识别
- 通用名称
- Pidolic酸
- 药品银行登记号
- DB03088
- 背景
-
Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic酸是一种天然存在但研究较少的氨基酸衍生物，可以酶促或非酶促形成，并作为生物中间体参与各种化学途径，具有独特的药效学4，7。血中酸水平升高可能与谷氨酰胺或谷胱甘肽代谢问题有关7。一般来说，在脑组织和其他组织(如皮肤)中以结合形式大量存在Pidolic acid7。
目前几乎没有临床批准或上市的药物将pidolic acid用作任何特定正式适应症的活性成分。尽管一些非处方、非处方膳食补充剂中含有pidolic acid，目的是促进认知或记忆增强，但大多数现有的研究表明，在他们的建议中要谨慎，因为需要进行更多的研究必威国际app1，2。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:129.114
单一同位素的:129.042593095 - 化学公式
- C5H7没有3.
- 同义词
-
- (−)2-pyrrolidone-5-carboxylic酸
- (S) -(−)2-pyrrolidone-5-carboxylic酸
- (S) -pyroglutamic酸
- 5-L-oxoproline
- 5-oxo-2-pyrrolidinecarboxylic酸
- 5-oxo-L-proline
- 5-Pyrrolidone-2-carboxylic酸
- Glutimic酸
- L-5-Pyrrolidone-2-carboxylic酸
- L-pyroglutamic酸
- l -吡咯烷酮羧酸
- 主成分分析
- Pidolic酸
- Pyroglutamic酸
药理学
- 指示
-
目前还没有临床批准和/或上市的药物依赖于pidolic酸作为任何正式治疗指征的活性成分。
尽管pidolic acid可能以各种非处方、非处方的膳食补充剂产品出售，用于增强认知或记忆，但有许多研究表明，此类产品或此类补充剂不会给使用者带来任何认知益处1，2。事实上，对于任何此类吡醇酸产品的一般建议是在他们的建议中谨慎行事，因为需要进行更多的研究必威国际app1。
然而，由于其保湿特性，Pidolic acid和sodium Pidolic acid在一定程度上用于皮肤和头发调理剂9。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic acid Pidolic酸是一种天然存在但研究较少的氨基酸衍生物，可以酶促或非酶促形成，并作为生物中间体参与各种化学途径4，7。血中酸水平升高可能与谷氨酰胺或谷胱甘肽代谢问题有关7。一般来说，在脑组织和其他组织(如皮肤)中以结合形式大量存在Pidolic acid7。
此外，当浓度足够高时，pidolic acid可以作为一种能够诱发酸中毒的酸原和一种可导致不良健康影响的代谢毒素7。长期升高的pidolic acid水平与至少五种先天性代谢错误相关，包括5-氧脯氨酸尿(5-氧脯氨酸也被称为pidolic acid)， 5-氧脯氨酸酶缺乏，谷胱甘肽合成酶缺乏，hawkin尿和丙酸血症7。特别是，血液、尿液、大脑和/或其他组织中异常高水平的有机酸(如pidolic acid)会导致一般代谢性酸中毒7。这种酸中毒一般发生在动脉pH值低于7.35时7。在婴儿中，酸中毒的最初症状包括喂养不良、呕吐、食欲不振、肌张力弱(张力低)和缺乏能量7。最终，酸中毒和酸中毒症状可导致心脏、肝脏和肾脏异常、癫痫发作、昏迷，甚至可能死亡7。许多患有有机酸血症的儿童会出现智力障碍或发育迟缓。在成人中，酸中毒或酸血症的特征是头痛、意识不清、感觉疲倦、震颤、嗜睡和癫痫发作7。
对乙酰氨基酚过量服用后，血液中也会出现高水平的pidolic acid，导致酸度增加，称为高阴离子间隙代谢性酸中毒5。
- 作用机理
-
皮多利酸是一种内源性氨基酸衍生物，其中谷氨酸或谷氨酰胺的游离氨基环化生成内酰胺4，7。随后，它也是谷胱甘肽循环中的代谢物，通过酶5-氧脯氨酸酶转化为谷氨酸4，7。此外，n端谷氨酸和谷氨酰胺残基既可以自发环化成为pidolic酸，也可以被谷氨酰环化酶酶转化4，7。特别是，这最终是一种n端形式，这对使用Edman化学进行n端测序是一个挑战，它需要一个不存在于pidolic acid中的游离初级氨基4，7。然而，焦谷氨酸氨基肽酶可以通过切割焦谷氨酸残基来恢复游离的n端4，7。
此外，pidolic酸和某些pidolic酸盐，如钙，镁和钾pidolic酸有时被用作皮肤或头发调理剂，因为它们的保湿作用9。在这种润湿剂配方中，亲水胺、羟基甚至羧基具有与水分子形成氢键的高亲和力，使吸湿剂配方通过吸收吸引并保持附近空气中的水分，从而将水蒸气吸入配方中。
目标 行动 生物 U阿尔法2 b 不可用 人类 U血管内皮生长因子A 不可用 人类 U胰α淀粉酶 不可用 人类 UIg -1链C区域 不可用 人类 Ug链V-II区MGC 不可用 人类 U三叶因子2 不可用 人类 U细胞色素c2 不可用 palustris红假单胞菌(菌株ATCC BAA-98 / CGA009) U崩解素和金属蛋白酶结构域蛋白28 不可用 人类 UEndo-1, 4-beta-xylanase 不可用 芽孢杆菌agaradhaerens U异化含铜亚硝酸盐还原酶 不可用 木糖木聚糖 U角蛋白相关蛋白5-2 不可用 人类 U促食素 不可用 人类 UC-C基序趋化因子 不可用 人类 U细胞色素c ' 不可用 木糖木聚糖 - 吸收
-
在皮肤调理剂中，已观察到5%、10%和20%的pidolic酸钠通过人体皮肤的经皮吸收率分别为5.97%、6.78%和5.89%9。
- 分配体积
-
关于pidolic acid的体积分布尚无现成的数据。
