识别

总结

脱氧胆酸是一种皮下注射的细胞溶解剂,以改善颏下脂肪的外观。

品牌名称
Belkyra, Kybella
通用名称
脱氧胆酸
DrugBank加入数量
DB03619
背景

去氧胆酸是一种胆汁酸它能乳化并溶解肠道中的膳食脂肪,当注射到皮下时,它会破坏脂肪细胞的细胞膜并破坏组织中的脂肪细胞。2015年4月,去氧胆酸被FDA批准用于治疗颏下脂肪,以改善外观美观,减少面部丰满或凸起。它由Kythera Biopharma以Kybella的品牌销售,是第一种用于精神下脂肪减少的药理学制剂,比外科手术更安全,创伤性更小。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:392.572
单一同位素的:392.292659768
化学公式
C24H40O4
同义词
  • (3α5β12α)3,12-dihydroxycholan-24-oic酸
  • 3α,12 alpha-dihydroxy-5beta-cholanic酸
  • 7α脱氧胆酸
  • 脱氧胆酸盐
  • 脱氧胆酸
  • Desoxycholic酸
  • Desoxycholsaure
外部id
  • atx - 101

药理学

指示

改善成年人与颏下脂肪相关的中度至重度饱腹感的外观。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

脱氧胆酸是一种胆汁酸,它能乳化肠道中的脂肪。合成的去氧胆酸,当注射时,通过破坏细胞膜和引起脂肪细胞溶解,刺激脂肪细胞的靶向分解。这导致炎症反应和巨噬细胞清除脂肪组织残余。去氧胆酸的作用被白蛋白和组织相关蛋白降低,因此它的作用仅限于蛋白质缺乏的皮下脂肪组织。肌肉和皮肤等富含蛋白质的组织不受去氧胆酸的影响,这有助于它的安全性。

目标 行动 生物
U类固醇Delta-isomerase 不可用 假单胞菌putida
U车牌提取 不可用 核废料旁边sulfurreducens
U延伸因子Tu gtp结合结构域蛋白1 不可用 人类
UCholoylglycine水解酶 不可用 产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)
ULactaldehyde脱氢酶 不可用 大肠杆菌(菌株K12)
U吖黄碱抗性蛋白B 不可用 大肠杆菌(菌株K12)
U细胞色素c氧化酶亚基1 不可用 Rhodobacter sphaeroides
U细胞色素c氧化酶亚基2 不可用 Rhodobacter sphaeroides
U胆汁酸受体 不可用 人类
U谷胱甘肽S-transferase P 不可用 人类
Ug蛋白偶联胆汁酸受体1 不可用 人类
U谷胱甘肽S-transferases(胞质)
抑制剂
人类
吸收

