识别
- 总结
-
塞是治疗高血压和心绞痛的β -受体阻滞剂。
- 通用名称
- 塞
- DrugBank加入数量
- DB04846
- 背景
-
昔洛尔适用于轻至中度高血压和努力诱发的心绞痛的治疗。它同时是选择性β1受体拮抗剂，β2受体部分激动剂和弱α2受体拮抗剂。2010年的一项临床试验表明，该药物可用于预防一种罕见的遗传病——血管埃勒-丹洛斯综合征的血管并发症。这项研究表明动脉破裂或剥离(一种特殊类型的动脉破裂，在动脉壁完全衰竭之前，血管层分离)的发生率降低。塞利洛尔未被FDA批准用于血管性埃勒-丹洛斯综合征的治疗。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:379.501
单一同位素的:379.247106555 - 化学公式
- C20.H33N3.O4
- 同义词
-
- 塞
- Celiprololum
- RS) - n ' - {3-acetyl-4 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy]苯基}- n, N-diethylurea
- 外部id
-
- 牧师5320
- RHC 5320
- rhc - 5320 a
- ST 1396
- UL / 1677
药理学
- 指示
-
昔洛尔适用于轻至中度高血压和努力诱发的心绞痛的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
塞利洛尔是一种血管活性β -1选择性肾上腺能受体拮抗剂，具有部分β -2激动剂活性。β -2激动剂的活性被认为是其温和的血管扩张特性的原因。它可以降低高血压患者在休息和运动时的血压。对心率和心排血量的影响取决于原有的交感神经张力的背景水平。在压力条件下，如运动，塞利洛尔衰减变时性和肌力性反应交感神经刺激。然而，在休息时，可以看到心功能的轻微损害。
目标 行动 生物 一个beta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个β2肾上腺素能受体 受体激动剂人类 Uβ3肾上腺素能受体 受体激动剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服剂量从胃肠道吸收迅速和一致，但不完全(200mg剂量55%和400mg剂量74%)。塞利洛尔的生物利用度已被证明受到食物的显著影响，人们应避免与食物一起给药。氯噻酮、氢氯噻嗪和茶碱同时给药也会降低塞利洛尔的生物利用度。口服给药后，最大血药浓度在2 - 3小时之间达到。
- 的体积分布
-
分配体积为4.5L/kg。塞利洛尔是亲水的，不越过血脑屏障。与血浆蛋白的结合约为25-30%。
- 蛋白结合
-
25 - 30%。
- 新陈代谢
-
14C标记剂量在48小时内完全恢复。肝脏的首过效应不显著。塞利洛尔的代谢程度较低(1-3%)。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
5个小时
- 间隙
-
通过肾脏和非肾脏排泄途径清除。肌酸酐清除率低于每分钟15毫升的患者不建议使用昔洛尔。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
目前尚无关于人类服用过量塞利洛尔的资料。过量使用-肾上腺能受体阻滞剂后最常见的症状是心动过缓、低血压、支气管痉挛和急性心功能不全。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 当塞利洛尔与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abatacept 西利洛尔与阿巴他普合用可促进代谢。 Abiraterone 西利洛尔与阿比特龙合用可降低其代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与塞利洛尔合用可提高疗效。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加塞利洛尔的致心律失常活性。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低塞利洛尔的降压活性。 Acemetacin 阿西美辛可降低塞利洛尔的降压作用。 对乙酰氨基酚 昔洛尔与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。 Acetohexamide 乙酰六甲酯与塞利洛尔合用可提高疗效。 Acetophenazine 西利洛尔与苯乙肼合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
-
- 避免果汁。橙汁可能减少塞利洛尔的吸收。
- 避免葡萄柚产品。西柚汁可减少塞利洛尔的吸收。
- 带或不带食物服用。塞利洛尔的生物利用度在与食物一起服用时可能会降低，然而，这种降低不太可能与临床相关。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸塞 G1M3398594 57470-78-7 VKJHTUVLJYWAEY-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Selectol(赛诺菲)
类别
- ATC代码
- C07AB08诺尔-塞
- 药物类别
-
- 肾上腺素的代理
- 肾上腺素能受体激动剂
- 肾上腺素的拮抗剂
- 肾上腺素能-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能-2受体激动剂
- 肾上腺素能-3受体激动剂
- 肾上腺素能beta-Agonists
- 肾上腺素能beta-Antagonists
- 代理引起血钾过高
- 醇
- 酰胺
- 胺
- 氨基醇
- 抗心律失常的药物
- 降压药
- 自主代理
- 苯衍生物
- β阻断剂，选择性的
- β受体阻断剂(Beta1选择性)
- Bradycardia-Causing代理
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素p - 450基质
- 神经递质代理
- 外周神经系统药物
- Phenoxypropanolamines
- 苯基脲化合物
- 潜在QTc-Prolonging代理
- Propanolamines
- 丙醇
- QTc延长代理
- 拟交感神经
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为烷基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个烷基取代，和一个苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Alkyl-phenylketones
- 选择父母
- N-phenylureas/苯乙酮/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/烷基芳基醚/尿素酶/二级醇/1, 2-aminoalcohols 显示4个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/苯乙酮/酒精/烷基芳基醚/Alkyl-phenylketone/胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基烷基酮/苯环型的/苯甲酰 显示15
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- DRB57K47QC
- 化学文摘号
- 56980-93-9
- InChI关键
- JOATXPAWOHTVSZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H33N3O4 c1-7-23(8 - 2) 19(26) 22-15-9-10-18(17)(11 - 15日14(3)24)27-13-16(25)27-13-16(4、5)6 / h9-11, 16日,21日,25 H, 7 - 8, 12-13H2, 1-6H3, (H, 22岁,26)
- 国际命名
-
1 - {3-acetyl-4 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy]苯基}3 3-diethylurea
- 微笑
-
