Biricodar

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通用名称

Biricodar

DrugBank加入数量

DB04851

背景

pipecolate衍生物biricodar (VX-710)是一种临床应用的p -糖蛋白(Pgp)和多药耐药蛋白(MRP-1)调节剂。

类型

小分子

组

临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:603.716
单一同位素的:603.294450672
化学公式: C₃₄H₄₁N_3.O₇

同义词

Biricodar

外部id

VX 710
vx - 710

药理学

指示

静脉给药，双碳酸达将与癌症化疗药物联合使用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

双酸盐阻断了两种主要的多药耐药机制:p -糖蛋白(MDR-1)和多药耐药相关蛋白(MRP)。

的作用机制

Vertex公司的研究必威国际app表明，双酸橼酸可通过阻断药物泵P-gp和MRP来增强肿瘤细胞中化疗药物的积累，并能够恢复肿瘤对化疗药物治疗的敏感性。

目标	行动	生物
Uatp结合盒式B亚族成员5	不可用	人类
U多药耐药相关蛋白1	不可用	人类
Uatp结合盒亚族G成员2	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	Abemaciclib与Biricodar合用可提高血清浓度。
Afatinib	阿法替尼与Biricodar合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	氨布里森坦与Biricodar合用可提高血清浓度。
Apixaban	阿哌沙班与Biricodar合用可提高血清浓度。
Avanafil	Avanafil与Biricodar合用可提高血清浓度。
Avatrombopag	avatromboopag与Biricodar合用可提高血清浓度。
Axitinib	阿西替尼与Biricodar合用可提高血清浓度。
Belantamab mafodotin	马铁霉素贝兰他布与比利可达合用可提高血清浓度。
Belinostat	与Biricodar合用可提高Belinostat的血清浓度。
Bendamustine	苯达莫司汀与Biricodar合用可提高血清浓度。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Biricodar dicitrate	9 wqp0l619l	174254-13-8	VDMKJSJJXQDICL-ZXVJYWQYSA-N

国际/其他品牌

Incel

类别

药物类别

22抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 kg76x4kjk
化学文摘号: 159997-94-1
InChI关键: CGVWPQOFHSAKRR-NDEPHWFRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C34H41N3O7 / c1-41-29-20-26 (21 - 30 (42-2) 32 (29) 43-3) 31 (38) 33 (39) 37-19-5-4-16-28 (37) 34 (40) 44-27 (14-6-10-24-12-8-17-35-22-24) 15-7-11-25-13-9-18-36-23-25 / h8-9, 12 - 13、17 - 18、20、27-28H, 4 - 7,年级,14 - 16、19个h2, 1-3H3 / t28 - / mo / s1
国际命名: 1, 7-bis (pyridin-3-yl) heptan-4-yl (2 s) 1 - [2-oxo-2 -(3、4、5-trimethoxyphenyl)乙酰基]piperidine-2-carboxylate
微笑: COC1 = CC (= CC (OC) = C1OC) C (= O) C (= O) N1CCCC [C@H] 1 C (= O) OC (CCCC1 = CN = CC = C1) CCCC1 = CN = CC = C1

参考文献

一般引用

Gandhi L, Harding MW, Neubauer M, Langer CJ, Moore M, Ross HJ, Johnson BE, Lynch TJ:多药耐药抑制剂VX-710联合阿霉素和长春新碱治疗复发小细胞肺癌的安全性和有效性的II期研究癌症杂志。2007年3月1日;109(5):924-32。［文章］
Mullin S, Mani N, Grossman TH:新型多药耐药抑制剂biricodar (VX-710)和timcodar (VX-853)对细菌抗生素外排的抑制作用。2004年11月;48(11):4171-6。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03128
PubChem化合物: 9963148
PubChem物质: 175426862
ChemSpider: 2301309
BindingDB: 50109811
ChEBI: 135847
ChEMBL: CHEMBL350775
网页: PA164924560
维基百科: Biricodar

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	肺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00129毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.54	ALOGPS
logP	4.77	ChemAxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa最强(基本)	5.86	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	117.15²	ChemAxon
可旋转键数	16	ChemAxon
折射性	164.5米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	64.13^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.9372
血脑屏障	-	0.9496
Caco-2渗透	-	0.6555
22基板	底物	0.7999
我22抑制剂	抑制剂	0.5124
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5093
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8498
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7975
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8208
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7234
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8485
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.766
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8887
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8673
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9154
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8794
致癌性	Non-carcinogens	0.9466
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9876
大鼠急性毒性	2.6263 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9909
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5328

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.atp结合盒式B亚族成员5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 外排跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 药物外排转运蛋白存在于许多干细胞中，作为细胞分化的调节因子。能够调节罗丹明染料和治疗药物从细胞中流出的物质
基因名字: ABCB5
Uniprot ID: Q2M3G0
Uniprot名字: atp结合盒式B亚族成员5
分子量: 138639.48哒

参考文献

Minderman H, O'Loughlin KL, Pendyala L, Baer MR: VX-710 (biricodar)在过表达p -糖蛋白、多药耐药蛋白和乳腺癌耐药蛋白的耐药细胞中增加药物滞留并增强化疗敏感性。临床癌症杂志2004年3月1日;10(5):1826-34。［文章］

细节 2.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Minderman H, O'Loughlin KL, Pendyala L, Baer MR: VX-710 (biricodar)在过表达p -糖蛋白、多药耐药蛋白和乳腺癌耐药蛋白的耐药细胞中增加药物滞留并增强化疗敏感性。临床癌症杂志2004年3月1日;10(5):1826-34。［文章］

细节 3.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Minderman H, O'Loughlin KL, Pendyala L, Baer MR: VX-710 (biricodar)在过表达p -糖蛋白、多药耐药蛋白和乳腺癌耐药蛋白的耐药细胞中增加药物滞留并增强化疗敏感性。临床癌症杂志2004年3月1日;10(5):1826-34。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

NCI词典:Biricodar [链接］

细节 2.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 调制器

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Grzywacz MJ，杨建明，Hait WN:多药耐药蛋白对抗雄激素氟他胺转运的影响。Cancer Res. 2003 5月15日;63(10):2492-8。［文章］

药物创建于2007年10月18日23:04 /更新于2022年6月17日22:04

Biricodar

识别

Biricodar的结构(DB04851)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献