识别
- 总结
-
Oritavancin是一种抗菌剂,用于治疗由易感革兰氏阳性菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。
- 品牌名称
-
Kimyrsa, Orbactiv
- 通用名称
- Oritavancin
- DrugBank加入数量
- DB04911
- 背景
-
奥里塔文星是一种糖肽类抗生素,用于治疗皮肤感染。它是由The Medicines Company(被诺华收购)开发的。11Oritavancin最初于2014年获得FDA批准,用于对抗引起皮肤和皮肤结构感染的易感革兰氏阳性细菌。它拥有单剂量给药的选择,并已被证明是不次于一个完整的疗程万古霉素治疗。9,8,10
2021年3月12日,FDA批准了Kimyrsa,这是一个完整的疗程,只需1小时1200毫克输注。16Orbactiv是另一种经FDA批准的奥利他万星产品,每次输注3小时以上,剂量较低,为400毫克。Kimyrsa由Melinta Therapeutics上市,为皮肤和皮肤结构感染提供有效和高效的治疗。15
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:1793.101
单一同位素的:1790.564106447 - 化学公式
- C86H97Cl3.N10O26
- 同义词
-
- Chlorobiphenyl-chloroeremomycin
- Oritavancin
- 外部id
-
- LY 333328
- ly - 333328
- LY333328
药理学
- 指示
-
奥立他ancin适用于急性细菌性皮肤和皮肤结构(包括皮下)感染的成人患者的治疗。它用于确诊/疑似感染指定和易感革兰氏阳性菌。10oriitavancin有两种制剂;400毫克剂量超过3小时,1200毫克剂量超过1小时。两者都适用于成人易感革兰氏阳性皮肤和皮肤结构感染。10,15
由于抗菌药物的药敏模式在地理上是不同的,因此在使用前应参考当地的抗生素表,以确保充分覆盖相关病原体。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
奥里塔文星干扰细菌细胞壁的合成和完整性,治疗革兰氏阳性细菌易感皮肤和皮下组织感染。3.,10已知该药会人为增加INR和aPTT,干扰凝血试验。输液反应的病例也有报道。10
- 的作用机制
-
细胞壁对细菌的生存和复制至关重要,使其成为抗生素治疗的主要目标。4Oritavancin通过三种不同的机制对易感革兰氏阳性菌起作用。首先,它与肽聚糖前体的茎肽结合,抑制转糖基化(聚合)。这个过程通常发生在细胞壁合成过程中。其次,oritavancin通过与细胞壁五糖基肽桥联段的结合抑制细菌细胞壁生物合成过程中的交联。最后,这种药物还通过破坏细菌细胞膜,干扰其完整性,最终通过各种机制导致细胞死亡。5,6,10
目标 行动 生物 一个肽聚糖前体 粘结剂一个细菌细胞壁肽桥段 抑制剂金黄色葡萄球菌 一个Pentaglycyl桥接段 粉碎机金黄色葡萄球菌 - 吸收
-
药代动力学分析表明,奥里塔文青的Cmax为138 μg/mL, AUC0-∞为2800 μg•h/mL。10对健康志愿者800 mg剂量1,1111 μg•h/mL后AUC0-t的研究。1另一项药代动力学研究报告Cmax为4.7-7.6微克/毫升,通常在给药24小时内达到。2
- 的体积分布
-
奥里塔万星的分布体积估计为87.6 L,提示组织分布广泛。10
- 蛋白结合
-
oriitavancin约85%与血浆蛋白结合。10
- 新陈代谢
- 路线的消除
- 半衰期
-
oritavancin的平均终末半衰期约为245小时。10一项药代动力学研究显示,其终末半衰期为135.8-273.8小时。2
- 间隙
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
大鼠奥利他ancin的LD50为>500m mg/kg。13处方信息显示,在奥利塔万星的临床项目中,没有服用过量的经验,然而,过量可能导致不良反应的风险增加,如头痛、恶心、呕吐和腹泻。这种药物是不可透析的,在过量的情况下,应采取支持性措施。10
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 阿贝马iclib与奥里他万星合用可提高其代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与奥里他万星合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与奥里塔万星合用可提高其代谢。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与奥里塔万星合用可降低乙酰丁醇的代谢。 苊香豆醇 当oriitavancin与Acenocoumarol合用时,出血的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与奥利他温合用可降低其代谢。 Acetohexamide 与奥里塔万星合用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与奥里他温合用可降低乙酰水杨酸的代谢。 阿苯达唑 阿苯达唑与奥里塔万星合用可促进其代谢。 Alectinib 阿莱克替尼与奥里塔万星合用可提高其代谢。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Oritavancin二磷酸 VL1P93MKZN 192564-14-0 PWTROOMOPLCZHB-BHYQHFGMSA-N - 国际/其他品牌
- (Melinta Therapeutics, LLC)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kimyrsa 冻干针剂,粉剂,溶液用 1200毫克/ 40毫升 静脉注射 Melinta疗法,有限责任公司 2021-03-23 不适用 我们 Orbactiv 冻干针剂,粉剂,溶液用 400毫克/ 1 静脉注射 Melinta疗法,有限责任公司 2014-09-01 不适用 我们 Orbactiv 冻干针剂,粉剂,溶液用 400毫克/ 1 静脉注射 药品公司 2014-09-01 2014-08-12 我们 Orbactiv 冻干针剂,粉剂,溶液用 400毫克/ 1 静脉注射 药品公司 2014-09-01 2021-06-30 我们 Orbactiv 注射剂,粉末,用于溶液 400毫克 静脉注射 Menarini国际运营卢森堡公司 2020-12-22 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- J01XA05——Oritavancin
- 药物类别
-
- 氨基酸,多肽和蛋白质
- 抗菌药物
- 抗感染的药物
- 全身用抗菌剂
- 全身用抗感染药
- 碳水化合物
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- Glycoconjugates
- 糖肽抗菌药物
- 糖肤
- 脂质
- Lipoglycopeptide抗菌
- Lipopeptides
- 肽
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为寡肽。这是一种有机化合物,包含3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 寡肽
- 选择父母
- 环肽/氨基糖甙类/酚苷/亮氨酸和衍生品/氯化联苯/n -酰基- α氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/Diarylethers/二糖/O-glycosyl化合物 显示29日更
