识别
- 总结
-
Terlipressin是一种治疗食道静脉曲张引起的出血的药物。
- 通用名称
- Terlipressin
- DrugBank加入数量
- DB02638
- 背景
-
特利加压素是加压素的合成类似物，加压素是一种内源性神经激素，起血管收缩作用。1它是一种前药lypressin，或赖氨酸加压素。与内源性抗利尿激素相比，特利尿激素具有更长的半衰期和更高的V1受体选择性。8作为一种有效的血管升压药，特利加压素已在各种休克状态和血管舒缩张力减弱的情况下进行了研究。1，2，3.，4，5对肝肾综合征(HRS)和静脉曲张出血也进行了研究。6该药物于2022年9月首次获得FDA批准。8
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
激素 - 蛋白质的化学公式
- C52H74N16O15年代2
- 蛋白质平均体重
- 1227.38 Da(作为免费基地)
- 序列
- 同义词
-
- Terlipresina
- Terlipressin
- Terlipressina
- Terlipressine
- Terlipressinum
药理学
- 指示
-
特利加压素是一种抗利尿激素受体激动剂，用于改善肝肾综合征患者肾功能迅速下降的成人肾功能。美国处方信息表明，血清肌酐> 5 mg/dL的患者不太可能从特利加压素中获益。8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
特利加压素模仿内源性抗利尿激素的生物学效应，但它对V1受体表现出更高的选择性，半衰期比抗利尿激素更长。特利加压素的这些药代动力学和分子特性给了它一些优势，如在停药时预防反弹性低血压1，3.对于静脉注射受限的患者来说也很方便。1
在肝肾综合征1型(HRS-1)患者中，特利加压素增加动脉压(舒张压、收缩压和平均压)并降低心率。在HRS-1患者中给予单一剂量0.85 mg的特利加压素后，在给药后5分钟内观察到心血管效应，并在给药后至少6小时内保持。给药后1.2 ~ 2小时，血压和心率变化最大。8
- 的作用机制
-
内源性抗利尿激素，也被称为抗利尿激素(ADH)或精氨酸抗利尿激素(AVP)，调节重要的生理过程，如渗透平衡、血压调节、钠稳态和肾脏功能。7它是一种非肽，由下丘脑合成，储存在垂体后叶中。1抗利尿激素通过与三种亚型抗利尿激素受体结合介导其生物学效应。5V1受体在血管平滑肌和许多其他细胞如肝细胞上表达:激活这些g蛋白偶联受体导致血管收缩。V2受体主要表达在肾脏远端小管和集合管的基底外侧膜上:这些受体负责抗利尿激素的抗利尿作用，调节肾小管的水通透性，从而维持水稳态。1V3受体介导抗利尿激素对中枢神经系统的作用。5
加压素被认为是一种应激激素，因为它会在各种体积和压力刺激下释放到血液中，如疼痛、手术、晕厥和休克。1，5，7低血容量等休克情况最初会导致血管加压素释放增加，以维持器官灌注;然而，随着休克状态的进展，血浆抗利尿激素浓度下降，这是由于多种原因，如难治性休克中抗利尿激素储备的耗尽和最初升高的抗利尿激素水平对进一步释放的中枢抑制作用。5
特利加压素是一种合成的加压素类似物，可导致休克患者血压持续升高。5它对抗利尿激素V1受体的选择性是V2受体的两倍。特利加压素是药理活性的，但作为前药lypressin(也称为赖氨酸加压素)，一种血管收缩剂和抗利尿剂。特利加压素的确切作用机制尚不完全清楚;然而，特利加压素在休克和其他与血管舒张相关的情况下会引起血管收缩。肝肾综合征(HRS)是由内脏和全身动脉血管舒张以及平均动脉压(MAP)和心排血量降低引起的，导致有效循环容积显著降低。6特利加压素被认为可以通过降低门脉高压和门静脉血液循环，增加有效动脉容积和平均动脉压(MAP)来增加HRS-1患者的肾血流量。8
目标 行动 生物 一个后叶加压素V1a受体 受体激动剂人类 一个后叶加压素受体V1b 受体激动剂人类 一个后叶加压素V2受体 受体激动剂人类 - 吸收
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在HRS-1患者静脉注射1mg醋酸特利加压素后，中位C马克斯, AUC24小时和C大街稳态时特利加压素的含量分别为70.5 ng/mL、123 ng × hr/mL和14.2 ng/mL。C中值马克斯, AUC24小时和C大街含量分别为1.2 ng/mL、11.2 ng × hr/mL和0.5 ng/mL。特利加压素和抑压素在健康受试者中呈线性药代动力学。特利加压素的血药浓度随给药剂量成比例增加。8
- 的体积分布
-
特利加压素的分布体积为6.3 L，赖氨酸-加压素的分布体积为1370 L。8
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
-
特利加压素的n端甘氨酸残基被各种组织肽酶裂解释放出具有药理活性的代谢物，lypressin或lysine-vasopressin。一旦形成，在身体组织中经历各种肽酶介导的代谢途径。特利加压素在血液或血浆中不被代谢。由于肽酶在人体组织中无处不在的特性，特利压素的代谢不太可能受到疾病状态或其他药物的影响。8
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- 路线的消除
