导航

醋酸环丙孕酮

识别

总结

醋酸环丙孕酮是一种类固醇，与乙炔雌二醇联合使用，用于治疗严重痤疮和雄激素化症状的妇女。在前列腺癌患者的姑息治疗中也单独使用更高的剂量

品牌名称
Androcur, Cléo -35, Cyestra-35, Diane
通用名称
醋酸环丙孕酮
DrugBank加入数量
DB04839
背景

醋酸环丙孕酮一种抗雄激素，以其醋酸酯的形式存在(醋酸环丙孕酮)，也有孕激素作用它被用于男性性欲亢进的治疗，作为前列腺癌的姑息治疗，并与雌激素结合，用于治疗严重的痤疮和女性多毛症。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:416.938
单一同位素的:416.175437123
化学公式
C24H29克罗4
同义词
  • 环丙孕酮17-O-acetate
  • 醋酸环丙孕酮
外部id
  • nsc - 81430
  • 上海714年
  • sh - 714

药理学

指示

用于晚期前列腺癌患者的姑息治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

环丙孕酮是一种抗雄激素药物。它能抑制睾酮(及其代谢物双氢睾酮)在组织中的作用。它通过阻断雄激素受体发挥作用，阻止雄激素与受体结合，抑制促黄体生成素(进而降低睾丸激素水平)。

的作用机制

环丙孕酮的直接抗雄激素作用是阻断双氢睾酮与前列腺癌细胞中特定受体的结合。此外，环丙孕酮通过抑制促黄体生成素的分泌，对下丘脑-垂体轴产生负反馈作用，从而减少睾丸睾酮的产生。

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
拮抗剂
 人类
U前列腺特异性抗原 不可用 人类
吸收

口服后完全吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝脏。CYP3A4酶代谢醋酸环丙孕酮，形成活性代谢物15beta-羟基醋酸环丙孕酮，保留其抗雄激素活性，但降低妊娠活性。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

约60%通过胆汁排出，33%通过肾脏排出。

半衰期

口服或肌注给药后，血浆半衰期分别为38小时和96小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 醋酸环丙孕酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab 当醋酸环丙孕酮与阿昔单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib 阿贝马昔库与醋酸环丙孕酮联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与醋酸环丙孕酮联用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与醋酸环丙孕酮合用可降低疗效。
苊香豆醇 与醋酸环丙孕酮联用可促进棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与醋酸环丙孕酮联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 醋酸环丙孕酮与乙酰唑胺联用可促进其代谢。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与醋酸环丙孕酮合用可降低疗效。
Acitretin 醋酸环丙孕酮与阿维维生素合用可降低疗效。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 饭后服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Cyprostat(拜耳)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Androcur 平板电脑 50毫克 口服 拜耳 1987-12-31 不适用 加拿大的国旗
Androcur得宝 解决方案 100 mg / mL 肌肉内的 拜耳 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
环丙孕酮 平板电脑 50毫克 口服 Aa制药有限公司 2004-04-20 不适用 加拿大的国旗
环丙孕酮 平板电脑 50毫克 口服 Bdh Inc .) 1998-10-08 2000-08-03 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alti-cpa 平板电脑 50毫克 口服 Altimed制药有限公司 1997-09-22 2005-05-27 加拿大的国旗
Med-cyproterone 平板电脑 50毫克 口服 通用医疗伙伴公司 2012-10-02 不适用 加拿大的国旗
Mylan-cyproterone 平板电脑 50毫克 口服 Mylan制药 1997-09-19 2011-03-04 加拿大的国旗
Novo-cyproterone 平板电脑 50毫克 口服 Novopharm有限 1997-09-17 2015-10-26 加拿大的国旗
Riva-cyproterone 平板电脑 50毫克 口服 Laboratoire里瓦公司 2012-11-28 不适用 加拿大的国旗
Riva-cyproterone 50毫克 平板电脑 50毫克 口服 Laboratoire里瓦公司 2000-05-12 2003-07-28 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bellgyn“比药”2 mg/ 0,035 mg - überzogene片 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑,涂 口服 Teva帐面价值 2004-03-29 不适用 奥地利国旗
克莱奥-35 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 、医疗保健公司 2015-10-30 不适用 加拿大的国旗
气候变化，21秒 醋酸环丙孕酮(1毫克)+雌二醇戊酸酯(4毫克) 平板电脑,涂 口服 拜耳tÜrk kİmya san。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Cyestra-35 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 圣骑士实验室公司 2007-04-03 不适用 加拿大的国旗
Diane-35 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(35微克) 平板电脑 口服 拜耳 1998-04-08 不适用 加拿大的国旗
戴安，35分，21分 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑,涂 口服 拜耳tÜrk kİmya san。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
DIANE-35平板电脑 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑、糖涂层 口服 拜耳(东南亚)私人有限公司 1990-06-11 不适用
Donabella®2 mg /0.035 mg 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑,涂膜 口服 EXELTIS S.A.S. 2015-02-25 不适用 哥伦比亚的旗帜
Elleacnelle draje, 21岁 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑,涂 口服 民主党İLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ESTELLE-35平板电脑 醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑,涂膜 口服 艾派克医药营销有限公司。 2002-10-31 不适用

