Oteracil

识别

总结

Oteracil是一种与替加福、顺铂、吉美拉西联合用于治疗晚期胃癌的化疗药物。

品牌名称

Teysuno

通用名称

Oteracil

药物库登录号

DB03209

背景

奥特拉西是一种抗肿瘤治疗的辅助药物，用于减少与化疗相关的毒副作用。Oteracil于2011年3月获得欧洲药品管理局(EMA)批准，可与Gimeracil而且喃氟啶在商用产品“Teysuno”中。tesuno的主要活性成分是喃氟啶的前毒品氟尿嘧啶(5-FU)，是一种细胞毒性抗代谢物药物，作用于快速分裂的癌细胞。通过模仿一类被称为“嘧啶”的化合物，它们是RNA和DNA的基本成分，5-FU能够将自己插入DNA和RNA链中，从而停止癌症持续生长所必需的复制过程。

Oteracil在tesuno的主要作用是降低正常胃肠道粘膜内5-FU的活性，从而降低胃肠道毒性¹．它通过阻断orotate磷酸核糖转移酶(OPRT)发挥作用，OPRT参与了5-FU的产生。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:157.0843
单一同位素的:157.012355599
化学公式: C₄H_3.N_3.O₄

同义词

5-azaorotic酸
Allantoxanic酸
Oteracil
Oxonate
Oxonic酸

药理学

指示

奥特拉西被用作抗肿瘤治疗的辅助药物。当在产品Teysuno中使用时，oteracil与顺铂联合用于治疗晚期胃癌(胃癌)的成人。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

晚期胃癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

吸收

单次给药50 mg Teysuno(以替加福含量表示)后，Teysuno成分替加福、gimeracil和oteracil的中位Tmax分别为0.5、1.0和2.0小时¹．

配送量

虽然没有tesuno在人体内的静脉注射数据，但从表观分布容积和尿排泄数据可以大致估计替加福、gimeracil和oteracil的分布容积分别为16升/m2、17升/m2和23升/m2¹．

蛋白结合

奥特拉西、吉美拉西、5-FU和替加呋分别为8.4%、32.2%、18.4%和52.3%的蛋白结合¹．

新陈代谢

根据体外研究结果，部分奥特拉西经胃液非酶降解为5-氮脲嘧啶(5-AZU)，然后在消化道转化为三尿酸(CA)。由于奥特拉西渗透性低，只有少量的奥特拉西在肝脏中代谢¹．

淘汰路线

单次给药后，替加福约3.8% ~ 4.2%，gimeracil 65% ~ 72%， oteracil 3.5% ~ 3.9%随尿排出¹．

半衰期

单次给药后，替加福尔的T1/2值为6.7 ~ 11.3小时，吉美拉西为3.1 ~ 4.1小时，奥特拉西为1.8 ~ 9.5小时¹．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
别嘌呤醇	奥特拉西与别嘌呤醇合用可降低其疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

与正餐分开服用。在进食前后至少一小时，应将水仙与正餐分开。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Oteracil钾	4 r7ffa00rx	2207-75-2	IAPCTXZQXAVYNG-UHFFFAOYSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(15.8毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(15.8毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
TS-ONE 20号胶囊	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	新加坡泰禾制药有限公司	2009-07-13	不适用
ts - 1胶囊20	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE 20号胶囊	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE 25号太空舱	Oteracil钾(24.5毫克)+Gimeracil(7.25毫克)+喃氟啶(25毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用

类别

药物类别

三嗪

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于三嗪酮类有机化合物。这些化合物含有一个三嗪环，碳原子上有一个酮基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 三嗪
子课: Triazinones
直接父: Triazinones
选择父母: 1、3、5-triazines/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、3、5-triazine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 一元羧酸1,3,5-三嗪(CHEBI: 30863）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 5 vt6420tig
化学文摘号: 937-13-3
InChI关键: RYYCJUAHISIHTL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H3N3O4 c8-2 (9) 1-5-3 (10) 4 (11) / 6 - 1 / h (h, 8, 9) (H2, 5、6、7、10、11)
国际命名: 4 6-dioxo-1 4、5、6-tetrahydro-1 3 5-triazine-2-carboxylic酸
微笑: 数控(OC (= O) C1 = = O)数控(= O) N1

参考文献

合成参考

US6090940

一般引用

欧洲药品管理局(EMA): tesuno(替加威/吉美拉西/奥特拉西)产品特性摘要[链接］

外部链接

KEGG药物: D06399
PubChem化合物: 4604
PubChem物质: 46508346
ChemSpider: 4443
ChEBI: 30863
ChEMBL: CHEMBL181932
锌: ZINC000013514753
PDBe配体: 光交叉连接

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3.	招聘	治疗	化疗、辅助/III期结直肠癌	1
3.	招聘	治疗	食道癌	1
3.	招聘	治疗	胃恶性肿瘤	1
3.	招聘	治疗	胃恶性肿瘤/胃肿瘤	1
3.	终止	治疗	转移性乳腺癌	1
3.	终止	治疗	转移性弥漫性胃癌，包括胃食管交界处癌	1
3.	未知的状态	治疗	胃恶性肿瘤	2
2	主动不招聘	治疗	Apatinib相结合/局部进展期胃癌/新辅助治疗/袜	1
2	主动不招聘	治疗	胆管肿瘤/原发部位不明的癌症/胃肠道癌症/胰腺恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,可溶
胶囊	口服
胶囊	口服	5.8毫克
胶囊	口服	7.25毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.15毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.1	ALOGPS
logP	-1.2	Chemaxon
日志	-1.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.14	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	107.86²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	29.7米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	11.88^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6506
血脑屏障	+	0.817
Caco-2渗透	-	0.8077
22基板	Non-substrate	0.703
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9932
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	1．0
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9684
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.705
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8199
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.8073
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6205
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.959
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9326
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9364
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.935
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	1．0
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9277
致癌性	Non-carcinogens	0.9449
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5369
大鼠急性毒性	1.6818 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9804
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9803

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:40

Oteracil

识别

Oteracil结构(DB03209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