去氧胆酸经皮下给药后吸收迅速。在单次治疗最大推荐剂量100mg后,治疗后血浆水平在24小时内恢复到内源性水平。根据建议的治疗指南,预计不会有堆积。

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%

新陈代谢

去氧胆酸在正常情况下不会代谢到任何显著程度。

路线的消除

外源性去氧胆酸在肠肝循环中加入内源性胆汁酸池,随内源性去氧胆酸不变地随粪便排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗联合去氧胆酸时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血和淤青的风险或严重程度可能会增加,当针叶酚与去氧胆酸联合使用时。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与去氧胆酸合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
溶栓 当阿替普酶与去氧胆酸联合使用时,出血和淤青的风险或严重程度会增加。
磷酸铝 磷酸铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氯化铝 氯化铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
铝chlorohydrate 氯水合铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氧化铝 氧化铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
硫酸铝 硫酸铝可导致去氧胆酸的吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Belkyra 解决方案 10 mg / mL 皮下 爱力根 2016-01-27 不适用 加拿大的国旗
Kybella 注入,解决方案 20毫克/ 2毫升 皮下 Kythera生物制药有限公司 2015-06-08 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Debiline 脱氧胆酸(100毫克)+胃蛋白酶(50毫克) 平板电脑 口服 纳多实验室LtÉe, Technilab Inc.的分部。 1951-12-31 1999-09-28 加拿大的国旗
Debiline H 脱氧胆酸(100毫克/片)+后马托品溴(2.5毫克/片)+胃蛋白酶(50毫克/片) 平板电脑 口服 纳多实验室LtÉe, Technilab Inc.的分部。 1951-12-31 1999-09-28 加拿大的国旗
Duchol等 脱氧胆酸(30毫克)+Dehydrocholic酸(30毫克)+胰脂肪酶(200毫克)+胃蛋白酶(200毫克)+牛磺胆酸盐钠(100毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 Duchesnay Inc .) 1977-12-31 2003-07-18 加拿大的国旗
ENZYPLEX平板电脑 脱氧胆酸(30毫克)+维生素b12(5微克)+二甲聚硅氧烷(25毫克)+烟酰胺(10毫克)+胰脂肪酶淀粉酶(10000 u)+胰脂肪酶脂肪酶(240 u)+胰脂肪酶蛋白酶(9000 u)+泛酸钙(5毫克)+吡哆醇(5毫克)+核黄素(5毫克)+硫胺素(10毫克) 平板电脑,涂 口服 裕利药业有限公司 1991-05-03 不适用
Medichol 脱氧胆酸(30毫克)+Dehydrocholic酸(30毫克)+胰脂肪酶(200毫克)+胃蛋白酶(200毫克)+牛磺胆酸盐钠(100毫克) 平板电脑 口服 医生实验室LtEe 1959-12-31 2007-10-22 加拿大的国旗
Regubil 脱氧胆酸(30毫克)+Dehydrocholic酸(30毫克)+牛磺胆酸盐钠(150毫克) 平板电脑 口服 Laboratoire里瓦公司 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
脱氧胆酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为二羟基胆汁酸、醇及其衍生物。这些化合物含有或源自一种胆汁酸或酒精,并且恰好含有两个羧基。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
胆汁酸、醇及其衍生物
直接父
二羟基胆汁酸、醇及其衍生物
选择父母
3-alpha-hydroxysteroids/12-hydroxysteroids/二级醇/环醇及其衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
12-hydroxysteroid/3-alpha-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精/二羟基胆汁酸、醇或衍生物
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
胆汁酸,二羟基-5 -胆酸(CHEBI: 28834/C24胆汁酸、醇及其衍生物、胆烷及其衍生物(C04483/C24胆汁酸、醇及衍生物(LMST04010040
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
005990 whzz
化学文摘号
83-44-3
InChI关键
KXGVEGMKQFWNSR-LLQZFEROSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H40O4 c1-14(4-9-22(27) 28) 18-7-8-19-17-6-5-15-12-16(25) 18-7-8-19-17-6-5-15-12-16(15日2)20(17)13-21(26)24(18、19)3 / h14-21 25-26H, 4-13H2, 1-3H3, (H, 27日28)/ t14 -, 15 - 16、17 + 18 - 19 + 20 + 21 + 23 + 24 - m1 / s1
国际命名
(4 r) 4 - [(1 r, 3, 3 br、5 ar, 7 r, 9, 9 b, 11年代,11 ar) 7日11-dihydroxy-9a, 11 a-dimethyl-hexadecahydro-1h-cyclopenta phenanthren-1-yl)戊酸
微笑
[H] [C@@] 12 CC [C@H] ([C@H] (C) CCC (O) = O) [C@@] 1 (C) [C@@H] (O) C [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CC (C@) 2 ([H]) C [C@H] (O) CC C@ 12 C

参考文献

合成参考

Filiberto Zadini, Giorgio Zadini,“脱氧胆酸脂质体为基础的皮肤局部制剂。”美国专利US20060222695, 2006年10月5日发布。