类别

ATC代码
G03HB01 -环丙孕酮和雌激素 G03HA01 -环丙孕酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类
类固醇及类固醇衍生物
子课
孕烷类固醇
直接父
葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母
类固醇酯/20-oxosteroids/卤代类固醇/3-oxosteroids/Cyclohexenones/Alpha-acyloxy酮/羧酸酯类/乙烯基氯化物/单羧酸及其衍生物/Chloroalkenes
显示三个
基
20-oxosteroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Chloroalkene/Cyclohexenone
显示15
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
乙酸酯，3-氧基δ(4)甾体，甾体酯，20-氧基甾体，氯化甾体(CHEBI: 50743）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 km2bn5jhf
化学文摘号
427-51-0
InChI关键
UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H29ClO4 c1-12(26) 24(29-13(2) 27) 8-6-16-14-10-20(25) 8-6-16-14-10-20(28) 8-6-16-14-10-20(15) 23(19日4)17(14)5-7-22(16、24)3 / h10-11 14-18H, 5-9H2, 1-4H3 / t14 - 15 + 16、17、18、22、23、24 / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 s 3 s 5 r, r, 11 12年代,15 r, 16 s) 15-acetyl-9-chloro-2, 16-dimethyl-6-oxopentacyclo[9.7.0.0 ^{2, 8} 0 ^{3、5}。0 ^{12、16}]octadeca-7 9-dien-15-yl醋酸
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@] 1 [C@@] ([H]) 1 (C) C (= CC2 = O) C (Cl) = C [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CC (C@) (OC (C) = O) (C (C) = O) (C@@) 3 (C) CC [C@] 12 [H]