- 蛋白结合
-
关于pidolic acid的蛋白质结合，没有现成的数据。
- 新陈代谢
-
在活细胞中，存在与pidolic酸有关的各种代谢途径:(a)谷氨酰/谷氨酰(氨基酸)n通过谷氨酰环化酶转化为焦谷氨酰-(氨基酸)n，然后焦谷氨酰肽酶将焦谷氨酰-(氨基酸)n代谢为焦谷氨酸(pidolic酸);(b)通过γ -谷氨酰循环，γ -谷氨酰转肽酶产生γ -谷氨酰氨基酸，该氨基酸通过γ -谷氨酰环转移酶代谢为焦谷氨酸;(c)谷氨酸通过γ -谷氨酰半胱氨酸合成酶或谷氨酰胺合成酶或谷氨酸5激酶代谢产生γ -谷氨酰磷酸，其本身可转化为焦谷氨酸;(d)谷氨酸或谷氨酰胺可以非酶转化为焦谷氨酸8。最后，焦谷氨酸(或pidolic acid)本身通过5-氧脯氨酸酶代谢为谷氨酸8。
将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
在狗动物模型中，经测定，口服吸收的pidolic acid有30%原原本地随尿液排出体外，其余部分转化为尿素9。
- 半衰期
-
一些研究已经确定n端谷氨酸在45摄氏度pH为4.1的缓冲液中的特定半衰期约为9个月6。
- 间隙
-
没有关于pidolic acid清除的现成数据。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app - 毒性
-
血液中高水平的pidolic acid可导致5-Oxoprolinuria，最终可导致严重的代谢性酸中毒，溶血性贫血，甚至中枢神经系统功能障碍8。
- 通路
-
通路 类别 gamma-Glutamyltranspeptidase不足 疾病 gamma-Glutamyltransferase不足 疾病 5-Oxoprolinase不足 疾病 谷胱甘肽代谢 代谢 5-Oxoprolinuria 疾病 谷胱甘肽合成酶缺乏 疾病 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 镁pidolate V5PC588N7G 62003-27-4 JQAACYUZYRBHGG-QHTZZOMLSA-L 钠pidolate 469年otg57a2 54571-67-4 CRPCXAMJWCDHFM-UHFFFAOYSA-M 锌pidolate C32PQ86DH4 15454-75-8 OWVLYQRCCIEOPF-QHTZZOMLSA-L - 非处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Mag 2 Pwr 1.5gm/ pack 粉 1.5 g / PCK 口服 实验室，查顿实验室 1990-12-31 1999-01-16 加拿大 
- 混合的产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 清洁泡沫凝胶痤疮Pro皮肤 锌pidolate（.072mg/120mg)+鸢尾草(1.8毫克/ 120毫克)+水杨酸(12毫克/ 120毫克) 凝胶 局部 兰格SAS 2012-07-18 不适用 我们 
Lacticare很多 钠pidolate(2.5%)+乳酸(5%) 乳液 局部 Stiefel实验室公司 1980-12-31 2003-02-17 加拿大
类别
- ATC代码
- A12CC08 -碘酸镁
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的有机化合物。这些是氨基酸，其中氨基连接在紧邻羧酸基(α碳)的碳原子上，或其衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- 吡啶羧酸/环羧酸/内酰亚胺/丙炔型1,3偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 再展示2个
- 基
- 脂肪族杂单环化合物/氨基酸或其衍生物/Azacycle/羰基/羧酸/环羧酸/碳氢化合物的衍生物/内酰亚胺/一元羧酸或衍生物/有机1,3偶极化合物 再展示11个
- 分子框架
- 脂肪族杂单环化合物
- 外部描述符
- 非蛋白性l - α -氨基酸，l -脯氨酸衍生物，5-氧脯氨酸(CHEBI: 18183）/其他氨基酸(C01879）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- SZB83O1W42
- 化学文摘号
- 98-79-3
- InChI关键
- ODHCTXKNWHHXJC-VKHMYHEASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H7NO3 c7-4-2-1-3 (6 - 4) 5 (8) 9 / h3H 1-2H2, (H、6、7)(H, 8, 9) / t3 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2) 5-oxopyrrolidine-2-carboxylic酸
- 微笑
-
OC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1
参考文献
- 合成参考
-
John G. Black, Ian R. Scott，“焦谷氨酸酯，它们在局部产品中的合成和使用。”美国专利US4774255, 1974年12月发布。
US4774255 - 一般引用
-
- McDougall GJ Jr, Austin-Wells V, Zimmerman T:市场上用于增强认知和记忆的营养保健品的效用。综合护理杂志，2005;23(4):415-33。doi: 10.1177 / 0898010105280097。［文章］
