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Vapreotide

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通用名称
Vapreotide
药物库登录号
DB04894
背景

Vapreotide是一种合成的八肽生长抑素类似物。它被研究用于治疗癌症。

类型
小分子
组
实验,试验
结构
类似的结构
重量
平均:1131.38
单一同位素的:1130.48301423
化学公式
C57H70N12O9年代2
同义词
  • Vapreotida
  • Vapreotide
  • Vapreotidum
外部id
  • 我41606年的
  • 勃- 41606
  • rc - 160

药理学

指示

用于治疗肝硬化患者的食管静脉曲张出血，并在治疗艾滋病相关腹泻患者中也有疗效。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Vapreotide是一种生长抑素类似物，具有比母体激素更高的代谢稳定性。Vapreotide减少内脏血流量;抑制生长激素的释放，抑制神经内分泌肿瘤的肽和血管活性化合物的释放。

作用机制

确切的作用机制尚不清楚，尽管一项研究提供了体外和体内证据，证明速激肽NK1受体拮抗剂作用于vapreotide (pvid: 7556407)的镇痛作用。

目标 行动 生物
一个生长抑素受体2型
诱导物
 人类
一个生长抑素受体5型
受体激动剂
 人类
U神经激肽1受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

Vapreotide在胆汁中消除76%。剩余部分被完全消除。

半衰期

30分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

安全性数据有限，然而，头痛、疲劳、腹泻、恶心、呕吐和腹痛是使用vapreotide常见的报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝昔利与瓦普肽联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与瓦普肽联用可降低代谢。
苊香豆醇 Acenocoumarol与Vapreotide合用可提高血清浓度。
阿苯达唑 阿苯达唑与瓦普肽联用可降低代谢。
Alectinib 与Vapreotide联用可降低艾乐替尼的代谢。
Alfuzosin 与Vapreotide联用可降低Alfuzosin的代谢。
Alpelisib 与Vapreotide联用可降低Alpelisib的代谢。
阿普唑仑 阿普唑仑与瓦普肽联用可降低代谢。
氨茶碱 与Vapreotide联用可降低氨茶碱的代谢。
胺碘酮 胺碘酮与瓦普肽联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vapreotide醋酸 5562377 hfv 849479-74-9 KBIZSMHYSQUHDH-NCACADTJSA-N
国际/其他品牌
Octastatin/Sanvar/Sanvar红外

类别

ATC代码
H01CB04 - Vapreotide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
环肽/苯丙氨酸及其衍生物/Macrolactams/n -酰基-氨基酸及其衍生物/色胺及其衍生物/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles/安非他明及其衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines
显示13个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物
显示33个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 pk59m9gff
化学文摘号
103222-11-3
InChI关键
SWXOGPJRIDTIRL-DOUNNPEJSA-N
InChI
InChI = 1 s / C57H70N12O9S2 c1-32 (2) 49-57 (78) 68 - 48 (55 (76) 64 - 44 (50 (60) 71) 26-35-28-61-41-16-8-6-14-38 (35) 41) 31-80-79-30-47 (67 - 51 (72) 40 (59) 24-33-12-4-3-5-13-33) 56 (77) 65 - 45 (25-34-19-21-37 (70) 25-34-19-21-37) 53 (74) 66 - 46 (27-36-29-62-42-17-9-7-15-39 (36) 42) 54 (75) 63 - 43 (52 (73) 69 - 49) 18-10-11-23-58 / h3-9, 12 - 17、19日至22日,28 - 29日,32岁,40岁,43-49,61 - 62,70 H,年级,18日汽车30 - 31,58-59H2, 1-2H3, (H2, 71) (H、63、75)(H、64、76)(H、65、77)(H、66、74)(H、67、72)(H、68、78)(H、69、73)/ t40 - 43 + 44 + 45 +, 46 - 47 + 48 + 49 + / m1 / s1
国际命名
(2 r) 2-amino-n - [(4 r、7、10、13 r, 16 s, r 19日)-10 - (4-aminobutyl) 4 - {((1) 1-carbamoyl-2 - (1 h-indol-3-yl)乙基][氨基甲酰}-16 - [(4-hydroxyphenyl)甲基]-13 [(1 h-indol-3-yl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-7 - (propan-2-yl) 1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-19-yl] 3-phenylpropanamide
微笑
CC (C) [C@@H] 1数控(= O) [C@H] (CCCCN)数控(= O) [C@@H] (CC2 = CNC3 = CC = CC = C23)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2)数控(= O) [C@H] (CSSC [C@H] (NC1 = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12) C O (N) =)数控(= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Venkata Raghavendra Palle, Maheedhara Reddy Challa，“制备VAPREOTIDE的过程”。美国专利US20070111930, 2007年5月17日发布。