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在健康受试者中，低于1%的特利加压素和低于0.1%的赖氨酸-抗利尿加压素通过尿液排出。8
- 半衰期
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特利加压素的终末半衰期为0.9小时，赖氨酸-加压素的终末半衰期为3.0小时。8
- 间隙
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特利加压素的清除率为27.4 L/hr，赖氨酸-加压素的清除率为318 L/hr。在HRS-1患者中，特利加压素的清除率随着体重的增加而增加，而体重对赖氨酸-加压素的清除率没有影响。8
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
目前还没有关于该药LD的信息50．虽然过量特利加压素的临床经验有限，但预计其表现与治疗剂量的不良反应相似。在过量的情况下，开始密切监测生命体征、电解质和潜在的缺血事件，并开始适当的对症治疗。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acrivastine 当Acrivastine与Terlipressin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 腺苷 当腺苷与特利加压素联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 西萝芙木碱 Ajmaline与特利加压素合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alfuzosin 当alfuzsin与Terlipressin联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Terlipressin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 金刚烷胺 金刚烷胺与特利加压素合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amifampridine 当特利加压素与阿米氨吡啶合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 胺碘酮 特利加压素联合胺碘酮可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amisulpride 当特利加压素与阿米苏pride合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 阿米替林 阿米替林联合特利加压素可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Terlipressin醋酸 4 u092xzf0k 不可用 MLECZWUGJYWVAV-NSECCGHPSA-N - 国际/其他品牌
- Glypressin(显示出医药)/Lucassin/Teripress (New Medicon Pharma)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Terlivaz 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.85毫克/ 5毫升 静脉注射 马林克罗特医院用品有限公司 2022-09-14 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- H01BA04——Terlipressin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 z5x49w53p
- 化学文摘号
- 14636-12-5
参考文献
- 一般引用
-
- Pesaturo AB, Jennings HR, Voils SA: Terlipressin:抗利尿激素模拟物和治疗感染性休克的新型药物。Ann Pharmacother. 2006 12月40(12):2170-7。Epub 2006年12月5日。［文章］
- Klein M, Weksler N, Borer A, Koyfman L, Kesslin J, Gurman GM:特利加压素促进去甲肾上腺素治疗脓毒症患者的转运。Isr Med Assoc J. 2006 10月;8(10):691-3。［文章］
- Leone M, Charvet A, Delmas A, Albanese J, Martin C, Boyle WA:特利普利素:一种治疗钙通道阻滞剂过量的新疗法。《危重症护理杂志》2005年3月20日(1):114-5。［文章］
- Matok I, Vard A, Efrati O, Rubinshtein M, Vishne T, Leibovitch L, Adam M, Barzilay Z, Paret G:特利普利素对感染性休克顽固性低血压的抢救治疗。冲击。2005年4月,23(4):305 - 10。［文章］