- Dellavecchia MJ:不准确的血清素化学结构。李春华，李春华。2013;38(12):763。［文章］
- Schilling S, Wasternack C, Demuth HU:动物和植物的谷氨酰胺环化酶:功能趋同蛋白进化的一个案例。生物化学学报，2008;39(8):983-91。doi: 10.1515 / BC.2008.111。［文章］
- Podell DN, Abraham GN:一种利用小牛肝焦谷氨酸氨基肽酶从蛋白质氨基端去除焦谷氨酸的技术。生物化学，生物物理学报，1978,31(1):176-85。［文章］
- Liss DB, Paden MS, Schwarz ES, Mullins ME: 5-氧脯氨酸(热谷氨酸)在扑热息痛(对乙酰氨基酚)暴露后高阴离子间隙代谢性酸中毒中的临床意义?临床毒理学(费城)。2013年11月,51(9):817 - 27所示。doi: 10.3109 / 15563650.2013.844822。2013年10月11日。［文章］
- Chelius D, Jing K, Lueras A, Rehder DS, Dillon TM, Vizel A, Rajan RS, Li T, Treuheit MJ, Bondarenko PV:免疫球蛋白γ抗体n端谷氨酸生成焦谷氨酸。化学学报，2006;38(7):2370-6。doi: 10.1021 / ac051827k。［文章］
- HMDB:焦谷氨酸代谢卡[链接］
- 焦谷氨酸:揭示一种未被充分研究的代谢物[链接］
- 化妆品成分综述:PCA及其盐类在化妆品中的安全性评价[j]文件］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0000267
- KEGG化合物
- C01879
- PubChem化合物
- 7405
- PubChem物质
- 46506886
- ChemSpider
- 7127
- 9036
- ChEBI
- 18183
- ChEMBL
- CHEMBL397976
- 锌
- ZINC000003598263
- PDBe配体
- 主成分分析
- 维基百科
- Pyroglutamic_acid
- PDB项
- 1 a39/1 a8j/1 aqk/1 ayj/1 b1i/1 b2w/1 b2y/1 b30/1 b31/1 b3v… 再展示826个
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 糖尿病家族史/代谢综合征家族史 1 2 终止 治疗 血红蛋白SC病 2 1 完成 治疗 镰状细胞性贫血 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 凝胶 局部 乳液 局部 粉末，用于溶液 口服 2.25克 解决方案 口服 1.5克 解决方案 口服 1.5克/ 10毫升 平板电脑,冒泡的 口服 2.25克 粉 口服 1.5 g / PCK 粉末，用于溶液 口服 解决方案 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 184.7°C PhysProp 水溶度 4.76E+005 mg/L(13°C) BEILSTEIN - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 151.0毫克/毫升 ALOGPS logP 1 ALOGPS logP -0.89 ChemAxon 日志 0.07 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.61 ChemAxon pKa(最强碱性) -2.2 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体计数 2 ChemAxon 极表面积 66.42 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 28.09米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 11.563. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.844 血脑屏障 + 0.9612 Caco-2渗透 - 0.7558 22基板 Non-substrate 0.6844 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9821 p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.997 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9233 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8193 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8251 CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.6317 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9641 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9782 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9678 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9812 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9931 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9973 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.9497 致癌性 Non-carcinogens 0.9744 生物降解 准备好了可生物降解的 0.9363 大鼠急性毒性 2.0801 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9923 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9791