 US20070111930
一般引用
  1. Sarr MG:有效的生长抑素类似物vapreotide不能减少选择性胰腺切除术后的胰腺特异性并发症:一项前瞻性、多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验。中华外科杂志。2003,4 (4):556-64;讨论564 - 5;作者回复565。［文章］
  2. 作者不详:Vapreotide: BMY 41606, RC 160, Sanvar。药物研究，2003;4(5):326-30。［文章］
  3. Norman P: Vapreotide (Debipharm)。IDrugs。2000年11月,3(11):1358 - 72。［文章］
  4. Betoin F, Ardid D, Herbet A, Aumaitre O, Kemeny JL, Duchene-Marullaz P, Lavarenne J, Eschalier A: vapreotide(生长抑素的类似物)中枢持久抗疼痛作用的证据，涉及阿片能机制。中华药物学杂志1994年4月;269(1):7-14。［文章］
  5. Girard PM, Goldschmidt E, Vittecoq D, Massip P, Gastiaburu J, Meyohas MC, Coulaud JP, Schally AV: Vapreotide，一种生长抑素类似物，用于隐孢子虫病和其他艾滋病相关腹泻疾病。艾滋病。1992年7月,6(7):715 - 8。［文章］
  6. steefel F, Morant R: Vapreotide，一种新的生长抑素类似物在晚期癌症梗阻性肠梗阻姑息治疗中的应用。支持护理癌症。1993年1月1日(1):57-8。［文章］
  7. 贝托因F, Eschalier A, Duchene-Marullaz P, Lavarenne J:一种缓释vapreotide制剂的7天镇痛作用。神经科学杂志1994年1月31日;5(5):642-4。［文章］
KEGG药物
D06281
PubChem化合物
6918026
PubChem物质
46506923
ChemSpider
5293243
ChEMBL
CHEMBL3349523
治疗靶点数据库
DAP001242
网页
PA164743146
维基百科
Vapreotide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 胃静脉曲张/出血食管/门脉高压/静脉曲张、食道癌 1
3. 终止 支持性护理 胰腺恶性肿瘤/围手术期及术后并发症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00401毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 1.07 ChemAxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.43 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.26 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 11 ChemAxon
氢供体数量 13 ChemAxon
极表面积 350.642 ChemAxon
可旋转键数 18 ChemAxon
折射性 306.22米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 118.223. ChemAxon
环数 7 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9656
血脑屏障 - 0.9221
Caco-2渗透 - 0.7899
22基板 底物 0.8572
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9346
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9514
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8571
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8172
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7495
CYP450 3A4衬底 底物 0.5808
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8063
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.638
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8286
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6249
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.739
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5526
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7151
致癌性 Non-carcinogens 0.8667
生物降解 未准备好生物可降解 0.9935
大鼠急性毒性 2.7335 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.973
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6667
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.生长抑素受体2型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素14和-28受体。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。此外，它还能刺激磷酸酪氨酸磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长抑素受体2型
分子量
41332.37哒
参考文献
  1. Fortune BE, Jackson J, Leonard J, Trotter JF: Vapreotide:一种生长抑素类似物，用于治疗急性静脉曲张出血。《药物学杂志》2009年10月;10(14):2337-42。doi: 10.1517 / 14656560903207019。［文章］
细节 2.生长抑素受体5型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素28受体和较小程度的生长抑素14受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。增加细胞生长抑制作用…
基因名字
SSTR5
Uniprot ID
P35346
Uniprot名字
生长抑素受体5型
分子量
39201.925哒
参考文献
  1. Fortune BE, Jackson J, Leonard J, Trotter JF: Vapreotide:一种生长抑素类似物，用于治疗急性静脉曲张出血。《药物学杂志》2009年10月;10(14):2337-42。doi: 10.1517 / 14656560903207019。［文章］
细节 3.神经激肽1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
速激肽受体活性
特定的功能
这是一种速激肽神经肽物质p的受体。它可能与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白有关。职员的职级顺序…
基因名字
TACR1
Uniprot ID
P25103
Uniprot名字
p物质受体
分子量
46250.5哒
参考文献
  1. Betoin F, Advenier C, Fardin V, Wilcox G, Lavarenne J, Eschalier A:生长抑素镇痛类似物vapreotide的速激肽NK1受体拮抗剂作用的体外和体内证据。中国药物学杂志，1995 6月12日;279(2-3):241-9。［文章］
  2. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年5月2日10:03