Bicifadine是一种化学性质独特的分子，具有独特的药理活性。其主要药理作用是通过抑制终止这两种生物胺生理作用的转运蛋白来增强和延长去甲肾上腺素和血清素的作用。Bicifadine不是麻醉药，耐受性良好，在临床前研究中，已显示不作用于任何阿片类受体。在体外实验中，比昔法定不表现出任何抗炎活性，也不抑制前列腺素合成酶。

作用机制

临床前研究和临床试验表明，bicifadine的镇痛特性是通过增强和延长去甲肾上腺素和血清素的作用而产生的，但也可能涉及其他作用。

目标	行动	生物
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体	不可用	人类
U钠依赖性血清素转运体	不可用	人类
U多巴胺D2受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	比西法定与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	比昔法定与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	比昔法定与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	比昔法定与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	与阿辛诺豆蔻酚联用可降低比西法定的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可降低比西法定的代谢。
无环鸟苷	与阿昔洛韦合用可降低比昔法定的代谢。
Adalimumab	Bicifadine联合阿达木单抗可促进代谢。
Agomelatine	阿戈美拉丁与比昔法定联用可降低其代谢。
阿苯达唑	联合阿苯达唑可促进比昔法定的代谢。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
比西发定盐酸盐	OE6G20P68T	66504-75-4	OTZOPAFTLUOBOM-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些化合物含有一个苯基哌啶骨架，由一个哌啶与一个苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Phenylpiperidines
直接父: Phenylpiperidines
选择父母: Phenylpyrrolidines/甲苯/Aralkylamines/吡咯/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 3-phenylpyrrolidine/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: B0SV3N7J3H
化学文摘号: 71195-57-8
InChI关键: OFYVIGTWSQPCLF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H15N c1-9-2-4-10 (5-3-9) 12-6-11 (12) 12-6-11 / h2-5, 11日13 h, 6-8H2 1 h3
国际命名: (1) - 4-methylphenyl 3-azabicyclo[3.1.0]己烷
微笑: CC1 = CC = C C12CC1CNC2 (C = C)

参考文献

一般引用

Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, Popik P, Nikiforuk A, Krawczyk M, Nowak G, Krieter PA, Lippa AS, Skolnick P, Koustova E: bicifadine在急性、持续性和慢性疼痛模型中的抗痛觉作用特征。中国药物学杂志2007年6月;321(3):1208-25。Epub 2007年2月26日。［文章］
Erickson DA, holfelder S, Tenge J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA:镇痛药bicifadine在小鼠、大鼠、猴子和人体内的体外代谢。药物代谢处置。2007 Dec;35(12):2232-41。Epub 2007 9月19日。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03110
PubChem化合物: 47953
PubChem物质: 175426892
ChemSpider: 43618
BindingDB: 50417944
ChEMBL: CHEMBL511099
维基百科: 比西发定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	慢性腰痛(CLBP)	3.
2	终止	治疗	糖尿病患者的慢性周围神经病变疼痛	1
2	未知的状态	治疗	糖尿病周围神经病变(DPN)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.172毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.93	ALOGPS
logP	2.06	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强基础)	10.6	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	12.03²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	54.31米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	20.7^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9892
Caco-2渗透	+	0.5488
22基板	底物	0.6709
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9024
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8295
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5272
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8093
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7758
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6496
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7326
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8512
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6308
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7716
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5315
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6881
致癌性	Non-carcinogens	0.8996
生物降解	未准备好生物可降解	0.9418
大鼠急性毒性	2.7878 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8583
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6854

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.钠依赖性去甲肾上腺素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能: 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

参考文献

Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, Popik P, Nikiforuk A, Krawczyk M, Nowak G, Krieter PA, Lippa AS, Skolnick P, Koustova E: bicifadine在急性、持续性和慢性疼痛模型中的抗痛觉作用特征。中国药物学杂志2007年6月;321(3):1208-25。Epub 2007年2月26日。［文章］

细节 2.钠依赖性血清素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素:钠转运体活性
特定的功能: 5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: 钠依赖性血清素转运体
分子量: 70324.165哒

参考文献

Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, Popik P, Nikiforuk A, Krawczyk M, Nowak G, Krieter PA, Lippa AS, Skolnick P, Koustova E: bicifadine在急性、持续性和慢性疼痛模型中的抗痛觉作用特征。中国药物学杂志2007年6月;321(3):1208-25。Epub 2007年2月26日。［文章］

细节 3.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, Popik P, Nikiforuk A, Krawczyk M, Nowak G, Krieter PA, Lippa AS, Skolnick P, Koustova E: bicifadine在急性、持续性和慢性疼痛模型中的抗痛觉作用特征。中国药物学杂志2007年6月;321(3):1208-25。Epub 2007年2月26日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Erickson DA, holfelder S, Tenge J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA:镇痛药bicifadine在小鼠、大鼠、猴子和人体内的体外代谢。药物代谢处置。2007 Dec;35(12):2232-41。Epub 2007 9月19日。［文章］

细节 2.胺氧化酶[含黄素]B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 初级胺氧化酶活性
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字: MAOB
Uniprot ID: P27338
Uniprot名字: 胺氧化酶[含黄素]B
分子量: 58762.475哒

参考文献

Erickson DA, holfelder S, Tenge J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA:镇痛药bicifadine在小鼠、大鼠、猴子和人体内的体外代谢。药物代谢处置。2007 Dec;35(12):2232-41。Epub 2007 9月19日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Erickson DA, holfelder S, Tenge J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA:镇痛药bicifadine在小鼠、大鼠、猴子和人体内的体外代谢。药物代谢处置。2007 Dec;35(12):2232-41。Epub 2007 9月19日。［文章］

细节 4.胺氧化酶[含黄素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶[含黄素
分子量: 59681.27哒

参考文献

Erickson DA, holfelder S, Tenge J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA:镇痛药bicifadine在小鼠、大鼠、猴子和人体内的体外代谢。药物代谢处置。2007 Dec;35(12):2232-41。Epub 2007 9月19日。［文章］

创建于2007年10月21日16:10 /更新于2022年5月2日10:06

比西发定

识别

Bicifadine的结构(DB04889)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献