- 靳金平，杨文华，杨文华:抗利尿激素和特利加压素的药理作用及其临床意义。麻醉。2004年10月,59(10):993 - 1001。［文章］
- Kulkarni AV, Arab JP, Premkumar M, Benitez C, Tirumalige Ravikumar S, Kumar P, Sharma M, Reddy DN, Simonetto DA, Rao PN: Terlipressin经受住了时间的考验:2020年的临床概述和未来展望。肝脏国际。2020年12月;40(12):2888-2905。doi: 10.1111 / liv.14703。［文章］
- 库佐B，帕达拉SA，拉平SL:生理学，抗利尿激素。［文章］
- FDA批准药品:静脉注射用TERLIVAZ(特利加压素)[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015569
- PubChem化合物
- 72081
- PubChem物质
- 46504626
- ChemSpider
- 65067
- 57048
- ChEBI
- 135905
- ChEMBL
- CHEMBL2135460
- 治疗目标数据库
- DAP000058
- 网页
- PA164781020
- 维基百科
- Terlipressin
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 急性肾损伤(AKI)/肝移植/NGAL/Terlipressin 1 4 完成 预防 肝硬化/上消化道出血 1 4 完成 治疗 急性静脉曲张的出血 1 4 完成 治疗 出血/静脉曲张、食道癌 1 4 完成 治疗 肝硬化/吐血/黑粪症/门脉高压 1 4 完成 治疗 胃和食管静脉曲张 1 4 完成 治疗 出血/门脉高压/静脉曲张、食道癌 1 4 完成 治疗 静脉曲张的出血,肝硬化 1 4 完成 治疗 急性静脉曲张出血血管收缩剂的选择 1 4 没有招聘 治疗 肝硬化门户 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 0.85毫克 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 1毫克/ 5毫升 解决方案 静脉注射 500μg 注入,解决方案 注射用药物的 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 0.86毫克 注射 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1 8.5毫克/毫升 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1毫克 注入,解决方案 静脉注射 1 8.5毫克/毫升 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 1毫克 解决方案 静脉注射 1毫克 注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫克/毫升 注射剂，粉末，用于溶液 注入,解决方案 注射用药物的 1 8.5毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 0.1毫克/毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 0.85毫克/ 5毫升 粉 1毫克/ 1瓶 注入,解决方案 1 8.5毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 1 g / L https://static.cymitquimica.com/products/01/pdf/sds-H-6604.pdf
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 后叶加压素受体的活动
- 特定的功能
- 精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂-肌醇-钙第二信使系统。已经涉及到社会行为…
- 基因名字
- AVPR1A基因
- Uniprot ID
- P37288
- Uniprot名字
- 后叶加压素V1a受体
- 分子量
- 46799.105哒
参考文献
- Hiroyama M, Wang S, Aoyagi T, Oikawa R, Sanbe A, Takeo S, Tanoue A:抗利尿激素通过抗利尿激素V1A受体促进新生小鼠心肌细胞肥大。欧洲药理学杂志。2007年3月22日;559(2-3):89-97。Epub 2006年12月29日。［文章］
- Liedman R, Grant L, Igidbashian S, James I, McLeod A, Skillern L, Akerlund M:使用抗利尿激素V1a受体拮抗剂治疗自发性和利尿激素引起的痛经时宫内压、缺血标志物和体验疼痛。中华妇产科杂志2006;85(2):207-11。［文章］