US20060222695
一般引用
  1. Wollina U, Goldman A:减少颏下脂肪的ATX-101。2015年4月16日(5):755-62。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1019465。Epub 2015年2月27日。[文章
  2. Walker P, Lee D:合成去氧胆酸注射后ATX-101:血脂和脂肪因子1期药代动力学研究。《美容皮肤杂志》2015年3月14日(1):33-9。doi: 10.1111 / jocd.12122。2015年2月14日。[文章
  3. FDA批准药品:KYBELLA(去氧胆酸)注射液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0000626
KEGG化合物
C04483
PubChem化合物
222528
PubChem物质
46506360
ChemSpider
193196
BindingDB
50375599
RxNav
3194
ChEBI
28834
ChEMBL
CHEMBL406393
ZINC000003914810
PDBe配体
DXC
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Deoxycholic_acid
PDB项
1 e3v/1 fm4/1 os6/2 bjf/2 opx/2 w1b/3系统/3 o01/3 r9v/3 rv5...
显示27日更
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 肥胖 2
4 完成 治疗 身体脂肪症 1
4 完成 治疗 胸罩背带脂肪(BSF) 1
4 完成 治疗 轮廓 1
4 完成 治疗 面部皱纹,皮肤褶皱,体积损失和皮肤质量 1
4 完成 治疗 脂肪减少 1
4 终止 治疗 内脏利什曼病 1
3. 完成 诊断 曲霉病 1
3. 完成 其他 双下巴/健康受试者(HS) 1
3. 完成 支持性护理 慢性骨髓增生性疾病/感染/白血病/恶性淋巴瘤/多发性骨髓瘤和浆细胞肿瘤/骨髓增生异常综合征(MDS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 10毫克/毫升
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
解决方案 皮下 10 mg / mL
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 10.00毫克/毫升
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑,涂 口服 10000 u
注入,解决方案 皮下 20毫克/ 2毫升
平板电脑 口服
解决方案 皮下 10毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8546367 没有 2013-10-01 2028-02-21 美国国旗
US7622130 没有 2009-11-24 2027-12-10 美国国旗
US7754230 没有 2010-07-13 2027-12-10 美国国旗
US8298556 没有 2012-10-30 2025-08-03 美国国旗
US8846066 没有 2014-09-30 2025-02-08 美国国旗
US8367649 没有 2013-02-05 2030-03-02 美国国旗
US8461140 没有 2013-06-11 2028-02-21 美国国旗
US8883770 没有 2014-11-11 2028-02-21 美国国旗
US8653058 没有 2014-02-18 2030-03-02 美国国旗
US8101593 没有 2012-01-24 2030-03-02 美国国旗
US8242294 没有 2012-08-14 2028-05-16 美国国旗
US9522155 没有 2016-12-20 2028-02-21 美国国旗
US9636349 没有 2017-05-02 2028-02-21 美国国旗
US9949986 没有 2018-04-24 2028-02-21 美国国旗
US10500214 没有 2019-12-10 2030-03-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 177°C PhysProp
水溶度 43.6 mg/L(20°C) 雅可夫斯基,sh &丹南费泽,rm (1992)
logP 3.50 Roda等人(1990)
日志 -3.95 ADME研究U必威国际appSCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0173毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.3 ALOGPS
logP 3.79 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.65 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.35 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 77.762 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 109.2米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 46.33. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9766
血脑屏障 + 0.9288
Caco-2渗透 + 0.73
22基板 底物 0.6648
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8737
22抑制剂二世 抑制剂 0.5368
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8537
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7818
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9456
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9781
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9707
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8405
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9563
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8794
致癌性 Non-carcinogens 0.9329
生物降解 没有准备好可生物降解 0.992
大鼠急性毒性 2.5624 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9622
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7246
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
MS/MS谱- quattr_qqq 10V,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 8 b9c4803e9cb1d194c2e
MS/MS谱- quattr_qqq 25V,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - cccabd9d13ac783b6e31