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/缩醛/酒精/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸 显示55更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二糖衍生物,糖肽(CHEBI: 82699)
- 受影响的生物
-
- 革兰氏阳性细菌
- 酿脓链球菌
- 链球菌引起的肺炎
- 金黄色葡萄球菌
- 粪肠球菌
化学标识符
- UNII
- PUG62FRZ2E
- 化学文摘号
- 171099-57-3
- InChI关键
- VHFGEBVPHAGQPI-LXKZPTCJSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C86H97Cl3N10O26 c1-35(2) 22-51(92 - 7) 77(110) 98-67-69(105) 98-67-69(49(88) 24-42) 120-57-26-44-27-58(73(57) 125-84-74(71(107) 70(106) 59(34 - 100) 122 - 84) 124-62-32-86(76(109) 37(4), 119 - 62年)93-33-38-8-10-39(11-9-38)93-33-38-8-10-39(87)93-33-38-8-10-39)72(25 - 50(56)89)121-56-21-16-43(123-61-31-85 36(91)75(108)(3),118 - 61年)68 - 82 (115)97 - 66 (83 (116)117)48-28-46 (101)29-54 (103)63 (48)47-23-41 (14-19-53 (47)102)64 (79 (112)99 - 68)96 - 80 (113)65 (44)95 - 78 (111)52 (30 - 60 (90)104)94 - 81 (67)114 / h8-21 23-29, 35-37, 51-52, 59岁,61 - 62,64 - 72,74 - 7所示6、84、92 - 93100 - 103105 - 109 H, 22岁- 34,91 H2, 1-7H3, (H2, 90104) (H, 94114) (H, 95111) (H, 96113) (H, 97115) (H, 98110) (H, 99112) (H, 116117) / t36 - 37 - 51 + 52 - 59 +, 61年,62年,64 +,65 +,66,,67 +,68,,69 +,70 +,71,,72 +,74 +,75,76,84,85 - 86 / mo / s1
- 国际命名
-
(1 s, 2 r, 18 r, r, 19日22日,25 r, r, 28日40年代)2 - {((2 r, 4、5 r, 6 s) 4-amino-5-hydroxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}-22 - (carbamoylmethyl) 5、47-dichloro-48 - {((2 s, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3 - {((2 s, 4 s、5 r, 6 s) 4 -[({4氯-[1,1 '联苯]4-yl}甲基)氨基)5-hydroxy-4 6-dimethyloxan-2-yl]氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}-18年,32岁,35岁,37-tetrahydroxy-19 - [(2 r) 4-methyl-2 - (methylamino) pentanamido] -20年,23日,26日,42岁的44-pentaoxo-7, 13-dioxa-21, 24日27日,41岁的43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2 ^{3、6}。2 ^{14、17}。1 ^{8 12}。1 ^{29日33}0 ^{10、25}0 ^ {34岁39}]pentaconta-3、5、8、10、12(48),14日,16日,29(45),30岁,32岁,34岁,36岁,38岁,46岁,49-pentadecaene-40-carboxylic酸
- 微笑
-
CN [C@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] 1 [C@H] (O) C2 = CC = C (OC3 = C (O (C@@H) 4 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 4 O [C@H] C [C@] (C) (NCC5 = CC = C (C = C5) C5 = CC = C (Cl) C = C5) [C@@H] (O) [C@H] (C) O4) C4 = CC (= C3) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N [C@@H] 1 C3 = CC (= C (O) C = C3) C3 = C (O) C = C (O) C = C3 (C@H) (NC (= O) [C@@H] (NC1 = O) [C@H] (C O [C@H] 1 [C@] (C) (N) [C@@H] (O) [C@H] (C) O1) C1 = CC (Cl) = C (O4) C = C1) C (O) = O) C (Cl) = C2
参考文献
- 合成参考
-
Adel Rafai Far, Gopal Krishna, Min Ding, Sanjay R, Chemburkar Carl M, Knable James, J. pezel, Julie J Pruyne, Douglas M. remer .2015。一种高纯奥里塔万星及其生产方法。专利WO2016011245A1
- 一般引用
-
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- FDA批准药品:静脉注射用oritavancin [链接]
- 诺华成功完成对The Medicines Company的收购,增加了一种可能是一流的试验性降胆固醇疗法inclisiran [链接]
- 每日医学:注射用奥比妥(oritavancin)粉末[链接]
- Mckesson:二磷酸奥里塔文星[链接]
- Orbactiv网站(链接]
- 新闻稿:Melinta therapeutics宣布FDA批准KIMYRSA™(oritavancin)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染[链接]
- FDA批准药品:静脉注射用KIMYRSA (oritavancin) [链接]
- 外部链接
-
- KEGG化合物
- C12034
- PubChem化合物
- 16136912
- PubChem物质
- 175426900
- ChemSpider
- 17286443
- 1547611
- ChEBI
- 82699
- ChEMBL
- CHEMBL1688530
- 维基百科