- Adikesavan NV, Mahmood SS, Stanley N, Xu Z, Wu N, Thibonnier M, Shoham M: V1R抗利尿激素受体的c端片段在其与麦芽糖结合蛋白嵌合体的晶体结构中无结构。晶体学报F组结构生物晶体通讯。2005 Apr 1;61(Pt 4):341-5。Epub 2005年3月24日。［文章］
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- Aoyagi T, Birumachi J, Hiroyama M, Fujiwara Y, Sanbe A, Yamauchi J, Tanoue A: V1a抗利尿激素受体缺陷小鼠葡萄糖稳态的改变。内分泌学。2007年5月,148(5):2075 - 84。Epub 2007年2月15日。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- FDA批准药品:静脉注射用TERLIVAZ(特利加压素)[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 后叶加压素受体的活动
- 特定的功能
- 精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂-肌醇-钙第二信使系统。
- 基因名字
- AVPR1B
- Uniprot ID
- P47901
- Uniprot名字
- 后叶加压素受体V1b
- 分子量
- 46970.345哒
参考文献
- Young WS, Li J, Wersinger SR, Palkovits M:抗利尿激素1b受体在海马区CA2中显著，该区域不受约束应激或肾上腺切除术的影响。神经科学。2006年12月28日;143(4):1031-9。Epub 2006年10月4日。［文章］
- Volpi S, Liu Y, Aguilera G:抗利尿激素通过转激活MAP激酶通路增加GAGA与V1b受体启动子的结合活性。journal of Mol Endocrinol; 2006 Jun;36(3):581-90。［文章］
- 3:破坏抗利尿激素1b受体基因损害小鼠攻击行为的攻击成分。《基因-大脑行为》2007年10月6(7):653-60。Epub 2006年12月20日。［文章］
- J:抗利尿激素与人神经垂体激素受体的相互作用分析——激活受体-抗利尿激素- g (α)系统的分子动力学研究。2006年3月12日(3):180-9。［文章］
- Jurkevich A, Berghman LR, Cornett LE, Kuenzel WJ:鸡垂体后叶催产素VT2受体的表征和免疫组化观察。内分泌科杂志2005年8月143(1):82-91。Epub 2005年3月23日。［文章］
- FDA批准药品:静脉注射用TERLIVAZ(特利加压素)[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 后叶加压素受体的活动
- 特定的功能
- 精氨酸加压素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。参与肾脏水的重吸收。
- 基因名字
- AVPR2
- Uniprot ID
- P30518
- Uniprot名字
- 后叶加压素V2受体
- 分子量
- 40278.57哒
参考文献
- Boson WL、Della Manna T、Damiani D、Miranda DM、Gadelha MR、Liberman B、Correa H、Romano-Silva MA、Friedman E、Silva FF、Ribeiro PA、De Marco L:巴西肾源性尿崩症患者中新型抗利尿激素2型(AVPR2)基因突变Genet测试。2006秋季;10(3):157-62。［文章］
- J:加压素V2受体与加压素V1a和催产素受体结合机制的研究:膜-水系统激动剂结合状态的分子动力学模拟。生物聚合物。2006年4月5日;81(5):321-38。［文章］
- Bouley R, Hawthorn G, Russo LM, Lin HY, Ausiello DA, Brown D:肾上皮细胞中的水通道蛋白2 (AQP2)和抗利尿激素2型受体(V2R)内吞作用:抗利尿激素治疗后，AQP2位于“抗内吞作用”的膜结构域。生物细胞。2006年4月;98(4):215-32。［文章］
- Yi X, Bouley R, Lin HY, Bechoua S, Sun TX, Del Re E, Shioda T, Raychowdhury MK, Lu HA，阿布- samra AB, Brown D, Ausiello DA: Alix (AIP1)是一种抗利尿激素受体(V2R)相互作用蛋白，可增加V2R的溶酶体降解。肾内科杂志2007年5月;292(5):F1303-13。Epub 2007年2月6日。［文章］
- FDA批准药品:静脉注射用TERLIVAZ(特利加压素)[链接］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月26日19:02