Renzapride

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通用名称

Renzapride

DrugBank加入数量

DB04917

背景

伦扎必利目前在美国处于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)的III期临床开发阶段。有研究表明，伦扎必利对交替大便型肠易激综合征有效。它是由英国的Alizyme公司开发的。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:323.818
单一同位素的:323.14005467
化学公式: C₁₆H₂₂ClN_3.O₂

同义词

Renzapride

药理学

指示

用于便秘型肠易激综合征(IBS-C)的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

伦扎必利是一种作用于上消化道的取代苯甲酰胺。它已被证明可以促进正常受试者的胃排空;试验餐后80分钟，2和5毫克剂量的胃内容物体积分别减少21%和37%。通过乳果糖/呼吸氢法评估，发现伦扎必利可以缩短肠盲肠通过时间，剂量相关的方式从0.2到5 mg;后一剂量可减少62%。

的作用机制

伦扎必利是全5-HT4受体激动剂和部分5-HT3受体拮抗剂。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体3	不可用	人类
U5 -羟色胺受体4	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当伦扎必利与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当伦扎必利与阿昔霉素合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与伦扎必利合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与伦扎必利合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	伦扎必利可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine	当伦扎必利与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与伦扎必利合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与伦扎必利合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当阿莫曲坦与伦扎必利合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当阿洛司琼与伦扎必利合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基苯酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯甲酰胺部分，苯环上有胺基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: Aminobenzamides
选择父母: 3-卤苯甲酸及其衍生物/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/氯苯

显示11个
基: 3-卤苯甲酸或衍生物/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9073年c0w4e9
化学文摘号: 112727-80-7
InChI关键: YFUAYKVMQVBSNG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H22ClN3O2 c1-22-15-11 (4-5-12 (18) 14 (15) 17) 16 (21) 19-13-6-8-20-7-2-3-10 (13) 9-20 / h4-5、10、13 H, 2 - 3, 6 - 9、18 h2、h3, (H, 19日,21)
国际命名: 4-amino-N - {1-azabicyclo (3.3.1) nonan-4-yl} 3-chloro-2-methoxybenzamide
微笑: COC1 = C (C = CC (N) = C1Cl) C = O NC1CCN2CCCC1C2

参考文献

一般引用

Staniforth DH, Pennick M:伦扎必利的人类药理学:一种新的胃动力苯甲酰胺，没有多巴胺拮抗剂的特性。中华临床临床杂志1990;38(2):161-4。［文章］
Mackie AD, Ferrington C, Cowan S, Merrick MV, Baird JD, Palmer KR:新型促动力剂伦扎必利在糖尿病胃轻瘫中的作用。食品药典，1991年4月5(2):135-42。［文章］
Craig DA, Clarke DE: 5-羟色胺和伦扎必利诱发的蠕动:推测的5-羟色胺4受体激活的证据。中国药理学杂志。1991年3月102(3):563-4。［文章］
Tack J, Middleton SJ, Horne MC, Piessevaux H, Bloor JS, Meyers NL, Palmer RM:伦扎必利对便秘型肠易激综合征患者胃肠运动和症状疗效的初步研究。2006年6月1日;23(11):1655-65。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 3052778
PubChem物质: 175426902
ChemSpider: 2314555
维基百科: Renzapride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	肠易激综合征(IBS)	1
3.	终止	不可用	便秘型肠易激综合征(IBS-C)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.195毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.29	ALOGPS
logP	1.14	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.68	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	67.59²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	88.74米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.47^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.994
血脑屏障	+	0.9483
Caco-2渗透	+	0.5727
22基板	底物	0.7809
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5268
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7462
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5414
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8584
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5485
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7339
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5744
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5085
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6059
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7174
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5694
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6351
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6043
致癌性	Non-carcinogens	0.9105
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5563 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8478
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8497

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用