Pegaptanib是一种选择性血管内皮生长因子(VEGF)拮抗剂。VEGF是一种分泌蛋白，选择性结合并激活其主要位于血管内皮细胞表面的受体。VEGF诱导血管生成，并增加血管通透性和炎症，所有这些都被认为有助于新血管(湿)形式的老年性黄斑变性(AMD)的进展，这是导致失明的主要原因。VEGF与血视网膜屏障破坏和病理性眼新生血管有关。

作用机制

VEGF-A促进血管生成。⁴患有某些眼部疾病的患者，如湿润型老年性黄斑变性(AMD)， VEGF-A水平升高。^4，5在湿性AMD患者中，VEGF-A也会增加血管通透性和眼部炎症，导致病情恶化。⁵Pegaptanib是一种聚乙二醇化寡核苷酸，可选择性结合VEGF165, VEGF165是对VEGF-A在湿性AMD中的病理作用最负责的异构体。⁵这种结合阻止VEGF165与其受体结合，减缓或阻止湿性AMD的进一步发展。⁵Pegaptanib不抑制VEGF121这一生理亚型。⁴

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子A	拮抗剂	人类

吸收

在动物体内，聚吡坦尼经玻璃体内给药后从眼睛缓慢吸收进入体循环。

配送量

分布于玻璃体液、视网膜、房水和肾脏。同样，它也被证明能穿过小鼠的胎盘，但它是否能穿过人类的胎盘尚不清楚。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

根据临床前数据，pegaptanib由内切酶和外切酶代谢。

淘汰路线

它主要以不变药物和代谢物的形式从尿液中排出。肾损害患者不需要调整剂量，但必须指出的是，对肌酸酐清除率为30mL/min的患者的研究并不多。

半衰期

在人类中，在3 mg单眼剂量(推荐剂量的10倍)后，pegaptanib的平均(±标准差)表观血浆半衰期为10(±4)天。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

目前尚不清楚pegaptanib对孕妇是否安全，或者是否会随母乳排出体外。同样，也没有针对儿科人群的研究。大多数药物引起的不良事件是眼部不良事件，但也发生了与药物或注射过程相关的非眼部不良事件，其中头痛和鼻漏出现的患者超过1%。当患者有眼部或眼部周围感染时，Pegaptanib是禁忌症。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Abacavir可能降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低Pegaptanib的排泄率，导致血清中Pegaptanib水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清中Pegaptanib水平升高。
Aclidinium	Pegaptanib可降低Aclidinium的排泄率，从而导致血清中Aclidinium水平升高。
Acrivastine	Pegaptanib可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可能降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低Pegaptanib的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Macugen	注入,解决方案	3.47毫克/ 1毫升	Intravitreal	博士健康美国有限责任公司	2004-12-17	2020-10-31
Macugen	注入,解决方案	0.3毫克	Intravitreal	瑞士制药公司	2016-09-08	2019-06-27
Macugen	解决方案	0.3 mg / 90 mcL	Intravitreal	辉瑞加拿大Ulc	2005-08-26	2014-09-04

类别

ATC代码

S01LA03 - Pegaptanib

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 hp012q0fh
化学文摘号: 222716-86-1

参考文献

一般引用

Vinores SA: Pegaptanib治疗湿性老年性黄斑变性。纳米医学杂志。2006;1(3):263-8。［文章］
韦legala E, Teper SJ: [VEGF在老年性黄斑变性中的应用。]第二部分。VEGF抑制剂用于老年性黄斑变性治疗]。王志刚。2007;29(1):1-3。［文章］
Bakri SJ, Pulido JS, McCannel CA, Hodge DO, Diehl N, Hillemeier J:玻璃体腔注射曲安奈德、pegaptanib和贝伐单抗后立即发生眼压变化。眼睛(Lond)。2009年1月;23(1):181 - 5。Epub 2007年8月10日。［文章］
Shukla D, Namperumalsamy P, Goldbaum M, Cunningham ET Jr: Pegaptanib钠治疗眼血管疾病。中国眼科杂志。2007 11 - 12;55(6):427-30。doi: 10.4103 / 0301 - 4738.36476。［文章］
FDA批准药品:Macugen (Pegaptanib)玻璃体内注射[链接］

外部链接

PubChem物质: 46504497
RxNav: 498509
治疗靶点数据库: DAP001259
网页: PA164771236
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pegaptanib

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	年龄相关性黄斑变性/糖尿病性黄斑水肿/视网膜静脉阻塞	1
4	完成	治疗	视网膜分支静脉阻塞	1
4	完成	治疗	糖尿病性黄斑水肿	2
4	完成	治疗	黄斑变性	1
4	招聘	治疗	黄斑疾病	1
4	终止	治疗	年龄相关性黄斑变性	1
4	终止	治疗	年龄相关性黄斑变性/黄斑变性/中央凹下脉络膜新生血管	1
4	终止	治疗	黄斑变性	1
4	未知的状态	治疗	年龄相关性黄斑变性	1
4	未知的状态	治疗	增殖性糖尿病视网膜病变(PDR)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Eyetech Inc .)
吉利德科学公司
辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	Intravitreal
注入,解决方案	Intravitreal	0.3毫克
注入,解决方案	Intravitreal	3.47毫克/ 1毫升
解决方案	Intravitreal	0.3 mg / 90 mcL

价格

单元描述	成本	单位
Macugen 0.3 mg/0.09 ml	1194.0美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6147204	没有	2000-11-14	2010-06-11
CA2269072	没有	2006-02-14	2017-10-17
US6011020	没有	2000-01-04	2017-01-04
US5932462	没有	1999-08-03	2016-08-03

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.血管内皮生长因子A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子受体结合
特定的功能: 生长因子在血管生成、血管生成和内皮细胞生长中的活性。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导细胞通透性。
基因名字: VEGFA
Uniprot ID: P15692
Uniprot名字: 血管内皮生长因子A
分子量: 27042.205哒

参考文献

Vinores SA: Pegaptanib治疗湿性老年性黄斑变性。纳米医学杂志。2006;1(3):263-8。［文章］
Shukla D, Namperumalsamy P, Goldbaum M, Cunningham ET Jr: Pegaptanib钠治疗眼血管疾病。中国眼科杂志。2007 11 - 12;55(6):427-30。doi: 10.4103 / 0301 - 4738.36476。［文章］
FDA批准药品:Macugen (Pegaptanib)玻璃体内注射[链接］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年12月04日06:47