MS/MS谱- quattr_qqq 40V,阴性 质/女士 splash10 - 0007 - 2009000000 - d7c20760d2074c07af22
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF (UPLC Q-Tof Premier, Waters),阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 269 - a5d1ed75b71c78ecb
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF (UPLC Q-Tof Premier, Waters) 30V,阴性 质/女士 splash10 - 0007 - 0009000000 - 72 - f1acf9f31f344daaa1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITTOF (LCMS-IT-TOF),阴性 质/女士 splash10 ebb0e6a61bd8f06a21f7——000 - x - 0008000900
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-IT,阴性 质/女士 splash10 - 0002 - 0009000000 - 8078 - ef73008efc65c713
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 269 - a5d1ed75b71c78ecb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 0007 - 0009000000 - 827 - a9ce119d7f2f1cb5c
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
假单胞菌putida
药理作用
未知的
通用函数
类固醇delta-isomerase活动
特定的功能
不可用
基因名字
ksi
Uniprot ID
P07445
Uniprot名字
类固醇Delta-isomerase
分子量
14535.48哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
核废料旁边sulfurreducens
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
车牌提取
Uniprot ID
Q8GGK7
Uniprot名字
细胞色素C
分子量
9747.54哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
核糖体绑定
特定的功能
参与60S核糖体亚基的生物生成和核糖体的翻译激活。与SBDS一起,引发细胞内60S前核糖体中EIF6的gtp依赖性释放…
基因名字
EFTUD1
Uniprot ID
Q7Z2Z2
Uniprot名字
延伸因子Tu gtp结合结构域蛋白1
分子量
125428.745哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)
药理作用
未知的
通用函数
Choloylglycine水解酶活性
特定的功能
这种酶在哺乳动物肠道中催化结合胆汁酸的降解。
基因名字
cbh
Uniprot ID
P54965
Uniprot名字
Choloylglycine水解酶
分子量
37185.0哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
通用函数
琥珀酸半醛脱氢酶[nad(p)+]活性
特定的功能
作用于乳醛以及其他醛类物质。
基因名字
艾达
Uniprot ID
P25553
Uniprot名字
Lactaldehyde脱氢酶
分子量
52272.37哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
AcrA-AcrB-AcrZ-TolC是一种利用质子动力输出底物的药物外排蛋白复合物,具有广泛的底物特异性。接触依赖性生长抑制(CDI)是一种重要的生长抑制机制。
基因名字
acrB
Uniprot ID
P31224
Uniprot名字
多药外排泵亚基AcrB
分子量
113572.75哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
Rhodobacter sphaeroides
药理作用
未知的
通用函数
铁离子结合
特定的功能
细胞色素氧化酶是呼吸链的组成部分,催化氧气还原为水。亚基1-3构成了酶复合体的功能核心。钴是催化剂。
基因名字
ctaD
Uniprot ID
P33517
Uniprot名字
细胞色素c氧化酶亚基1
分子量
63146.395哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
Rhodobacter sphaeroides
药理作用
未知的
通用函数
细胞色素c氧化酶活性
特定的功能
亚基I和II构成了酶复合体的功能核心。来源于细胞色素c的电子通过血红素a和Cu(a)转移到由血红素a3和Cu(B)形成的双核中心。
基因名字
ctaC
Uniprot ID
Q03736
Uniprot名字
细胞色素c氧化酶亚基2
分子量
32930.42哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。胆汁酸受体,如鹅脱氧胆酸,石胆酸和脱氧胆酸。抑制胆固醇7- α -羟基的转录…
基因名字
NR1H4
Uniprot ID
Q96RI1
Uniprot名字
胆汁酸受体
分子量
55913.915哒
参考文献
  1. Fujino T, Une M, Imanaka T, Inoue K, Nishimaki-Mogami T:胆汁酸和胆汁酸类似物在FXR活化中的构效关系。血脂杂志2004年1月;45(1):132-8。Epub 2003 9月16日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性,防止神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. Nobuoka A、Takayama T、Miyanishi K、Sato T、Takanashi K、Hayashi T、Kukitsu T、Sato Y、Takahashi M、冈本T、松永T、Kato J、Oda M、Azuma T、Niitsu Y:谷胱甘肽- s -转移酶P1-1对脱氧胆酸诱导的异常隐窝灶凋亡具有保护作用。胃肠病学。2004年8月,127(2):428 - 43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
g蛋白偶联胆汁酸受体活性
特定的功能
胆汁酸受体。胆汁酸结合诱导其内化,激活细胞外信号调节激酶和细胞内cAMP的产生。可能与抑制m…
基因名字
GPBAR1
Uniprot ID
Q8TDU6
Uniprot名字
g蛋白偶联胆汁酸受体1
分子量
35247.795哒
参考文献
  1. Yoneno K, Hisamatsu T, Shimamura K, Kamada N, Ichikawa R, Kitazume MT, Mori M, Uo M, Namikawa Y, Matsuoka K, Sato T, Koganei K, Sugita A, Kanai T, Hibi T: TGR5信号通路抑制体外分化的Crohn病炎症和肠道巨噬细胞产生促炎细胞因子。免疫学。2013年5月,139(1):19-29。doi: 10.1111 / imm.12045。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。

