与人细胞色素P450 17A1的结合。J Biol Chem. 2019 6月28日;294(26):10028-10041。doi: 10.1074 / jbc.RA119.008860。2019年5月9日。［文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 外源生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Cho E, Montgomery RB, Mostaghel EA:综述:SLCO和ABC转运蛋白:类固醇转运在前列腺癌进展中的作用。内分泌学。2014 11月;155(11):4124-32。doi: 10.1210 / en.2014 - 1337。Epub 2014 8月22日。［文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月27日18:22