识别

通用名称
Latamoxef
药物库登录号
DB04570
背景

拉他莫塞夫是一种广谱β -内酰胺类抗生素,除了某些头孢菌素的噻氮双环部分被恶氮双环部分取代之外,其结构与头孢菌素相似。它已被特别提出用于脑膜炎,因为它通过血脑屏障和厌氧感染。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:520.473
单一同位素的:520.101246958
化学公式
C20.H20.N6O9年代
同义词
  • Festamoxin
  • Lamoxactam
  • Latamoxef
  • Latamoxefum
  • Moxalactam

药理学

指示

拉他莫塞夫是一种恶头孢类抗生素,通常与头孢菌素合用。它被用来治疗细菌感染。拉塔莫西夫主要用于骨和关节感染、胃肠道感染、妇科感染、脑膜炎、呼吸道感染、败血症、皮肤感染、软组织感染、UTI等疾病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉他莫塞夫通过抑制细菌细胞壁生物合成起作用。

作用机制

青霉素通过打开内酰胺环使青霉素敏感转肽酶c端结构域(青霉素结合蛋白)酰基化。这种酶的失活阻止了两条线性肽聚糖链交联的形成,抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。然后,细胞裂解由细菌细胞壁自溶酶介导,如自溶素;阿莫西林可能会干扰一种自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个青霉素结合蛋白3
抑制剂
枯草芽孢杆菌(168株)
U青霉素结合蛋白1A
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
U青霉素结合蛋白1B
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
Ud -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

口服后迅速吸收。

配送量

8.51升

蛋白结合

40%

新陈代谢
不可用
淘汰路线

肾排泄占75%

半衰期

1.6小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

拉他莫塞夫会产生潜在的危及生命的影响,包括出血、低凝血酶血症、血小板功能障碍。导致了拉塔莫西夫治疗的中断。拉他莫西夫产生的症状性不良反应或多或少可耐受,如果严重,可对症治疗,包括腹泻、皮疹、血尿、高尿酸血症、脓尿、血清肌酐升高。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Latamoxef可能降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与拉他莫昔夫合用可降低疗效。
Aceclofenac 当拉他莫塞夫联合乙酰氯芬酸时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当拉他莫塞夫联合阿西美辛时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当拉他莫塞夫与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 拉他莫塞夫可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合拉他莫昔夫可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium 拉他莫塞夫可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 拉他莫塞夫可能降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦联合拉他莫昔夫时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Latamoxef二钠 5 apw73w3qz 64953-12-4 GRIXGZQULWMCLU-HUTAOCTPSA-L

类别

ATC代码
J01DD06 -拉塔莫西夫
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为n-酰基- α氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物),其末端氮原子上有酰基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
n -酰基-氨基酸及其衍生物
选择父母
苯乙酰胺/Oxacephems/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Alkylarylthioethers/1, 3-dicarbonyl化合物/二羧酸及其衍生物/氮杂/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
展示9
1, 3-dicarbonyl化合物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Alkylarylthioether/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的/Beta-lactam
显示26个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
头孢菌素、恶沙芬(CHEBI: 599928
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
VUF6C936Z3
化学文摘号
64952-97-2
InChI关键
JWCSIUVGFCSJCK-CAVRMKNVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H20N6O9S c1-25-19 (22-23-24-25) 36-8-10-7-35-18-20 (34-2, 17 (33) 26 (18) 13 (10) 16 (31) 32) 18 (28) 12 (15 (29) 30) 9-3-5-11 (27) 9-3-5-11 / h3-6, 12日,18日27 H, 7-8H2, 1-2H3, (H, 21日28)(H, 29日,30)(H、31、32)/病人吗?18 - 20 + / m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [2-carboxy-2 - (4-hydroxyphenyl) acetamido] 7-methoxy-3 - {((1-methyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 occ (CSC3 = NN = NN3C) = C (N1C (= O) (C@) 2 (NC (= O) C (C (O) = O) C1 = CC = C (O) C = C1) OC) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. weitkamp MR, Aber RC:与莫沙内坦给药有关的出血时间延长和出血品质。《美国医学协会杂志》上。1983年1月7日;249(1):69-71。[文章
  2. Brown RB, Klar J, Lemeshow S, Teres D, Pastides H, Sands M:头孢西丁或莫沙内坦增强出血。在1493例患者的确定人群中进行统计分析。1986年11月;146(11):2159-64。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015574
KEGG药物
D08109
KEGG化合物
C07231
PubChem化合物
47499
PubChem物质
46505546
ChemSpider
43215
BindingDB
50370589
RxNav
7069
ChEBI
599928
ChEMBL
CHEMBL74632
治疗靶点数据库
DAP001181
网页
PA164743144
维基百科
Latamoxef

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 招聘 不可用 孩子,感染 1
不可用 招聘 不可用 新生儿早发型败血症 1
不可用 未知的状态 不可用 社区获得性肺炎(CAP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP -0.58 BIOBYTE (1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.751毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.22 ALOGPS
logP 0.17 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.81 Chemaxon
pKa(最强基础) -1.7 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 12 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 206.32 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 133.7米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 47.273. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9253
血脑屏障 - 0.9914
Caco-2渗透 - 0.7721
22基板 底物 0.7268
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7989
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8587
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7914
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8291
CYP450 3A4衬底 底物 0.5676
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8075
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7409
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8614
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7233
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5245
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.684
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6673
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 未准备好生物可降解 0.9144
大鼠急性毒性 2.2482 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9759
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5569
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
枯草芽孢杆菌(168株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
不可用
基因名字
pbpC
Uniprot ID
P42971
Uniprot名字
青霉素结合蛋白3
分子量
74405.915哒
参考文献
  1. Ishikawa M, Miyauchi T, Yagi K, Chikaishi H, fuuta Y, Miyake H, Harada M, Yogita S, Tashiro S:肝切除术患者抗生素诱导内毒素释放的临床相关性。世界外科杂志1999 01;23(1):75-9。[文章
  2. Labia R, Baron P, Masson JM: latamoxef (moxalactam)及其脱羧衍生物与大肠杆菌和铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白的结合抗菌化学杂志,1985 01;15(1):9-15。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Labia R, Baron P, Masson JM: latamoxef (moxalactam)及其脱羧衍生物与大肠杆菌和铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白的结合抗菌化学杂志,1985 01;15(1):9-15。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1B
分子量
94291.875哒
参考文献
  1. Labia R, Baron P, Masson JM: latamoxef (moxalactam)及其脱羧衍生物与大肠杆菌和铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白的结合抗菌化学杂志,1985 01;15(1):9-15。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
不参与转运,只催化一种dd -羧基肽酶和dd -内肽酶反应。
基因名字
dacB
Uniprot ID
P24228
Uniprot名字
d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB
分子量
51797.85哒
参考文献
  1. Labia R, Baron P, Masson JM: latamoxef (moxalactam)及其脱羧衍生物与大肠杆菌和铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白的结合抗菌化学杂志,1985 01;15(1):9-15。[文章

药物创建于2007年9月6日23:50 /更新于2021年5月7日21:42