组件:
参考文献
  1. Zakharyan RA, Sampayo-Reyes A, Healy SM, Tsaprailis G, Board PG, Liebler DC, Aposhian HV:人单甲基larsonic acid (MMA(V))还原酶是谷胱甘肽- s -转移酶超家族的成员。化学与毒理学。2001年8月;14(8):1051-7。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Schuetz EG、Strom S、Yasuda K、Lecureur V、Assem M、Brimer C、Lamba J、Kim RB、Ramachandran V、Komoroski BJ、Venkataramanan R、Cai H、Sinal CJ、Gonzalez FJ、Schuetz JD:破坏胆汁酸稳态揭示了核激素受体、转运蛋白和细胞色素P450之间意想不到的相互作用。生物化学杂志2001 10月19日;276(42):39411-8。doi: 10.1074 / jbc.M106340200。Epub 2001 8月16日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA、Hagenbuch B、Stieger B、Wolkoff AW、Meier PJ:大鼠肝基底外侧有机阴离子转运多肽的功能表征。肝脏病学。1994年8月,20(2):411 - 6。[文章
  2. Hata S, Wang P, Eftychiou N, Ananthanarayanan M, Batta A, Salen G, Pang KS, Wolkoff AW:大鼠燕麦p1和ntcp底物特异性对肝脏有机阴离子摄取的影响。美国医学会物理杂志。2003年11月;285(5):G829-39。Epub 2003年7月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
胆汁酸:钠转运体活性
特定的功能
在小肠腔内胆汁酸钠依赖性重吸收中起关键作用。在胆固醇代谢中起关键作用。
基因名字
SLC10A2
Uniprot ID
Q12908
Uniprot名字
回肠钠/胆汁酸共转运蛋白
分子量
37713.405哒
参考文献
  1. Craddock AL, Love MW, Daniel RW, Kirby LC, Walters HC, Wong MH, Dawson PA:人回肠和肾脏钠依赖性胆酸酸转运蛋白的表达和转运特性。Am J Physiol. 1998 Jan;274(1 Pt 1):G157-69。[文章
  2. Saeki T, Matoba K, Furukawa H, Kirifuji K, Kanamoto R, Iwami K:小鼠回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白的表征、cDNA克隆及功能表达。生物化学学报1999 04;125(4):846-51。[文章
  3. Saeki T, Takahashi N, Kanamoto R, Iwami K:克隆小鼠Na+/牛磺胆酸共转运多肽在COS-7细胞中的瞬时表达。生物科学。2002年5月;66(5):1116-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
肝脏钠/胆汁酸吸收系统表现出广泛的底物特异性,并运输各种非胆汁酸有机化合物。它完全依赖于细胞外的存在。
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸转运蛋白
分子量
38118.64哒
参考文献
  1. Hata S, Wang P, Eftychiou N, Ananthanarayanan M, Batta A, Salen G, Pang KS, Wolkoff AW:大鼠燕麦p1和ntcp底物特异性对肝脏有机阴离子摄取的影响。美国医学会物理杂志。2003年11月;285(5):G829-39。Epub 2003年7月3日。[文章

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