CCN (CC) C = O) NC1 = CC = C (OCC (O)数控(C) (C) C) C (= C1) C = O (C)
参考文献
- 合成参考
-
佐尔斯，G.，皮特纳，Stormann-Menninger-Lerchenthal, H.和林德纳，I.;我们。专利3983169;1976年9月28日;分配给林茨化学公司(奥地利)。
- 一般引用
-
- Ong KT, Perdu J, De Backer J, Bozec E, Collignon P, Emmerich J, Fauret AL, Fiessinger JN, Germain DP, Georgesco G, Hulot JS, De Paepe A, Plauchu H, Jeunemaitre X, Laurent S, Boutouyrie P:塞利洛尔预防血管性埃勒-丹洛斯综合征心血管事件的作用:一项前瞻性随机、开放、盲终点试验《柳叶刀》2010年10月30日;376(9751):1476-84。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(10) 60960 - 9。Epub 2010 9月7日。(文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07660
- PubChem化合物
- 2663
- PubChem物质
- 310264853
- ChemSpider
- 2563
- BindingDB
- 50470842
- 20498
- ChEBI
- 94461
- ChEMBL
- CHEMBL27810
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 塞
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 染色体2q31.2缺失综合征/埃勒-丹洛斯综合征，IV型，常染色体显性 1 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病 1 3. 招聘 治疗 血管埃勒斯-丹洛斯综合征 1 2 没有招聘 预防 术后心脏并发症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 平板电脑,涂 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 120 - 122 佐尔斯，G.，皮特纳，Stormann-Menninger-Lerchenthal, H.和林德纳，I.;我们。专利3983169;1976年9月28日;分配给林茨化学公司(奥地利)。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.174毫克/毫升 ALOGPS logP 2.29 ALOGPS logP 1．5 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.55 ChemAxon pKa最强(基本) 9.66 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 90.92 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 108.25米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 43.183. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- Chen X, Minatoguchi S, Arai M, Wang N, Lu C, Narentuoya B, Uno Y, Misao Y, Takemura G, Fujiwara T, Fujiwara H:选择性β - 1受体阻阻剂Celiprolol在兔心肌梗死模型中通过产生一氧化氮减少梗死面积。Circ J. 2007年4月71(4):574-9。(文章］
- Hayashi T, Juliet PA, Miyazaki-Akita A, Funami J, Matsui-Hirai H, Fukatsu A, Iguchi A: β 1拮抗剂和β 2激动剂celiprolol可恢复II型糖尿病大鼠受损的内皮依赖性和独立反应，并降低TNFalpha。生命科学2007 1月16日;80(6):592-9。Epub 2006年12月1日(文章］
- Yao EH, Fukuda N, Matsumoto T, Katakawa M, Yamamoto C, Han Y, Ueno T, Kobayashi N, Matsumoto K:抗氧化-受体阻滞剂celiprolol对高血压大鼠内皮祖细胞的影响。Am J Hypertens. 2008 9月21日(9):1062-8。doi: 10.1038 / ajh.2008.233。Epub 2008年7月17日。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- β2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- Hayashi T, Juliet PA, Miyazaki-Akita A, Funami J, Matsui-Hirai H, Fukatsu A, Iguchi A: β 1拮抗剂和β 2激动剂celiprolol可恢复II型糖尿病大鼠受损的内皮依赖性和独立反应，并降低TNFalpha。生命科学2007 1月16日;80(6):592-9。Epub 2006年12月1日(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与脂肪分解和产热的调节。
- 基因名字
- ADRB3
- Uniprot ID
- P13945
- Uniprot名字
- β3肾上腺素能受体
- 分子量
- 43518.615哒
参考文献
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai A, Frishman WH: Celiprolol:一种独特的选择性肾上腺能受体调节剂。Cardiol rev 2017 Sep/Oct;25(5):247-253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai A, Frishman WH: Celiprolol:一种独特的选择性肾上腺能受体调节剂。Cardiol rev 2017 Sep/Oct;25(5):247-253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai A, Frishman WH: Celiprolol:一种独特的选择性肾上腺能受体调节剂。Cardiol rev 2017 Sep/Oct;25(5):247-253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- Alpha-2C肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
参考文献
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai A, Frishman WH: Celiprolol:一种独特的选择性肾上腺能受体调节剂。Cardiol rev 2017 Sep/Oct;25(5):247-253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。2006年12月2(6):981-1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章］
- Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。(文章］
- Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物耗竭法评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。2016年12月31日(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。2016年9月2日。(文章］
药物创建于2007年10月18日15:59 /更新于2021年6月19日00:26