参考文献

合成参考

Aranya Manosroi，“醋酸环丙孕酮的合成”。美国专利US20040024230, 2004年2月05日发布。

 US20040024230
一般引用
  1. Giorgi EP, Shirley IM, Grant JK, Stewart JC:人前列腺体外雄激素动态研究。环丙孕酮和醋酸环丙孕酮的作用。生物化学杂志1973年3月132(3):465-74。［文章］
  2. 范厚忠，王晓燕，王晓燕，王晓燕。醋酸环丙孕酮对体外肾上腺激素生成的影响。霍恩杂志1984;20(2):108 - 15所示。［文章］
  3. 环丙孕酮和促性腺激素对幼年和成年大鼠肾上腺的影响。形态学和形态测量学研究。1985年3月179(4-5):493-8。［文章］
  4. Honer C, Nam K, Fink C, Marshall P, Ksander G, Chatelain RE, Cornell W, Steele R, Schweitzer R, Schumacher C:醋酸环丙孕酮和RU486对糖皮质激素受体的拮抗作用。Mol Pharmacol. 2003 5;63(5):1012-20。［文章］
  5. IM, Croxson MS, Evans MC, France J, Sheehan A, Wilson T, Ibbertson HK:醋酸环丙孕酮对多毛症患者糖皮质激素分泌的影响。Acta性(Copenh)。1983年10月,104(2):222 - 6。［文章］
KEGG药物
D01368
PubChem化合物
9880
PubChem物质
46506931
ChemSpider
9496
BindingDB
50094569
RxNav
22054
ChEBI
50743
ChEMBL
CHEMBL139835
锌
ZINC000003814423
治疗目标数据库
DAP000906
网页
PA10049
PDBe配体
CA4
维基百科
Cyproterone_acetate
PDB项
2 oz7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 易性症 1
4 完成 治疗 寻常痤疮 1
4 完成 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 2
4 招聘 基础科学 性别焦虑症 1
4 招聘 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖/多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 未知的状态 预防 雄激素过多症/月经不规律/多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 未知的状态 治疗 闭经/月经周期的紊乱/雄激素过多症/月经痛苦(痛经) 1
4 未知的状态 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1
3. 完成 支持性护理 潮热/前列腺癌 1
3. 完成 治疗 腺癌、前列腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 300毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 10毫克
解决方案 肌肉内的 100 mg / mL
解决方案 注射用药物的 300毫克
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
注入,解决方案 肌肉内的
平板电脑,涂 口服
设备;平板电脑,涂 口服
平板电脑、糖涂层 口服 2毫克
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑、糖涂层 口服
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 200 - 201 Wiechert r;U S。专利3234093;1966年2月8日;分配给德国先灵公司。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00152毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.81 ALOGPS
logP 3.64 ChemAxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 17.83 ChemAxon
pKa最强(基本) -5.6 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 60.442 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 111.81米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 44.643. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9673
Caco-2渗透 + 0.7033
22基板 底物 0.7292
我22抑制剂 抑制剂 0.5265
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9016
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8036
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7834
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8944
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7229
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8951
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.737
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8919
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7067
致癌性 Non-carcinogens 0.926
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 1.8261 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9704
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6939
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 3971000000 - 1 - dfca0904cf6f0055e70
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.雄性激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Agoulnik IU, Weigel NL:辅激活剂选择性调节雄激素受体活性。类固醇。2009年8月,74(8):669 - 74。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.02.007。Epub 2009年3月9日。［文章］
  4. Cabeza M, Flores M, Bratoeff E, de la Pena A, Mendez E, Ceballos G:细胞内Ca2+刺激血小板雄激素受体的结合。类固醇。2004 Oct-Nov; 69(11 - 12): 767 - 72。［文章］
  5. Sonneveld E, Jansen HJ, Riteco JA, Brouwer A, van der Burg B:雄激素和雌激素反应性生物测定法的发展，人类细胞系为基础的高选择性类固醇反应性生物测定法小组成员。毒理学2005 Jan;83(1):136-48。Epub 2004年10月13日。［文章］
细节 2.前列腺特异性抗原
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
使精凝胶-1水解，从而导致精凝物液化。
特定的功能
肽链内切酶活性
基因名字
KLK3
Uniprot ID
P07288
Uniprot名字
前列腺特异性抗原
分子量
28741.1哒
参考文献
  1. 康卓，Janne OA, Palvimo JJ:雄激素受体转录调控中的共调控子招募和组蛋白修饰。Mol Endocrinol. 2004 11月18日(11):2633-48。Epub 2004年8月12日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 黄晓明，王晓明，王晓明。孕激素在绝经期激素治疗中的作用。中华医学杂志2015年6月;14(2):134-43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日［文章］
  2. 国民健康保险制度(链接］
细节 2.细胞色素P450 19 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
参考文献
  1. Karolczak M, Kuppers E, Beyer C:雄性和雌性小鼠下丘脑中芳香化酶和5 α -还原酶I型mRNA的发育表达和调控神经内分泌杂志1998 04月10(4):267-74。［文章］

药物创建于2007年9月26日15:23 /更新于2022年9月20日00:05