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 阿尔法淀粉酶活性
- 基因名字
- AMY2B
- Uniprot ID
- P19961
- Uniprot名字
- 阿尔法2 b
- 分子量
- 57709.49哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血管内皮生长因子受体结合
- 特定的功能
- 生长因子在血管生成、血管生成和内皮细胞生长中的活性。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导细胞通透性。
- 基因名字
- VEGFA
- Uniprot ID
- P15692
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子A
- 分子量
- 27042.205哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 氯离子结合
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- AMY2A
- Uniprot ID
- P04746
- Uniprot名字
- 胰α淀粉酶
- 分子量
- 57706.51哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 抗原结合
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- P01709
- Uniprot名字
- g链V-II区MGC
- 分子量
- 11557.51哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- palustris红假单胞菌(菌株ATCC BAA-98 / CGA009)
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 细胞色素c2主要存在于紫色、无硫的光合细菌中，在光合磷酸化途径中，它作为氧化细菌叶绿素的电子供体。然而……
- 基因名字
- cycA
- Uniprot ID
- P00091
- Uniprot名字
- 细胞色素c2
- 分子量
- 14632.81哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 可能在淋巴细胞迁移过程中发生的粘附和蛋白水解事件中起作用，或者可能在淋巴细胞表面靶蛋白(如FASL和CD40L)的外域脱落中起作用. ...
- 基因名字
- ADAM28
- Uniprot ID
- Q9UKQ2
- Uniprot名字
- 崩解素和金属蛋白酶结构域蛋白28
- 分子量
- 87147.04哒
参考文献
- Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸学报，2000;28(1):235-42。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 芽孢杆菌agaradhaerens
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Endo-1 4-beta-xylanase活动
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- Q7SIE2
- Uniprot名字
- Endo-1, 4-beta-xylanase
- 分子量
- 23307.82哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 木糖木聚糖
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 亚硝酸盐还原酶(不形成)活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 近红外光谱
- Uniprot ID
- O68601
- Uniprot名字
- 含铜亚硝酸盐还原酶
- 分子量
- 38939.295哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白激酶活性
- 特定的功能
- 吸引单核细胞、淋巴细胞、嗜碱性细胞和嗜酸性细胞的趋化因子。可能在瘤变和炎症宿主反应中起作用。这种蛋白质可以结合肝素。经过处理的表格M…
- 基因名字
- CCL8
- Uniprot ID
- P80075
- Uniprot名字
- C-C基序趋化因子
- 分子量
- 11246.24哒
酶
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年9月28日21:54