- Oritavancin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 皮肤细菌感染 1 4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1 4 撤销 治疗 金黄色葡萄球菌菌血症/金黄色葡萄球菌心内膜炎 1 3. 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/系统性炎症/伤口感染 2 2 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/葡萄球菌皮肤感染/链球菌感染/创伤和伤害 1 1 完成 不可用 健康受试者(HS) 3. 1 完成 基础科学 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 3. 1 招聘 治疗 革兰氏阳性细菌感染 1 不可用 完成 不可用 革兰氏阳性细菌感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 1200毫克/ 40毫升 冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 400毫克/ 1 注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8420592 没有 2013-04-16 2029-08-29 我们 US5840684 没有 1998-11-24 2016-11-24 我们 US5998581 没有 1999-12-07 2017-11-12 我们 US9649352 没有 2017-05-16 2035-07-16 我们 US9682061 没有 2017-06-20 2030-04-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 810.3 http://www.demechem.com/English/productshow.asp?id=49 水溶度 10毫克/毫升 https://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/sml1586?lang=fr®ion=CA logP 4.1 PMID: 18375379 pKa 2.93±0.7 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB92451283.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0588毫克/毫升 ALOGPS logP 1.92 ALOGPS logP 0.2 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 2.98 ChemAxon pKa最强(基本) 9.96 ChemAxon 生理上的电荷 2 ChemAxon 氢受体数 27 ChemAxon 氢供体数 20. ChemAxon 极地表面面积 560.982 ChemAxon 可旋转键数 19 ChemAxon 折射性 441.59米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 178.553. ChemAxon 数量的戒指 13 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - 0.6087 血脑屏障 - 0.9905 Caco-2渗透 - 0.7039 22基板 底物 0.9233 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8502 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9262 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9503 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8721 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8153 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6616 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.881 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8283 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8541 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8122 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6912 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7622 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6154 致癌性 Non-carcinogens 0.8151 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6222 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9983 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5464
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
参考文献
- Munch D, Engels I, Muller A, Reder-Christ K, Falkenstein-Paul H, Bierbaum G, Grein F, Bendas G, Sahl HG, Schneider T:细胞壁前体脂质II的结构变化及其对脂糖肽类抗生素oritavancin结合和活性的影响。2015年2月;59(2):772-81。doi: 10.1128 / AAC.02663-14。Epub 2014 11月17日。[文章]
- Kim SJ, Cegelski L, Stueber D, Singh M, Dietrich E, Tanaka KS, Parr TR Jr, Far AR, Schaefer J: Oritavancin对金黄色葡萄球菌细胞壁生物合成具有双重抑制作用。中华分子生物学杂志2008 3月14日;377(1):281-93。doi: 10.1016 / j.jmb.2008.01.031。Epub 2008年1月17日[文章]
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参考文献
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- FDA批准药品:静脉注射用oritavancin [链接]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 虽然CYP2D6通常不是一种可诱导酶,但FDA标签规定,基于奥里塔文星对其他CYP酶的一般活性,奥里塔文星可以诱导CYP2D6。没有足够的证据表明这种酶的调节将导致临床显著的药物-药物相互作用。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- McKay GA, Beaulieu S, Sarmiento I, Arhin FF, Parr TR Jr, Moeck G:人血清白蛋白对oritavancin体外抗肠球菌活性的影响。抗菌剂化学化学。2009年6月;53(6):2687-9。doi: 10.1128 / AAC.00197-09。Epub 2009年4月6日。[文章]
药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年2月03日21:01