对

识别

总结

对是一种二氢吡啶l型钙通道阻滞剂，用于口服降压治疗不可行或不可取时降低血压。

品牌名称

Cleviprex

通用名称

对

药物库登录号

DB04920

背景

克莱维地平是一种二氢吡啶l型钙通道阻滞剂，对血管平滑肌有选择性，在口服治疗无效时用于降血压。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

克莱维地平结构(DB04920)

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重量

平均:456.316
单一同位素的:455.090242887

化学公式

C₂₁H₂₃Cl₂没有₆

同义词

• 对
• 对丁酸盐
• Clevidipino

外部id

• H-324/38

药理学

指示

当口服降压治疗不可行或不可取时，用于降低血压。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 高血压(Hypertension)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

克莱维地平属于一类著名的药物称为二氢吡啶钙通道拮抗剂。Clevidpine是第一个第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。体外研究表明，克莱维地平的作用机制是选择性地放松小动脉的平滑肌细胞，导致动脉扩张，动脉开口变宽，而不降低中心静脉压或心排血量。

作用机理

克莱维地平可能通过改变通道、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放，抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。心肌平滑肌细胞收缩过程的抑制导致冠状动脉和全身动脉的扩张，改善了向心肌组织的氧气输送。

目标	行动	生物
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	不可用	人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	不可用	人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	不可用	人类
U电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	不可用	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

> 99.5%

新陈代谢

克莱维地平在动脉血液中被酯酶迅速水解为不活跃的代谢物。

消除路线

尿63-74%，粪便7-22%

半衰期

1分钟

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低克利维地平的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	克莱维地平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Clevidipine与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔库与克莱维地平合用可提高代谢。
Abiraterone	Clevidipine与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与克莱维地平合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与克莱维地平合用可促进代谢。
阿卡波糖	当克莱维地平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加克莱维地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	Clevidipine与Aceclofenac合用可增加高钾血症的风险或严重程度。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比奥地利有限公司	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国有限公司	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5 mg / mL	静脉注射	基耶西制药公司	不适用	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国有限公司	2008-09-15	不适用
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	医药公司	2008-08-13	2008-08-13
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	医药公司	2008-09-15	2018-08-31
Cleviprex	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	基耶西美国有限公司	2008-09-15	不适用

类别

ATC代码

C08CA16 -克莱维地平

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 用于高血压的降压药
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 胆碱酯酶底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 主要由肾脏排泄的药物
• 低血压的代理
• 膜传输调制器
• 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

三羧酸及其衍生物/二氯代苯/偕二/脂肪酸酯/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/氨基酸及其衍生物/缩醛树脂 /Azacyclic化合物/二烃基胺/烯胺/Organopnictogen化合物/羰基化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

展示更多8个

基

1, 2-dichlorobenzene/缩醛/Acylal/-不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle /苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/氯苯/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/脂肪酸酯/脂酰/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/次生脂肪胺/仲胺/三羧酸或衍生物/Vinylogous酰胺

再看26个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

19 o2gp3b7q

化学文摘号

167221-71-8

InChI关键

KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H23Cl2NO6 c1-5-7-15(25) 29-10-30-21(27) 17-12(3) 24-11(2) 16(20(26) 28-4) 18(17) 13-8-6-9-14(22) 19(13) 23 /编辑,8日至9日,18日,24 h, 5, 7, 10 h2, 1-4H3

国际命名

甲基5 - {((butanoyloxy)甲氧基)羰基}4 - (2,3-dichlorophenyl) 2、6-dimethyl-1 4-dihydropyridine-3-carboxylate

微笑

预备(= O) OCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC (Cl) = C1Cl) C = O OC

参考文献

一般引用

1. 张建刚，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL，应激ser DM, Wong J: clevidipine及其主要代谢物h152/81对人细胞色素p450的诱导和抑制作用。2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章］
2. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂clevidipine的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物，2004 Fall;22(3):227-50。［文章］
3. 王庆东，seegawa D, Ericsson H, Sjoquist PO, Johansson L, Ryden L: clevidipine对缺血再灌注猪心脏钙拮抗作用的时间依赖性心脏保护作用:第一部分。中华心血管杂志。2002年8月;40(2):228-34。［文章］
4. Stephens CT, Jandhyala BS:多巴胺D-1激动剂非诺多巴胺和钙通道拮抗剂克莱维地平对麻醉大鼠急性肾衰竭的影响。临床诊断。2002年5月;24(4):301-13。［文章］
5. FDA批准药品:Cleviprex (clevidipine)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物

D08892

PubChem化合物

153994

PubChem物质

175426904

ChemSpider

135722

BindingDB

50088387

RxNav

233603

ChEBI

135738

ChEMBL

CHEMBL1237132

维基百科

对

FDA的标签

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化学物质

下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	肺动脉高压(PH值)	1
4	完成	治疗	癫痫病/高血压(Hypertension)/肿瘤、脑	1
4	暂停	治疗	小儿围手术期血压管理	1
4	终止	治疗	主动脉瘤/主动脉瓣疾病	1
4	撤销	治疗	高血压(Hypertension)	2
4	撤销	治疗	高血压(Hypertension)/颅内出血/蛛网膜下腔出血	1
4	撤销	治疗	非外伤性脑出血，多发局部	1
3.	完成	治疗	心脏衰竭/高血压(Hypertension)	1
3.	完成	治疗	出血/高血压(Hypertension)	1
3.	完成	治疗	高血压(Hypertension)	6

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳状液	静脉注射	0.5 mg / mL
乳状液	静脉注射	0.5毫克/ 1毫升
乳状液	注射用药物的	0.5毫克/毫升
注入,乳液	静脉注射	0.5毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5739152	没有	1998-04-14	2015-04-14
US5856346	没有	1999-01-05	2021-01-05
US8658676	没有	2014-02-25	2031-10-10
US10010537	没有	2018-07-03	2031-10-10
US11103490	没有	2021-08-31	2031-10-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00267毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.98	ALOGPS
logP	4.09	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.95	ChemAxon
pKa(最强基础)	-6.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	90.932	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	113.93米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	45.143.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9887
血脑屏障	-	0.5892
Caco-2渗透	+	0.6566
22基板	底物	0.5787
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8948
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6827
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8312
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8879
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8693
CYP450 3A4衬底	底物	0.693
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.6871
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6818
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8455
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7456
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.9187
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9098
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7527
致癌性	Non-carcinogens	0.8407
生物降解	无法生物降解	0.9403
大鼠急性毒性	2.6248 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7841
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8148

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0059 - 0015900000 - 5 - d813bb035601f752e65
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - l - 0019000000 - 3 - e3b6549a7821bc27951

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年8月04日14:16